オビセトラピブ

オビセトラピブ
臨床データ
その他の名前	TA-8995; AMG-899
法的地位
法的地位	調査中;
識別子
	IUPAC名 4-[2-[[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]メチル-[(2 R ,4 S )-1-エトキシカルボニル-2-エチル-6-(トリフルオロメチル)-3,4-ジヒドロ-2 H -キノリン-4-イル]アミノ]ピリミジン-5-イル]オキシブタン酸;
CAS番号	866399-87-3;
PubChem CID	11498596;
ドラッグバンク	DB14890;
ケムスパイダー	9673402;
ユニイ	8O74K609HN;
ケッグ	D12900;
チェムブル	ChEMBL3785197;
化学および物理データ
式	C 32 H 31 F 9 N 4 O 5
モル質量	722.609 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC[C@@H]1C[C@@H](C2=C(N1C(=O)OCC)C=CC(=C2)C(F)(F)F)N(CC3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C4=NC=C(C=N4)OCCCC(=O)O;
	InChI InChI=1S/C32H31F9N4O5/c1-3-22-14-26(24-13-19(30(33,34)35)7-8- 25(24)45(22)29(48)49-4-2)44(28-42-15-23(16-43-28)50-9-5-6-27( 46)47)17-18-10-20(31(36,37)38)12-21(11-18)32(39,40)41/h7-8,10 -13,15-16,22,26H,3-6,9,14,17H2,1-2H3,(H,46,47)/t22-,26+/m1/s1; キー:NRWORBQAOQVYBJ-GJZUVCINSA-N;

化合物

医薬品化合物

オビセトラピブは、脂質異常症の治療を目的とした実験的なCETP阻害剤です。臨床試験では、スタチン系薬剤への追加投与として、プラセボと比較して、LDL-C（最大51%）、アポリポプロテインB（最大30%）、非高密度リポタンパク質コレステロール（非HDL-C）（最大44%）の濃度を低下させ、HDL-C（最大165%）の濃度を上昇させました。^[1]^[2] 2023年現在、第III相試験が進行中です。^[3]

歴史

オビセトラピブは当初アムジェン社によってAMG-899として開発されましたが、2017年に開発中止となりました。^[4] 2020年にアムジェン社はニューアムステルダムファーマ社にこの薬剤のライセンスを供与しました。^[5] 2022年にニューアムステルダムファーマ社はメナリニグループ社にこの薬剤のライセンスを供与しました。^[6]

参考文献

^ Ballantyne, Christie M.; Ditmarsch, Marc; Kastelein, John JP; Nelson, Adam J.; Kling, Douglas; Hsieh, Andrew; Curcio, Danielle L.; Maki, Kevin C.; Davidson, Michael H.; Nicholls, Stephen J. (2023年7月). 「高強度スタチン療法の補助としてのオビセトラピブ＋エゼチミブ：ランダム化第2相試験」. Journal of Clinical Lipidology . 17 (4): 491– 503. doi : 10.1016/j.jacl.2023.05.098 . PMID 37277261.
^ Nicholls, Stephen J.; Ditmarsch, Marc; Kastelein, John J.; Rigby, Scott P.; Kling, Douglas; Curcio, Danielle L.; Alp, Nicholas John; Davidson, Michael H. (2022年8月). 「CETP阻害剤オビセトラピブと高強度スタチンの併用による脂質低下効果：無作為化第2相試験」. Nature Medicine . 28 (8): 1672– 1678. doi : 10.1038/s41591-022-01936-7 . ISSN 1546-170X. PMID 35953719.
^ 「NewAmsterdam Pharma、LDL低下療法の試験への登録を終了」Clinical Trials Arena、2023年7月26日。
^ アムジェン社、メルク社のデータを見てCETP阻害剤の開発を中止
^ ニューアムステルダム、アムジェンの廃棄されたCETP薬を復活させるため1億9600万ドルを獲得
^ 「メナリニグループのオビセトラピブおよびオビセトラピブ/エゼチミブの販売承認申請が、原発性高コレステロール血症（ヘテロ接合性家族性および非家族性）の成人の治療薬として欧州医薬品庁（EMA）により審査受理」

[1] Ballantyne, Christie M.; Ditmarsch, Marc; Kastelein, John JP; Nelson, Adam J.; Kling, Douglas; Hsieh, Andrew; Curcio, Danielle L.; Maki, Kevin C.; Davidson, Michael H.; Nicholls, Stephen J. (2023年7月). 「高強度スタチン療法の補助としてのオビセトラピブ＋エゼチミブ：ランダム化第2相試験」. Journal of Clinical Lipidology . 17 (4): 491– 503. doi : 10.1016/j.jacl.2023.05.098 . PMID 37277261.

[2] Nicholls, Stephen J.; Ditmarsch, Marc; Kastelein, John J.; Rigby, Scott P.; Kling, Douglas; Curcio, Danielle L.; Alp, Nicholas John; Davidson, Michael H. (2022年8月). 「CETP阻害剤オビセトラピブと高強度スタチンの併用による脂質低下効果：無作為化第2相試験」. Nature Medicine . 28 (8): 1672– 1678. doi : 10.1038/s41591-022-01936-7 . ISSN 1546-170X. PMID 35953719.

[3] 「NewAmsterdam Pharma、LDL低下療法の試験への登録を終了」Clinical Trials Arena、2023年7月26日。

[4] アムジェン社、メルク社のデータを見てCETP阻害剤の開発を中止

[5] ニューアムステルダム、アムジェンの廃棄されたCETP薬を復活させるため1億9600万ドルを獲得

[6] 「メナリニグループのオビセトラピブおよびオビセトラピブ/エゼチミブの販売承認申請が、原発性高コレステロール血症（ヘテロ接合性家族性および非家族性）の成人の治療薬として欧州医薬品庁（EMA）により審査受理」