パクリチニブ

パクリチニブ

臨床データ
商号	ヴォンジョ
その他の名前	SB1518
ライセンスデータ	US デイリーメッド： パクリチニブ
投与経路	経口摂取
ATCコード	L01EJ03 ( WHO )
法的地位
法的地位	米国： ℞のみ[1] [2]
識別子
IUPAC名 (16 E )-11-[2-(1-ピロリジニル)エトキシ]-14,19-ジオキサ-5,7,26-トリアザテトラシクロ[19.3.1.1 ^2,6 .1 ^8,12 ]ヘプタコサ-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-デカエン
CAS番号	937272-79-2
PubChem CID	46216796
ドラッグバンク	DB11697
ケムスパイダー	28518965
ユニイ	G22N65IL3O
ケッグ	D11768
チェビ	= チェビ:231350 =
チェムブル	ChEMBL2035187
PDBリガンド	6T3 ( PDBe、RCSB PDB )
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID801045679
化学および物理データ
式	C 28 H 32 N 4 O 3
モル質量	472.589  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 c1cc2cc(c1)-c3ccnc(n3)Nc4ccc(c(c4)COC/C=C/COC2)OCCN5CCCC5
InChI InChI=1S/C28H32N4O3/c1-2-13-32(12-1)14-17-35-27-9-8-25-19-24(27)21-34-16-4-3-15-33-20-22-6 -5-7-23(18-22)26-10-11-29-28(30-25)31-26/h3-11,18-19H,1-2,12-17,20-21H2,(H,29,30,31)/b4-3+ キー:HWXVIOGONBBTBY-ONEGZZNKSA-N

パクリチニブは、 Vonjoというブランド名で販売されており、骨髄線維症の治療に使用される抗癌剤です。^{[1] [2] [3] [4]}

これは大環状 タンパク質キナーゼ阻害剤です。主にJanusキナーゼ2（JAK2）とFms様チロシンキナーゼ3\CD135（FLT3）を阻害します。

一般的な副作用には、下痢、血小板減少、吐き気、貧血、脚の腫れなどがあります。^[2]

医療用途

パクリチニブは、中等度または高リスクの原発性または続発性骨髄線維症として知られるまれな形態の骨髄疾患を患い、血小板（血液凝固細胞）レベルが50,000/μL未満の成人の治療に適応があります。 ^{[1] [2]}

歴史

パクリチニブの有効性と安全性は、中等度または高リスクの原発性または二次性骨髄線維症および低血小板患者63名を対象とした試験で実証されました。この患者は、パクリチニブ200mgを 1日2回投与するか、標準治療を受けました。^[2]有効性は、ベースラインから24週目までに脾臓容積が35%以上減少した患者の割合に基づいて決定されました^。[2 ]パクリチニブ治療群では9名（29%）の患者が脾臓容積の35%以上減少したのに対し、標準治療群では1名（3%）の患者が脾臓容積の減少を示しました。^[2]

米国食品医薬品局（FDA）は、パクリチニブの優先審査、ファストトラック、希少疾病用医薬品の指定を承認した。^{[2] [5]}

社会と文化

名前

パクリチニブは国際一般名（INN）である。^{[6] [7]}

参考文献

1. 「Vonjo-pacritinib capsule」. DailyMed . 2022年3月7日. 2022年3月24日閲覧。
2. 「FDA、稀な骨髄疾患の成人患者向け薬剤を承認」米国食品医薬品局（FDA） . 2022年3月1日. 2022年3月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年3月3日閲覧。 この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
3. Mascarenhas J (2022年8月). 「骨髄線維症および血小板減少症患者の治療におけるパクリチニブ」. Expert Review of Hematology . 15 (8): 671– 684. doi :10.1080/17474086.2022.2112565. PMID  35983661.
4. Yang DH, Lu Q, Zhu Z, Huang G, Young K (2022年12月). 「血小板減少症を伴う成人の骨髄線維症に対するパクリチニブ」. Drugs of Today . 58 (12): 577– 589. doi :10.1358/dot.2022.58.12.3474538. PMID  36651066.
5. Lamb YN (2022年5月). 「パクリチニブ：初回承認」. Drugs . 82 (7): 831– 838. doi :10.1007/s40265-022-01718-y. PMID  35567653.
6. 世界保健機関(2010). 「医薬品物質の国際一般名（INN）. 提案INN：リスト104」（PDF） . WHO医薬品情報. 24 (4): 386. hdl : 10665/74579 .
7. 世界保健機関(2011). 「医薬品物質の国際一般名（INN）：推奨INN：リスト66」. WHO医薬品情報. 25 (3). hdl : 10665/74683 .

外部リンク

• 「パクリチニブ」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。2020年10月21日時点のオリジナルよりアーカイブ。