オキサトミド

オキサトミド
	上：オキサトミドの分子構造下：オキサトミド分子の3D表現
臨床データ
商号	ティンセット、その他
その他の名前	KW-4354; McN-JR 35443; R-35443
AHFS / Drugs.com	国際的な医薬品名
投与経路	経口摂取
ATCコード	R06AE06 ( WHO );
法的地位
法的地位	一般的に：℞（処方箋のみ）;
識別子
	IUPAC名 1-{3-[4-(ジフェニルメチル)ピペラジン-1-イル]プロピル}-1,3-ジヒドロ-2H-ベンゾイミダゾール-2-オン;
CAS番号	60607-34-3 北;
PubChem CID	4615;
ケムスパイダー	4454 はい;
ユニイ	J31IL9Z2EE;
ケッグ	D01773 はい;
チェビ	チェビ:31943;
チェムブル	ChEMBL13828 はい;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID4045181;
ECHA 情報カード	100.056.637
化学および物理データ
式	C 27 H 30 N 4 O
モル質量	426.564 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C2Nc1ccccc1N2CCCN5CCN(C(c3ccccc3)c4ccccc4)CC5;
	InChI InChI=1S/C27H30N4O/c32-27-28-24-14-7-8-15-25(24)31(27)17-9-16-29-18-20-30(21-1) 9-29)26(22-10-3-1-4-11-22)23-12-5-2-6-13-23/h1-8,10-15,26H,9,16-21H2,(H,28,32) はい; キー:BAINIUMDFURPJM-UHFFFAOYSA-N はい;
	北はい（これは何ですか？）（確認）

オキサトミドは、ティンセットなどのブランド名で販売されており、ジフェニルメチルピペラジン系の抗ヒスタミン薬で、ヨーロッパ、日本、その他多くの国で販売されています。^[¹^]^[²^]^[³^]^[⁴^] 1975年にヤンセンファーマシューティカで発見されました。_{[ 5 ] オキサトミドには抗コリン作用がありません。 [ 2 ] H1}^受容^体^拮抗作用に加え^て^、^{ヒドロキシ}ジンと同様に抗セロトニン作用も持っています。[ 2 ]^{オキサトミド}^に^は、ベネズエラ馬脳炎ウイルス（ VEEV ）に対する抗ウイルス作用もあることがわかりました。^[⁶^]

1976年に特許を取得し、1981年に医療用に使用されるようになりました。^{[ 7 ]}

化学

合成

2-ベンゾイミダゾリノンと酢酸イソプロペニルとの反応により、片側保護されたイミダゾロン誘導体（2）が得られる。これを3-クロロ-1-ブロモプロパンでアルキル化すると、官能基化誘導体（3 ）が得られる。ピペラジンのモノベンズヒドリル誘導体（4）を3でアルキル化すると、保護基を加水分解的に除去した後、オキサトミド（5 ）が得られる。

参考文献

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^ US 4250176、Vandenberk J、Kennis LE、Van der Aa MJ、Van Heertum AH、1981 年 2 月 10 日に発行、Janssen Pharmaceutica NV に譲渡。

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[Elks2014-1] Elks J (2014年11月14日). 『薬物辞典：化学データ：化学データ、構造、参考文献』 Springer. pp. 912–. ISBN 978-1-4757-2085-3。

[pmid6138301-2] 大森一二、石井一二、仁藤正一、首藤一一、中溝直一 (1983年5月)。「【オキサトミド（KW-4354）の薬理研究。（７）ケミカルメディエーターに対する拮抗作用】」日本薬学雑誌。フォリア薬理学ジャポニカ（日本語）81 (5): 399–409 .土井: 10.1254/fpj.81.399。PMID 6138301。

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[Fis2006-7] Fischer J, Ganellin CR (2006).アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 548. ISBN 9783527607495。

[8] DE 2714437、Vandenberk J、Kennis LE、Van der Aa MJ、Van Heertum AH、「Piperazin- und Piperidinderivate、Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneipräparate [ピペラジンおよびピペリド誘導体、それらの製造および医薬品製剤の手順]」、1977 年 10 月 20 日発行、に譲渡ヤンセンファーマシューティカ

[9] US 4250176、Vandenberk J、Kennis LE、Van der Aa MJ、Van Heertum AH、1981 年 2 月 10 日に発行、Janssen Pharmaceutica NV に譲渡。

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受容

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