オクスプレノロール

オクスプレノロール
臨床データ
商号	トラシコル、その他
AHFS / Drugs.com	Micromedex 詳細な消費者情報
妊娠カテゴリー	AU : C; ;
投与経路	経口摂取
ATCコード	C07AA02 ( WHO );
法的地位
法的地位	一般的に：℞（処方箋のみ）;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	20～70%
代謝	肝臓
消失半減期	1～2時間
排泄	腎臓乳酸（乳汁産生雌）
識別子
	IUPAC名 ( RS )-1-[2-(アリルオキシ)フェノキシ]-3-(イソプロピルアミノ)プロパン-2-オール;
CAS番号	6452-71-7 はい;
PubChem CID	4631;
IUPHAR/BPS	7255;
ドラッグバンク	DB01580 はい;
ケムスパイダー	4470 はい;
ユニイ	519MXN9YZR;
ケッグ	D08318 はい;
チェムブル	ChEMBL546 はい;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID1043835;
ECHA 情報カード	100.026.598
化学および物理データ
式	C 15 H 23 N O 3
モル質量	265.353 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
キラリティー	ラセミ混合物
	笑顔 O(c1ccccc1OC\C=C)CC(O)CNC(C)C;
	InChI InChI=1S/C15H23NO3/c1-4-9-18-14-7-5-6-8-15(14)19-11-13(17)10-16-12(2)3/h4-8,12-13,16-17H,1,9-11H2,2-3H3 はい; キー:CEMAWMOMDPGJMB-UHFFFAOYSA-N はい;
	（確認する）

オクスプレノロールは、トラシコールなどのブランド名で販売されており、ある程度の交感神経刺激作用を有する非選択的 β遮断薬です。狭心症、不整脈、高血圧の治療に用いられます。

医療用途

オクスプレノロールは、狭心症、不整脈、高血圧の治療に使用されます。

不安症の治療にも使われてきました。 ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}

禁忌

オクスプレノロールは強力なβ遮断薬であり、他の喘息治療薬の服用によりβレベルが低下し、不可逆的で致命的な気道不全や炎症を引き起こす可能性があるため、喘息患者にはいかなる状況でも投与してはならない。^{[ 3 ]}

薬理学

薬力学

オクスプレノロールはβ遮断薬です。さらに、ラット脳組織において、セロトニン 5-HT _1A受容体および5-HT _1B 受容体の拮抗薬として作用することが示されており、それぞれのKi_値は94.2 nMおよび642 nMでした。^[⁴^]

薬物動態学

オクスプレノロールは親油性β遮断薬であり、親水性β遮断薬よりも血液脳関門を容易に通過します。そのため、アテノロール、ソタロール、ナドロールといった親水性分子を持つβ遮断薬よりも、中枢神経系関連の副作用の発生率が高いことが知られています。^[⁵^]ヒトにおけるオクスプレノロールの脳血中濃度比は50:1であることが分かっています。^[⁶^]比較として、親油性が高いプロプラノロールの脳血中濃度比は15:1～26:1、親水性のアテノロールは0.2:1でした。^[⁶^]

化学

オクスプレノロールの実験logPは2.10である。^{[ 7 ]}^{[ 8 ]}

立体化学

オクスプレノロールはキラル化合物であり、β遮断薬としてラセミ体（例えば、( R )-(+)-オクスプレノロールと( S )-(–)-オクスプレノロールの1:1混合物）として使用される。尿中および医薬品製剤中の( R )-(+)-オクスプレノロールおよび( S )-(–)-オクスプレノロールの分離・定量分析法（ HPLC）は文献に記載されている。^[⁹^]

社会と文化

ブランド名

オクスプレノロールのブランド名には、Trasacor、Trasicor、Coretal、Laracor、Slow-Pren、Captol、Corbeton、Slow-Trasicor、Tevacor、Trasitensin、および Trasidex などがあります。

参考文献

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