O6-ベンジルグアニン
お6-ベンジルグアニン
名前
IUPAC名
6-(ベンジルオキシ)-7H-プリン-2-アミン
その他の名前
6-(ベンジルオキシ)グアニン; 6- O -ベンジルグアニン; O(6)-bGua; O6-BG
識別子
  • 19916-73-5 チェックはい
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
ケムスパイダー
  • 4417
ECHA 情報カード 100.161.788
  • 4578
ユニイ
  • 01KC87F8FE チェックはい
  • DTXSID20173700
  • InChI=1S/C12H11N5O/c13-12-16-10-9(14-7-15-10)11(17-12)18-6-8-4-2-1-3-5-8/h1-5,7H,6H2,(H3,13,14,15,16,17)
    キー: KRWMERLEINMZFT-UHFFFAOYSA-N
  • InChI=1/C12H11N5O/c13-12-16-10-9(14-7-15-10)11(17-12)18-6-8-4-2-1-3-5-8/h1-5,7H,6H2,(H3,13,14,15,16,17)
    キー: KRWMERLEINMZFT-UHFFFAOYAI
  • Nc3nc(OCc1ccccc1)c2nc[nH]c2n3
プロパティ
C 12 H 11 N 5 O
モル質量 241.254  g·mol −1
密度 1.432 g/mL
特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）における材料のものです。
化合物

O6-ベンジルグアニン（ O6 -BG ）はグアニンの合成誘導体であり、抗腫瘍剤です。O6-アルキルグアニン-DNAアルキルトランスフェラーゼという酵素の自殺阻害剤として作用し、DNA修復を阻害することで効果を発揮します。O6-BGは、神経膠芽腫の治療においてアルキル化剤テモゾロミドとの併用で臨床的に使用されましたが、この併用は有意な効果をもたらさず、毒性が強すぎることが判明しました。 [1] [2] [3]

O6-BGはDNA修復機構の研究における生化学的ツールとしても使用されている。[要出典]

参考文献

  1. ^ Quinn, JA; Desjardins, A; Weingart, J; Brem, H; Dolan, ME; Delaney, SM; Vredenburgh, J; Rich, J; et al. (2005). 「再発性または進行性悪性神経膠腫患者に対するテモゾロミド＋O6-ベンジルグアニン併用療法の第I相試験」Journal of Clinical Oncology . 23 (28): 7178–87 . doi : 10.1200/JCO.2005.06.502 . PMID  16192602.{{cite journal}}: CS1 maint: 数値名: 著者リスト (リンク)
  2. ^ ジャイアンツ州クイン;江、サウスカロライナ州。ジョージア州リアドン。デジャルダン、A.フレデンバラ、JJ;リッチ、ジョンソン。グルランガン、S.ああ、フリードマン。他。 （2009年）。 「再発性テモゾロミド耐性悪性神経膠腫を有する成人におけるテモゾロミドとO6-ベンジルグアニンの第II相試験」。臨床腫瘍学ジャーナル。27 (8): 1262–7 .土井:10.1200/JCO.2008.18.8417。PMC 2667825。PMID  19204199。 
  3. ^ Blumenthal, Deborah T. (2015). 「新規診断の神経膠芽腫（GBM）および神経膠肉腫における放射線療法（RT）とO6-ベンジルグアニン（O6-BG）およびBCNUの併用と、RTとBCNU単独の併用およびメチル化状態を比較する第III相試験：Southwest Oncology Group（SWOG）試験S0001」. International Journal of Clinical Oncology . 20 (4): 650–8 . doi :10.1007/s10147-014-0769-0. PMC 4465052. PMID  25407559 . 
  • Friedman, HS (2000). 「O6-アルキルグアニン-DNAアルキルトランスフェラーゼの枯渇は臨床においてアルキル化剤の活性を高めるか？」(PDF) .臨床癌研究. 6 (8): 2967–8 . PMID  10955771.
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