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| 臨床データ | |
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| 商品名 | アルドマイシン、アミフル、ケムフラン、コクシスタット、フラシン、フラン-2、フラシネッテン、フラプラスト、フラゾールW、フレゾール、フラコシド、マメックス、ネフコ、ニフゾン、ニトロフラール、バブロシド |
| AHFS / Drugs.com | Micromedex 詳細な消費者情報 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| 消失半減期 | 5時間 |
| 識別名 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| UNII |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| ChEMBL |
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| コンプトックスダッシュボード （EPA） |
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| ECHA情報カード | 100.000.403 |
| 化学的および物理的データ | |
| 化学式 | C6H6N4O4 |
| モル質量 | 198.138 g·mol |
| 3Dモデル ( JSmol ) |
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 いいえ はい （これは何ですか？）（確認） | |
ニトロフラゾン（INN、商品名：フラシン）は、ニトロフラン系抗菌有機化合物である。[1] 外用抗生物質軟膏として最も一般的に使用されている。[2]グラム陽性菌、グラム陰性菌 に効果があり、トリパノソーマ症の治療にも使用できる。[1] [3] [4] より安全で効果的な製品が利用可能になったため、医療での使用は減少している。[5]ニトロフラゾンはカリフォルニア州提案65 に記載されており、動物実験で変異原性および発がん性があるという明確な証拠が示されたため、米国ではヒトへの使用が中止されている。[2] [5] [6] [7]この物質は淡黄色の結晶性である。かつては家畜用の抗生物質として広く使用されていた。[8] [9]
医療用途
ヒトへの使用
ニトロフラゾンは以前、米国で処方薬として入手可能であり、細菌性皮膚感染症、創傷、火傷、および潰瘍の治療のための外用液、外用クリーム、または外用軟膏として適応されていました。[2]また、皮膚移植の拒絶反応 を引き起こす可能性のある感染を予防するための手段としても使用されていました。[1] [10]ニトロフラゾンは、ロシアでは扁桃炎の治療のための外用液として依然として非常に人気があります。[要出典]
動物の使用
ニトロフラゾンは、犬、猫、馬の表在性細菌感染症、火傷、皮膚潰瘍の治療または予防のために局所的に使用されます。 [9]観賞魚のヒレ腐れ などの感染症の治療薬も現在も市販されています。[11] [12] ニトロフラゾンまたは関連化合物を食用として飼育されている動物に使用することは厳しく禁止されています。[11] [13]
薬物動態
局所適用されたニトロフラゾンの代謝は、5-ニトロ基の還元と-CH=N-結合の切断によって行われ、細胞高分子と共有結合できる反応性種が生成されますが、最終生成物はいずれも抗菌作用を持たないと考えられています。[1] [14]
作用機序
作用機序は完全には解明されていませんが、ニトロフラゾンの抗菌作用は、解糖系に関与する特定の酵素を阻害することにより、微生物のDNA合成を阻害することによるものと考えられています。[1] [5] 影響を受ける可能性のある他の酵素には、ピルビン酸脱水素酵素、クエン酸合成酵素、リンゴ酸脱水素酵素、グルタチオン還元酵素、ピルビン酸脱炭酸酵素などがあります。[1]
副作用
局所使用における副作用は一般的に軽度であり、紅斑、掻痒、皮膚炎、発疹、浮腫、または炎症などが含まれます。[1] [2]
禁忌
慢性腎臓病および広範囲の体表面積（TBSA） 熱傷のある人は、ニトロフラゾンを使用しないでください。局所製剤には通常、皮膚から容易に吸収されるポリエチレングリコールが含まれているためです。薬剤の急速な吸収は血清浸透圧とアニオンギャップの上昇を引き起こし、死に至ります。[15]症状はエチレングリコール中毒 に似ており、血清カルシウム値の上昇とイオン化カルシウムの減少が同時に起こります。[15]
ニトロフランは蜂蜜、肉、魚介類に含まれています。グルコース-6-リン酸脱水素酵素欠損症（G-6-PD欠損症）の患者がニトロフランで処理された魚、鶏肉、その他の食品を摂取すると、汚染された食品の摂取により赤血球の溶血が起こる可能性があります。 [5]
毒性
ニトロフラゾンはヒトに対する発がん性が疑われており、カリフォルニア州提案65で定義されている有害化学物質のリストに含まれている。[6] [7] [16]研究では、ニトロフラゾンがラットに乳腺腫瘍（線維腺腫および腺癌）を、マウスに卵巣腫瘍を誘発することが実証されている。 [7] さらに、動物実験では、けいれん発作、卵巣萎縮、精巣変性、関節軟骨変性の発生率の上昇が示された。[7] [17]ニトロフラゾンを取り扱う際は、適切な個人用保護具を使用する必要があります。[9]
参考文献
- ^ abcdefg 「ニトロフラール」www.drugbank.ca 2018年3月14日閲覧
- ^ abcd 「ニトロフラゾン（局所経路）」Drugs.com。
- ^ 「ニトロフラゾン」. Pubchem . 米国国立医学図書館. 2018年3月14日閲覧。
- ^ "ニトロフラゾン". www.glowm.com . 2018年3月14日閲覧。
- ^ abcd Perez S (2010年5月26日). 「ニトロフラン分析」. Adpen Laboratories . 2018年3月14日閲覧。
- ^ ab 「ニトロフラゾン」.環境健康ハザード評価局. 2015年3月22日. 2018年3月14日閲覧。
- ^ abcd 国立毒性学プログラム（1988年6月）. 「NTPによるニトロフラゾンのF344/NラットおよびB6C3F1マウスにおける毒性および発がん性試験（給餌試験）」(PDF) .国立毒性学プログラム技術報告書シリーズ. 337. NIH出版物番号88-2593. 国立衛生研究所: 1–186 .
- ^ ヴァス M、フルスカ K、フラネック M (2008). 「ニトロフラン系抗生物質：適用、禁止、残留分析に関するレビュー」。獣医師メディシナ。53 (9): 469–500。土井: 10.17221/1979-VETMED。
- ^ abc 「動物用ニトロフラゾン軟膏 - Drugs.com」。Drugs.com 。2018年3月14日閲覧。
- ^ 「アルドマイシン」。低侵襲脳神経外科クリニック。2018年3月14日閲覧。
- ^ ab Yanong RP (2017年1月5日). 「観賞魚養殖における抗生物質の使用」. edis.ifas.ufl.edu . 2018年3月14日閲覧。
- ^ ジョヴァネッティ TA (1991)。ディスカスの魚。バロンズの教育シリーズ。ISBN 9780812046694。
- ^ 米国保健福祉省食品安全応用栄養センター（2011年4月）「魚類および水産物の危害と管理に関するガイダンス」（PDF） www.fda.gov （第4版）食品医薬品局。183 ～ 208ページ。 2014年3月26日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。2018年3月14日閲覧
- ^ 動物および食品におけるいくつかの獣医用医薬品の残留物：FAO/WHO合同食品添加物専門家委員会第40回会議（ジュネーブ、1992年6月9～18日）で作成されたモノグラフ。国連食糧農業機関。1993年。ISBN 9789251032886。
{{cite book}}：|work=無視されました（ヘルプ） - ^ ab 「熱傷：概要、病態生理学、熱傷の重症度の定量化」2017年12月29日
{{cite journal}}:ジャーナルを引用するには|journal=（ヘルプ）が必要です - ^ Ryan A, Kaplan E, Laurieri N, Lowe E, Sim E (2011-08-12). 「アゾ還元酵素によるニトロフラゾンの活性化：1つの酵素における複数の活性」. Scientific Reports . 1 (1): 63. Bibcode :2011NatSR...1...63R. doi :10.1038/srep00063. PMC 3216550. PMID 22355582 .
- ^ “TR-337の抄録”. ntp.niehs.nih.gov . 2015年9月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2018年3月14日閲覧。
