インスリンアスパルト
速効型人工インスリン

医薬品化合物
インスリンアスパルト
臨床データ
商品名ノボログ、ノボラピッド、フィアスプ、その他
バイオシミラーインスリンアスパルト-SZJJ、[1]カースティ、[2]メリログ、[1]メリログソロスター、[1]トルラピ、[3]トルベログ[4]
AHFS / Drugs.comモノグラフ
メドラインプラスa605013
ライセンスデータ
妊娠
カテゴリー
  • AU： A [5] [4] [6] [7]

投与経路		皮下、静脈内
ATCコード
法的地位
法的地位
  • AU： S4（処方箋のみ） [4] [6] [8]
  • CA： ℞のみ/ スケジュールD [9] [10] [11]
  • 英国： POM（処方箋のみ） [12]
  • 米国： ℞のみ[13] [14] [15]
  • EU：処方箋のみ[16] [2] [17]
  • 一般：℞（処方箋のみ）
薬物動態データ
作用発現15分
作用持続時間3～5時間
識別子
CAS番号
  • 116094-23-6 ☒いいえ
PubChem CID
  • 16132418
ドラッグバンク
  • DB01306 チェックはい
ケムスパイダー
  • なし
UNII
  • D933668QVX
ケッグ
  • D04475 チェックはい
化学EMBL
  • 化学EMBL1201496 ☒いいえ
CompToxダッシュボード （EPA）
  • DTXSID10151274
化学および物理的データ
化学式C 256 H 381 N 65 O 79 S 6
モル質量5825.60 g  · mol -1
 ☒いいえチェックはい （これは何ですか？）（確認）  

インスリンアスパルトは、ノボログなどのブランド名で販売されており、1型および2型糖尿病の治療に用いられる医療用インスリンの改良型である。[18]通常は皮下注射（腹部、臀部、大腿部、上腕部）で用いられるが、静脈注射でも用いられる。[18]最大効果は約1～3時間後に現れ、3～5時間持続する。 [ 18 ] 一般的には、インスリンNPHのような長時間作用型インスリンも必要とされる。[18] [19]

一般的な副作用には、低血糖、アレルギー反応、かゆみ、注射部位の痛みなどがあります。[18]その他の一般的な副作用には、注射部位反応、かゆみ、発疹、脂肪異栄養症（注射部位の皮膚の肥厚または陥凹）、体重増加、手足の腫れなどがあります。[1] [20]その他の重篤な副作用には、低血中カリウム（低カリウム血症）[18] 、 低血糖（低血糖）[1] [20]、重度のアレルギー反応などがあります。[1] [20]妊娠中および授乳中の使用は一般的に安全です。[5]組織が取り込むグルコースの量を増やし、肝臓で生成されるグルコースの量を減らすことで、ヒトインスリンと同じように作用します。 [18]これはヒトインスリンの合成形態であり、1つのアミノ酸（具体的にはB28の位置のプロリンをアスパラギン酸に置換したもの）が変更されています。 [21]

インスリンアスパルトは、2000年に米国で医療用に承認されました。[18] 2023年には、米国で102番目に処方される薬となり、600 万回以上の処方がありました。[22] [23]製造には、インスリンアスパルトの遺伝子をゲノムに組み込んだ酵母が関与しています。[24]この酵母がインスリンを生成し、バイオリアクターから回収されます。[25]世界保健機関の必須医薬品リストに掲載されています。[26]

医療用途

インスリンアスパルトは、糖尿病患者の血糖コントロールを改善するために適応があります。 [13] [14]

作用発現

作用発現は約15分で、ピーク作用は45～90分で達成され、持続時間は3～5時間です。[14]

副作用

糖尿病患者におけるインスリンアスパルトの安全性は、通常のインスリンと変わりません。インスリン療法に伴う一般的な副作用には、アレルギー反応、注射部位の炎症、発疹、低血糖などがあります。[14]最も一般的な副作用は低血糖です。インスリンアスパルトを含むインスリンの長期使用は、反復注射または点滴部位に脂肪異栄養症を引き起こす可能性があります。脂肪異栄養症のリスクを軽減するには、同じ領域内で注射部位をローテーションしてください。インスリンアスパルトの使用により体重増加も起こる可能性があり、これはインスリンの同化作用と糖尿の減少に起因すると考えられています。インスリンアスパルトの使用は、ナトリウム貯留および浮腫とも関連しています。[14] [27]

製剤

インスリンアスパルトは、皮下注射用のインスリンポンプおよびインスリンペンに使用できます。さらに、 Iポートなどの注入ポートでも使用できます。 [28]

インスリンアスパルトは、通常のヒトインスリンよりも作用発現が速く、作用持続時間が短い。[29]インスリンアスパルトは、外部インスリンポンプと併用することもできる。[14]

インスリンアスパルト注射剤（NovoLog ブランド）とそのパッケージ。

バリエーション

ノボログミックス70/30は、インスリンアスパルト30%とインスリンアスパルトプロタミン70%を含む製品です。[15]インスリンアスパルトプロタミン部分はインスリンアスパルトの結晶形で、インスリンの作用を遅らせ、注射後の吸収プロファイルを長くします。[15]速効型と持続型の組み合わせにより、患者は1日を通して注射回数を減らすことができます。[30]

ノボログミックスは、ノボノルディスクフレックスペンと併用して販売されています。[15]作用発現は30分未満、ピーク作用は1～4時間で達成され、持続時間は24時間未満です。[31]ノボログミックスは、一部の国ではノボミックス30として販売されています。 [32] [16]

NovoRapidは、組換えDNA技術によってサッカロミセス・セレビシエで生産される。[12]

アスパルトインスリンのより速効性のあるバージョンである速効性アスパルト（Fiasp）インスリンは、低血糖や血糖変動のリスクを増加させることなく、食​​後の血糖値の上昇をより効率的に制御することに関連している。[33] [34] [35]

バイオシミラー

2020年12月、欧州医薬品庁（EMA）のヒト用医薬品委員会（CHMP）は、糖尿病治療薬キクセルの販売承認を推奨する肯定的な意見を採択しました。[36]この医薬品の申請者はマイランIREヘルスケア社です。キクセルは2021年2月に欧州連合（EU）で医療用として承認されました。[37]キクセルはカースティ（Kirsty）に改名されました。[2]

トルラピは2020年10月にカナダで医療用として承認されました。[38]

TruvelogとTruvelog Solostarは2020年10月にオーストラリアで医療用として承認されました。[4] [8]

2021年10月、カースティはカナダで医療用として承認されました。[39]

2022年2月、CHMPは糖尿病治療薬「トゥルーベログミックス30」の販売承認を勧告する肯定的な意見を採択した。[40]この医薬品の申請者はサノフィ・アベンティス・グループである。[40]この医薬品は2022年4月に欧州連合（EU）で医療用として承認された。[17] [41]

2025年2月、メリログおよびメリログソロスターというブランド名で販売されているインスリンアスパルト-szjjは、ノボログのバイオシミラーであり、2025年2月に米国で医療用として承認されました。[20] [1]これは、米国食品医薬品局（FDA）によって承認されたノボログの最初のバイオシミラーです。[20] FDAは、メリログの承認をサノフィ・アベンティスに与えました。[20] [1]メリログは、FDAによって承認された3番目のインスリンバイオシミラー製品であり、2021年にFDAによって承認された2つの長時間作用型インスリンバイオシミラー製品に加わります。[20]

社会と文化

2018年現在、 2型糖尿病[更新]においてインスリンアスパルトがヒトインスリンよりも優れていると結論付ける説得力のある証拠は不足しています。[42]そのため、なぜ人々がヒトインスリンからインスリンアスパルトに移行したのかは不明です。[43] 1型糖尿病では、血糖コントロールがわずかに改善されるようです。[44]

インスリンアスパルトは2000年に米国で医療用として承認されました。[14] [18]

参考文献

  1. ^ abcdefgh 「メリログ-インスリンアスパルト-szjj注射液」DailyMed . 2025年2月19日. 2025年3月3日閲覧
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