ペリシアジン

ペリシアジン
臨床データ
妊娠カテゴリー
  • AU : C
投与経路オーラル
薬物クラス定型抗精神病薬
ATCコード
法的地位
法的地位
  • AU : S4(処方箋のみ)
  • BR :クラスC1(その他の規制物質) [ 1 ]
  • CA : ℞のみ
  • 英国POM(処方箋のみ)
  • 一般的に:℞(処方箋のみ)
薬物動態データ
代謝肝臓(主に抱合経由)[ 2 ]
消失半減期12時間[ 2 ]
排泄腎臓[ 2 ]
識別子
  • 10-[3-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)プロピル]-10H-フェノチアジン-2-カルボニトリル
CAS番号
PubChem CID
ドラッグバンク
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
チェビ
チェムブル
CompToxダッシュボードEPA
ECHA 情報カード100.018.248
化学および物理データ
C 21 H 23 N 3 O S
モル質量365.50  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • C1CN(CCC1O)CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)C#N
  • InChI=1S/C21H23N3OS/c22-15-16-6-7-21-19(14-16)24(18-4-1-2-5-20(1) 8)26-21)11-3-10-23-12-8-17(25)9-13-23/h1-2,4-7,14,17,25H,3,8-13H2 ☒
  • キー:LUALIOATIOESLM-UHFFFAOYSA-N ☒
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ペリシアジンINN)は、ペリシアジンBAN)またはプロペリシアジンとしても知られ、フェノチアジン系の典型的な抗精神病薬に属する薬物です。[ 3 ]

ペリシアジンは米国では販売承認されていない。カナダイタリアロシアではニューレプチル(Neuleptil)という商品名で、英国オーストラリアではニューラクチル(Neulactil)という商品名で広く販売されている。[ 4 ]

医療用途

ペリシアジンの主な用途は、重度の不安や緊張の短期治療、および統合失調症などの精神病の維持療法であるペリシアジンが他の抗精神病薬よりも効果的であるかどうかを判断するには十分な証拠がない。[ 2 ]ペリシアジンのドパミン受容体サブタイプ解析は行われていないが、この薬剤はドパミン遮断よりもノルアドレナリン遮断をより強く誘発すると考えられる(Nishikawa 1989)。クロルプロマジンと比較して、ペリシアジンはより強力な制吐作用、抗セロトニン作用、抗コリン作用を有すると報告されている。[ 5 ] 2014年のシステマティックレビューでは、統合失調症に対するペリシアジンと定型抗精神病薬を比較した。

統合失調症に対するペリシアジンと定型抗精神病薬の比較[ 5 ]
まとめ
非常に質の低いエビデンスに基づき、統合失調症治療におけるペリシアジンの効果を、クロルプロマジントリフルオペラジンなどの抗精神病薬と比較して判断することはできません。しかしながら、ペリシアジンは他の抗精神病薬よりも錐体外路症状の副作用発現率が高い可能性があるというエビデンスはいくつか存在します。[ 5 ]

ペリシアジンはオピオイド依存症の治療にも研究されている。[ 6 ]

副作用

ペリシアジンは、鎮静作用抗コリン作用のある抗精神病薬であり、定型抗精神病薬に分類されているにもかかわらず、錐体外路症状の副作用のリスクは比較的低い。[ 7 ]高プロラクチン血症を引き起こすリスクは比較的高く、体重増加起立性低血圧を引き起こすリスクは中程度である。[ 7 ]

合成

ティエム特許(例 V): [ 8 ]

合成の最終段階では、3-(2-シアノフェノチアジン-10-イル)プロピル4-メチルベンゼンスルホネート、CID:134990672 ( 1 )を4-ピペリジノール[5382-16-1]( 2 )でアルキル化してペリシアジン( 3 )を得る。

参考文献

  1. ^アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」 [大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました2023-08-16に取得
  2. ^ a b c d「NEULACTIL製品情報」(PDF) . TGA eBusiness Services . sanofi-aventis australia pty ltd. 2011年9月13日. 2013年11月2日閲覧
  3. ^ Stępnicki P, Kondej M, Kaczor AA (2018年8月). 「統合失調症の現在の概念と治療法」 . Molecules . 23 (8). バーゼル, スイス: 2087. doi : 10.3390/molecules23082087 . PMC 6222385. PMID 30127324 .  
  4. ^ 「ペリシアジン」 .マーティンデール:完全な医薬品リファレンス. 英国王立薬学協会. 2011年9月23日. 2013年11月2日閲覧
  5. ^ a b c Matar HE, Almerie MQ, Makhoul S, Xia J, Humphreys P (2014年5月). 「統合失調症に対するペリシアジン」 .コクラン・システマティック・レビュー・データベース. 2014 (5) CD007479. doi : 10.1002/14651858.CD007479.pub2 . PMC 11023599. PMID 24825770 .  
  6. ^シヴォラップ I、サブチェンコフ VA (1999)。 「[アヘン依存症の治療における神経弛緩薬の使用]」。Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii imeni SS Korsakova (ロシア語)。99 ( 6) : 29–34。PMID 10441864  
  7. ^ a b「抗精神病薬の一般的な副作用のおおよその相対頻度(強度ではない)(表8.21)[NB1]」eTherapeutic Guidelines complete。Therapeutic Guidelines Limited。2013年2月。 2013年11月2日閲覧
  8. ^ US 3075976、Georges RJ、Michel JR、「フェンチアジン誘導体」、1963年1月29日発行、Rhone Poulenc SAに譲渡