オキサプロチリン
オキサプロチリン
臨床データ
投与経路オーラル
法的地位
法的地位
  • 一般的に：制御不能
識別子
  • (±)-3-(9,10-エタノ-9,10-ジヒドロ-9-アントリル)-1-メチルアミノ-2-プロパノール
CAS番号
PubChem CID
ケムスパイダー
ユニイ
チェムブル
CompToxダッシュボード（EPA）
化学および物理データ
式C 20 H 23 N O
モル質量293.410  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • CNCC(CC12CCC(C3=CC=CC=C31)C4=CC=CC=C24)O
  • InChI=1S/C20H23NO/c1-21-13-14(22)12-20-11-10-15(16-6-2-4-8-18(16)20)17-7-3-5-9-19(17)20/h2-9,14-15,21-22H,10-13H2,1H3 チェックはい
  • キー:FDXQKWSTUZCCTM-UHFFFAOYSA-N チェックはい
 ☒北チェックはい （これは何ですか？）（確認）  

オキサプロチリン（開発コード名：C 49-802 BDA ）は、ヒドロキシマプロチリンとしても知られ、四環系抗うつ薬（TeCA）ファミリーに属するノルエピネフリン再取り込み阻害剤であり、マプロチリンと関連がある。抗うつ薬として研究されたものの、[ 1 ]市販には至らなかった。

薬理学

デキストロプロチリンは、強力なノルエピネフリン再取り込み阻害剤[ 2 ] [ 3 ]およびH 1受容体拮抗薬[ 4 ]として作用するほか、非常に弱いα 1アドレナリン受容体拮抗薬[ 2 ] [ 5 ]としても作用します。セロトニントランスポーター[ 2 ]、ドーパミントランスポーター、α 2アドレナリン受容体[ 2 ] [ 5 ]およびムスカリン性アセチルコリン受容体に対する親和性はごくわずかです。[ 5 ]同類のマプロチリンのように5-HT 2、5-HT 7、またはD 2受容体に対して拮抗作用があるかどうかは不明です。

レボプロチリンは選択的H1受容体拮抗薬として作用し、アドレナリン、ドーパミン、ムスカリン性アセチルコリン、セロトニン受容体、およびいずれのモノアミントランスポーターにも親和性を持たない。[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]

化学

オキサプロチリンは、R (−)-またはレボ-オキサプロチリン（レボプロチリン；CGP-12,103-A）とS (+)-またはデキストロ-オキサプロチリン（デキストロプロチリン；CGP-12,104-A ）の2つの異性体からなるラセミ化合物です。どちらの鏡像異性体も活性を有し、レボ-体は抗ヒスタミン剤として作用し、デキストロ-体は追加の薬理作用を有します（上記参照）。しかし、予想外にも、どちらも抗うつ作用を保持しています。[ 6 ]

参照

参考文献

  1. ^ Giedke H, Gaertner H, Breyer-Pfaff U, Rein W, Axmann D (1986). 「入院中のうつ病患者の治療におけるアミトリプチリンとオキサプロチリン。臨床的側面、精神生理学、および薬物血漿濃度」.ヨーロッパ精神神経科学アーカイブ. 235 (6): 329– 338. doi : 10.1007/bf00381001 . PMID  3527706. S2CID  24152419 .
  2. ^ a b c d e Waldmeier PC, Baumann PA, Hauser K, Maitre L, Storni A (1982年6月). 「オキサプロチリン：活性エナンチオマーと不活性エナンチオマーを有するノルアドレナリン取り込み阻害剤」.生化学薬理学. 31 (12): 2169–76 . doi : 10.1016/0006-2952(82)90510-X . PMID 7115436 . 
  3. ^ a b Reimann IW, Firkusny L, Antonin KH, Bieck PR (1993). 「オキサプロチリン：静脈内アミン昇圧試験ではエナンチオ選択的ノルアドレナリン取り込み阻害が示唆されるが、ヒトにおける無傷血小板へのα2アドレナリン受容体結合は示唆されない」. European Journal of Clinical Pharmacology . 44 (1): 93–5 . doi : 10.1007/BF00315288 . PMID 8382162. S2CID 22691825 .  
  4. ^ a b野口 誠、犬飼 剛、久野 剛、田中 千恵子 (1992年6月). 「抗うつ薬および抗ヒスタミン薬によるヒスタミンH1受容体阻害を介した嗅球切除誘発性ムリサイドの抑制」.生理学・行動学. 51 (6): 1123–7 . doi : 10.1016/0031-9384(92)90297-F . PMID 1353628. S2CID 29562845 .  
  5. ^ a b c Richelson E, Nelson A (1984年7月). 「in vitroにおける抗うつ薬による正常ヒト脳の神経伝達物質受容体への拮抗作用」 . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 230 (1): 94– 102. PMID 6086881. 2021年8月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2010年1月9日閲覧。 
  6. ^野口 誠・福田 雄一・犬飼 毅 (1992年5月). 「強制水泳モデルにおける中枢ヒスタミン作動系の寄与の可能性」. Arzneimittel-Forschung . 42 (5): 611–3 . PMID 1530672 . 
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