オダピパム

オダピパム
臨床データ
その他の名前NNC 01-0756; NNC-01-0756; NNC-010756; NNC010756; NNC01-0756; NNC-756; NNC756; NNC 0756; NNC0756; NO-756; NO756
薬物クラスドーパミンD1受容体拮抗
識別子
  • (5 S )-8-クロロ-5-(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-7-イル)-3-メチル-1,2,4,5-テトラヒドロ-3-ベンゾアゼピン-7-オール
CAS番号
PubChem CID
ケムスパイダー
ユニイ
チェムブル
CompToxダッシュボードEPA
化学および物理データ
C 19 H 20 Cl N O 2
モル質量329.82  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • CN1CCC2=CC(=C(C=C2[C@H](C1)C3=CC=CC4=C3OCC4)O)Cl
  • InChI=1S/C19H20ClNO2/c1-21-7-5-13-9-17(20)18(22)10-15(13)16(11-21)14-4-2-3-12-6-8-23-19(12)14/h2-4,9-10,16,22H,5-8,11H2,1H3/t16-/m1/s1
  • キー:SKMVRXPBCSTNKE-MRXNPFEDSA-N

オダピパムINNツールチップ国際非営利名称(開発コード名NNC 01-0756NNC-756NO-756)は、ベンザゼピン系の選択的D1受容体拮抗薬であり精神病としての可能が研究されたが、市販されることはなかった。[ 1 ] [ 2 ]

ドーパミンD 1受容体(Ki = 0.17  nM)に対する選択性は、ドーパミンD 2受容体(Ki = 942 nM)の5,000倍以上である [ 3 ]ドーパミンD 5受容体などの他のドーパミン受容体に対する親和性は報告されていない。[ 3 ] [ 4 ]ドーパミンD 1受容体に加えて、オダピパムはセロトニン5-HT 2受容体に対して比較的高い親和性を示した(Ki = 4.5 nM、D 1受容体に対するよりも26倍低い)。[ 4 ] 

この薬は1988年に初めて科学文献に記載されました。 [ 4 ] [ 5 ]

参照

参考文献

  1. ^ Shen WW (1999). 「抗精神病薬開発の歴史」. Compr Psychiatry . 40 (6): 407– 414. doi : 10.1016/s0010-440x(99)90082-2 . PMID  10579370 .
  2. ^ Seamans JK, Yang CR (2004年9月). 「前頭皮質におけるドーパミン調節の主要な特徴とメカニズム」. Prog Neurobiol . 74 (1): 1– 58. doi : 10.1016/j.pneurobio.2004.05.006 . PMID 15381316 . 
  3. ^ a b Neumann J, Hofmann B, Dhein S, Gergs U (2023年3月). 「健康と疾患における心臓におけるドーパミンの役割」 . Int J Mol Sci . 24 (5): 5042. doi : 10.3390/ijms24055042 . PMC 10003060. PMID 36902474 .  
  4. ^ a b cアンデルセン PH、グロンヴァルト FC、ホルヴェッグ R、ハンセン LB、ガダル E、ブレイストラップ C、ニールセン EB (1992 年 8 月)。 「NNC-112、NNC-687、NNC-756、新しい選択的で非常に強力なドーパミン D1 受容体拮抗薬」。Eur J ファーマコル219 (1): 45–52 .土井: 10.1016/0014-2999(92)90578-rPMID 1397049 
  5. ^ Waddington JL (1989年1月). 「D-1およびD-2ドーパミン受容体システムの機能的相互作用:精神運動行動の制御における役割、推定メカニズム、そして臨床的意義」. J Psychopharmacol . 3 (2): 54– 63. doi : 10.1177/026988118900300202 . PMID 22156499 .