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| 臨床データ | |
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| 商品名 | アルドマイシン、アミフル、ケムフラン、コクシスタット、フラシン、フラン-2、フラシネッテン、フラプラスト、フラゾールW、フレゾール、フラコシド、マメックス、ネフコ、ニフゾン、ニトロフラール、バブロシド |
| AHFS / Drugs.com | マイクロメデックス 詳細な消費者情報 |
| ATCコード | |
| 法的ステータス | |
| 法的ステータス |
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| 薬物動態データ | |
| 消失半減期 | 5時間 |
| 識別 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID |
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| ドラッグバンク |
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| ChemSpider |
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| UNII |
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| KEGG |
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| ChEBI |
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| ChEMBL |
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| CompToxダッシュボード （EPA） |
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| ECHAインフォカード | 100.000.403 |
| 化学および物理データ | |
| 化学式 | C 6 H 6 N 4 O 4 |
| モル質量 | 198.138 g·mol -1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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 いいえ はい （これは何ですか？）（確認） | |
ニトロフラゾン（INN、商品名：フラシン）は、ニトロフラン類に属する抗菌性有機化合物です。[1] 最も一般的には、外用抗生物質軟膏として使用されています。[2]グラム陽性菌、グラム陰性菌 に効果があり、トリパノソーマ症の治療に使用できます。[1] [3] [4] より安全で効果的な製品が利用可能になったため、医療での使用は減少しています。[5]ニトロフラゾンはカリフォルニア州提案65 に記載されており、動物実験で変異原性および発がん性があることが明確に示されたため、米国ではヒトへの使用が中止されています。[2] [5] [6] [7]この物質は淡黄色の結晶性です。かつては家畜用の抗生物質として広く使用されていました。[8] [9]
医療用途
ヒトへの使用
ニトロフラゾンは以前は米国で処方箋として入手可能で、細菌性皮膚感染症、創傷、火傷、潰瘍の治療のための局所溶液、局所クリーム、または局所軟膏として適応がありました。[2]また、皮膚移植の拒絶反応 を引き起こす可能性のある感染を予防するための手段としても使用されていました。[1] [10]ニトロフラゾンは、ロシアでは扁桃炎の治療のための局所溶液として依然として非常に人気があります。[要出典]
動物への使用
ニトロフラゾンは、犬、猫、馬の表在性細菌感染症、火傷、皮膚潰瘍の治療または予防のために、局所的に使用されます。 [9]観賞魚の鰭腐病 などの感染症を治療するための製剤も現在も市販されています。[11] [12] ニトロフラゾンまたは関連化合物の、食用として飼育されている動物への使用は厳しく禁止されています。[11] [13]
薬物動態
局所的に塗布されたニトロフラゾンの代謝は、5-ニトロ基の還元と-CH=N-結合の開裂によって、細胞高分子と共有結合できる反応性種を生成すると考えられていますが、最終生成物はいずれも抗菌作用を持たないと考えられています。[1] [14]
作用機序
作用機序は完全には解明されていませんが、ニトロフラゾンの抗菌作用は、解糖系に関与する特定の酵素を阻害することにより、微生物のDNA合成を阻害することによるものと考えられています。[1] [5] 影響を受ける可能性のある他の酵素には、ピルビン酸脱水素酵素、クエン酸合成酵素、リンゴ酸脱水素酵素、グルタチオン還元酵素、ピルビン酸脱炭酸酵素などがあります。[1]
副作用
局所使用による副作用は一般的に軽度で、紅斑、掻痒、皮膚炎、発疹、浮腫、または炎症などがあります。[1] [2]
禁忌
慢性腎臓病および広範囲の体表面積（TBSA） 熱傷を患っている人は、ニトロフラゾンを使用すべきではありません。局所製剤には通常、皮膚から容易に吸収されるポリエチレングリコールが含まれているためです。薬剤の急速な吸収は血清浸透圧とアニオンギャップの上昇を引き起こし、死に至ります。[15]症状はエチレングリコール中毒 に似ており、血清カルシウム値の上昇とイオン化カルシウムの減少が同時に起こります。[15]
ニトロフランは蜂蜜、肉、魚介類に含まれています。グルコース-6-リン酸脱水素酵素欠損症（G-6-PD欠損症）の患者がニトロフランで処理された魚、鶏肉、その他の食品を摂取すると、汚染された食品の摂取により赤血球の溶血が起こる可能性があります。 [5]
毒性
ニトロフラゾンはヒトに対する発がん性物質であると疑われており、カリフォルニア州の提案65で定義されている有害化学物質リストに含まれています。[6] [7] [16]研究では、ニトロフラゾンがラットで乳腺腫瘍（線維腺腫および腺癌）、マウスで卵巣腫瘍を誘発することが示されています。 [7] さらに、動物実験では、けいれん発作、卵巣萎縮、精巣変性、関節軟骨変性の発生率の増加が示されました。[7] [17]ニトロフラゾンを取り扱う際は、適切な個人用保護具を使用する必要があります。[9]
参考文献
- ^ abcdefg 「ニトロフラル」. www.drugbank.ca . 2018年3月14日閲覧。
- ^ abcd 「ニトロフラゾン（局所経路）」. Drugs.com
- ^ 「ニトロフラゾン」. Pubchem . 米国国立医学図書館. 2018年3月14日閲覧.
- ^ 「ニトロフラゾン」. www.glowm.com . 2018年3月14日閲覧.
- ^ abcd Perez S (2010年5月26日). 「ニトロフラン分析」. Adpen Laboratories . 2018年3月14日閲覧.
- ^ ab 「ニトロフラゾン」.環境健康ハザード評価局. 2015年3月22日. 2018年3月14日閲覧
- ^ abcd 国家毒性プログラム（1988年6月）. 「NTPによるF344/NラットおよびB6C3F1マウスにおけるニトロフラゾンの毒性および発がん性試験（飼料試験）」(PDF) .国家毒性プログラム技術報告書シリーズ. 337. NIH出版物番号88-2593. 国立衛生研究所: 1–186 .
- ^ Vass M, Hruska K, Franek M (2008). 「ニトロフラン系抗生物質：適用、禁止、残留分析に関するレビュー」. Veterinární Medicína . 53 (9): 469–500 . doi : 10.17221/1979- VETMED
- ^ abc 「動物用ニトロフラゾン軟膏 - Drugs.com」。Drugs.com 。2018年3月14日閲覧。
- ^ 「アルドマイシン」。低侵襲脳神経外科クリニック。 2018年3月14日閲覧
- ^ ab Yanong RP (2017年1月5日). 「観賞魚養殖における抗生物質の使用」. edis.ifas.ufl.edu . 2018年3月14日閲覧。
- ^ Giovanetti TA (1991). ディスカス. バロンズ教育シリーズ. ISBN 9780812046694。
- ^ 米国保健福祉省食品安全応用栄養センター（2011年4月）. 「魚類および水産製品の危害と管理に関するガイダンス」（PDF） . www.fda.gov（第4版）. 食品医薬品局. pp. 183– 208. 2014年3月26日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。2018年3月14日閲覧
- ^ 動物および食品における一部の動物用医薬品の残留物：FAO/WHO合同食品添加物専門家委員会第40回会議（ジュネーブ、1992年6月9～18日）で作成されたモノグラフ。国連食糧農業機関。1993年。ISBN 9789251032886。
{{cite book}}：|work=無視（ヘルプ） - ^ ab 「熱傷：概要、病態生理学、熱傷の重症度の定量化」。2017年12月29日
{{cite journal}}：ジャーナルの引用には|journal=（ヘルプ）が必要です - ^ Ryan A, Kaplan E, Laurieri N, Lowe E, Sim E (2011-08-12). 「アゾ還元酵素によるニトロフラゾンの活性化：1つの酵素における複数の活性」. Scientific Reports . 1 (1): 63. Bibcode :2011NatSR...1...63R. doi :10.1038/srep00063. PMC 3216550. PMID 22355582.
- ^ 「TR-337の抄録」. ntp.niehs.nih.gov . 2015年9月6日時点のオリジナルからアーカイブ。 2018年3月14日閲覧。
