ノルエピネフリン（薬）
ノルエピネフリン
ノルアドレナリンの骨格式
結晶構造中に見出されたノルアドレナリンの両性イオン型の球棒モデル[ 1 ]
臨床データ
商号レバテレノール、レボフェド、ノルエピン、その他
その他の名前ノルアドレナリン( R )-(–)-ノルエピネフリンl -1-(3,4-ジヒドロキシフェニル)-2-アミノエタノール3,4,β-トリヒドロキシフェネチルアミン
AHFS / Drugs.comモノグラフ
ライセンスデータ
妊娠カテゴリー
  • AU : B3
投与経路静脈内
薬物クラスアドレナリン受容体作動薬、交感神経刺激薬
ATCコード
生理学的データ
ソース組織青斑核;交感神経系;副腎髄質
標的組織システム全体
受容体α 1、α 2、β 1、β 3
アゴニスト交感神経刺激薬、クロニジン、イソプレナリン
敵対者三環系抗うつ薬、ベータ遮断薬、抗精神病薬
代謝MAO-A ; COMT
法的地位
法的地位
薬物動態データ
代謝MAO-A ; COMT
排泄尿（84～96%）
識別子
  • 4-[( 1R )-2-アミノ-1-ヒドロキシエチル]ベンゼン-1,2-ジオール
CAS番号
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ドラッグバンク
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
チェビ
チェムブル
化学および物理データ
式C 8 H 11 N O 3
モル質量169.180  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
密度1.397±0.06 g/cm 3
融点217℃（423℉）（分解する）
沸点442.6 °C (828.7 °F) ±40.0 °C
  • Oc1ccc(cc1O)[C@@H](O)CN
  • InChI=1S/C8H11NO3/c9-4-8(12)5-1-2-6(10)7(11)3-5/h1-3,8,10-12H,4,9H2/t8-/m0/s1 チェックはい
  • キー:SFLSHLFXELFNJZ-QMMMGPOBSA-N チェックはい
  （確認する）

ノルエピネフリンはノルアドレナリンとも呼ばれ、レボフェッドなどのブランド名で販売されており、低血圧の患者の治療に使用される薬です。[ 2 ]静脈内輸液投与後も低血圧が改善しない場合に、敗血症に使用される典型的な薬です。[ 3 ]ホルモンおよび神経伝達物質であるノルエピネフリンと同じ分子です。[ 2 ]静脈にゆっくりと注射して投与されます。[ 2 ]

一般的な副作用には、頭痛、心拍数の低下、不安感などがあります。[ 2 ]その他の副作用には、不整脈などがあります。[ 2 ]ノルエピネフリンが投与部位の静脈から漏れると、四肢虚血を引き起こす可能性があります。[ 2 ]漏れが発生した場合、患部にフェントラミンを使用すると、結果が改善する可能性があります。 [ 2 ]ノルエピネフリンは、 αアドレナリン受容体に結合して活性化することで作用します。[ 2 ]

ノルエピネフリンは1946年に発見され、1950年に米国で医療用として承認されました。[ 2 ] [ 4 ]ジェネリック医薬品として入手可能です。[ 2 ]

医療用途

ノルエピネフリンは主に交感神経刺激薬として使用され、敗血症性ショックや神経性ショックなどの血管拡張性ショック状態の患者の治療に使用されますが、ドーパミン治療に比べて副作用が少ないことが示されています。[ 5 ] [ 6 ]

薬理学

作用機序

α1およびα2アドレナリン受容体を刺激して血管収縮を引き起こし、末梢血管抵抗を増加させて血圧を上昇させます。この効果はまた、消化管と腎臓への血液供給を減少させます。ノルエピネフリンはβ1アドレナリン受容体に作用し、心拍数と心拍出量の増加を引き起こします。[ 7 ] しかし、心拍数の上昇は一時的なもので、血圧上昇に対する圧受容器の反応と迷走神経緊張の増強により、最終的には心拍数の持続的な低下がもたらされます。[ 8 ]ノルエピネフリンはβ受容体よりもα受容体に強く作用します。[ 9 ]

薬物動態学

ノルエピネフリンは通常の状況下では血液脳関門を通過しないため、末梢選択的薬物である。[ 10 ]

化学

ノルエピネフリン、またはノルアドレナリンは、3,4,β-トリヒドロキシフェネチルアミンとしても知られ、置換フェネチルアミンおよびカテコー​​ルアミンです。エピネフリン（アドレナリン；3,4,β-トリヒドロキシ-N-メチルフェネチルアミン）のN-脱メチル化類似体であり、ドーパミン（3,4-ジヒドロキシフェネチルアミン）のβ-ヒドロキシ化類似体です。

社会と文化

名前

ノルエピネフリンは薬物の一般名であり、 INNはツールチップ国際非営利名称ノルアドレナリンはBANであるツールチップ 英国承認名[ 11 ] [ 12 ]米国の臨床現場では、商品名レボフェッドの略称で単に「レボ」と呼ばれることが多い 。

参考文献

  1. ^ Andersen AM (1975). 「ドーパミン代謝産物の構造研究. IV. (-)-ノルアドレナリンの結晶構造と分子構造」 . Acta Chemica Scandinavica B. 29 ( 8): 871– 876. doi : 10.3891/acta.chem.scand.29b-0871 . PMID  1202890 .
  2. ^ a b c d e f g h i j「酒石酸ノルエピネフリン」。米国医療システム薬剤師会。2017年3月26日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2017年3月26日閲覧。
  3. ^ Latifi R (2016).外科的意思決定：エビデンスに基づく手術を超えて. Springer. p. 67. ISBN 97833192982452017年3月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。
  4. ^神経科学百科事典. アカデミックプレス . 2014年 . 224ページ . ISBN 97801238515812017年3月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。
  5. ^ Rhodes A, Evans LE, Alhazzani W, Levy MM, Antonelli M, Ferrer R, et al. (2017年3月). 「Surviving Sepsis Campaign: International Guidelines for Management of Sepsis and Septic Shock: 2016」 . Critical Care Medicine . 45 (3): 486– 552. doi : 10.1097/CCM.0000000000002255 . hdl : 10281/267577 . PMID 28098591. S2CID 52827184.ノルエピネフリンを第一選択の血管収縮薬として推奨する（強い推奨、中等度の質のエビデンス）。  
  6. ^ De Backer D, Biston P, Devriendt J, Madl C, Chochrad D, Aldecoa C, 他 (2010年3月). 「ショック治療におけるドーパミンとノルエピネフリンの比較」 . The New England Journal of Medicine . 362 (9): 779– 789. doi : 10.1056/nejmoa0907118 . PMID 20200382 . 
  7. ^ Moore JI (2012年12月6日).薬理学（第3版）. Springer Science and Business Media. p. 39. ISBN 9781468405248. 2017年11月19日閲覧。
  8. ^ Klabunde RE (2022年12月7日). 「循環カテコールアミン」 . CV Physiology . 2019年2月27日閲覧。
  9. ^ Pollard S , Edwin SB, Alaniz C (2015年7月). 「敗血症性ショック患者に対する血管収縮薬と強心薬による管理」 . P & T. 40 ( 7): 438– 450. PMC 4495871. PMID 26185405 .  
  10. ^ Froese L, Dian J, Gomez A, Unger B, Zeiler FA (2020年10月). 「ノルエピネフリンに対する脳血管反応：動物およびヒトに関する文献の体系的レビュー」. Pharmacol Res Perspect . 8 (5) e00655. doi : 10.1002/prp2.655 . PMC 7510331. PMID 32965778 .  
  11. ^ Elks, J. (2014). 『薬物辞典：化学データ：化学データ、構造、参考文献』 Springer US. p. 885. ISBN 978-1-4757-2085-3. 2024年8月31日閲覧。
  12. ^ Schweizerischer Apotheker-Verein (2004)。インデックス名: International Drug Directory。メドファーム科学出版社。 p. 874.ISBN​ 978-3-88763-101-7. 2024年8月31日閲覧。
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