ノルヒドロコドン
化合物
医薬品化合物
ノルヒドロコドン
臨床データ
その他の名前(5α)-3-メトキシ-4,5-エポキシモルフィナン-6-オン
依存
責任		高い
識別子
  • (4 R ,4a R ,7a R ,12b S )-9-メトキシ-2,3,4,4a,5,6,7a,13-オクタヒドロ-1 H -4,12-メタノベンゾフロ[3,2- e ]イソキノリン-7-オン
CAS番号
  • 5083-62-5
PubChem CID
  • 13001738
ケムスパイダー
  • 32698944
ユニイ
  • 18NB5F1JT4
CompToxダッシュボード （EPA）
  • DTXSID70198862
化学および物理データ
式C 17 H 19 N O 3
モル質量285.343  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
  • COC1=C2C3=C(C[C@@H]4[C@H]5[C@]3(CCN4)[C@@H](O2)C(=O)CC5)C=C1
  • InChI=1S/C17H19NO3/c1-20-13-5-2-9-8-11-10-3-4-12(19)16-17(10,6-7-18-11) 14(9)15(13)21-16/h2,5,10-11,16,18H,3-4,6-8H2,1H3/t10-,11+,16-,17-/m0/s1
  • キー:JGORUXKMRLIJSV-YNHQPCIGSA-N

ノルヒドロコドンは、オピオイド鎮痛剤ヒドロコドンの主代謝物である。[1]ノルヒドロコドンは、肝臓で主にCYP3A4によるN-脱メチル化によってヒドロコドンから生成される。[1]ヒドロコドンの副次代謝物であるヒドロモルフォンとは異なり、ノルヒドロコドンは不活性であるとされている。[2]しかし、ノルヒドロコドンは実際にはヒドロコドンと同様の効力を持つμ-オピオイド受容体作動薬であるが、動物に末梢投与した場合、最小限の鎮痛効果しか示さないことが分かっている。[3]これは、血液脳関門の通過が悪く、したがって中枢神経系への浸透が弱いためであると考えられる。[3]

参照

参考文献

  1. ^ ab Zhou S (2016年4月6日). シトクロムP450 2D6: 構造、機能、調節、多型. CRC Press. pp. 164–. ISBN 978-1-4665-9788-4。
  2. ^ Dasgupta A, Langman LJ (2012年4月23日). アルコールおよび乱用薬物の薬理ゲノミクス. CRC Press. pp. 175–. ISBN 978-1-4398-5611-6。
  3. ^ ab Navani DM, Yoburn BC (2013年11月). 「ノルヒドロコドンの生体内活性：ヒドロコドンの活性代謝物」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 347 (2): 497– 505. doi :10.1124/jpet.113.207548. PMID  23995596. S2CID  31072872.


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