 | |
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | НПК ЭХО |
| その他の名前 | ニコチノイルGABA |
投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
|
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 50%～88% [2] |
| 消失半減期 | 1.5時間[2] |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
| |
| CAS番号 |
|
| PubChem CID |
|
| ケムスパイダー |
|
| ユニイ |
|
| CompToxダッシュボード （EPA） |
|
| ECHA 情報カード | 100.118.799 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 10 H 12 N 2 O 3 |
| モル質量 | 208.217 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
|
| |
| |
 北 はい （これは何ですか？）（確認） | |
ピカミロン（ N-ニコチノイル-GABA、ピカミロン、ピカミロンとも呼ばれる）は、ナイアシンとγ-アミノ酪酸（GABA）を合成して生成される薬物である。 1969年にソビエト連邦で開発され[3] 、その後、ロシア[4]と日本でGABAのプロドラッグとして研究が進められた[5] 。
ロシアでは、ピカミロンは処方薬として販売されています。この薬剤の権利はロシアの製薬会社NPK ECHO（「НПК ЭХО」）が保有しています。米国では販売が承認されておらず、栄養補助食品の不純物質とみなされており[6]、2015年11月には米国企業5社がピカミロン製品を市場から撤去するよう命じられました[7]。 しかしながら、2020年という最近の時点でも、米国では市販のサプリメントに医薬品用量のピカミロンが含まれていることが確認されています[8] 。
規制
アメリカ合衆国では、食品医薬品局が2015年に、ピカミロンは1994年の栄養補助食品健康教育法のいずれの栄養成分カテゴリーにも当てはまらないとの裁定を下した。[ 7] [9]具体的には、ビタミン、食物ミネラル、ハーブやその他の植物、アミノ酸、食事の総摂取量を増やすことで食事を補うために人間が使用する栄養物質、または1994年以前にアメリカ合衆国で販売されていた上記成分の濃縮物、代謝物、構成物、抽出物、または組み合わせではないとされた。FDAの裁定にもかかわらず、ピカミロンはアメリカ合衆国で向知性薬として販売されているサプリメントの成分であり続けている。[8]
薬理学
1991年のロシアの研究では、ピカミロンが猫の血液脳関門を通過し、脳血流を増加させることが示されました。[10]さらなる研究では、マウスとラットの血液脳関門を通過することが示されました。[11]ピカミロンは、ニコチン酸トコフェロール（ビタミンEニコチン酸エステル）が加水分解されるのと同様に、GABAとナイアシンに加水分解されると考えられています。[ 12 ]脳内のGABAはGABA受容体を活性化し、理論的には抗不安作用があるはずです。[13] 2番目に放出された成分であるナイアシンは、血管拡張剤です。[14] [15] 2023年のアッセイ研究では、ピカミロン自体はGABA類似体であるにもかかわらず、GABA受容体を含む50の生物学的標的に対して不活性であることが示されました。[16]
薬物動態学
ピカミロンは、50～200mgを単回経口投与した場合、最初の数時間は血漿中濃度が通常500～3000μg/Lの範囲となります。[ 2]薬物動態は線形で、半減期は1～2時間です。[2]前述のように、この薬物は加水分解されてGABAとニコチン酸になります。親薬物とこれら2つの代謝物の尿中排泄量は、単回投与量の最大79%を占めます。[2]
参照
参考文献
- ^ 「ピカミロンを含む栄養補助食品」FDA 2017年11月29日. 2023年3月24日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年6月9日閲覧。
- ^ abcde Cui W, Chen X, Zhan Y, Zhang Z, Zhang Y, Zhong D (2010年5月). 「液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析法によるヒト血漿中ピカミロン濃度の測定」. Journal of Chromatography B. 878 ( 15–16 ) : 1181–4 . doi :10.1016/j.jchromb.2010.03.013. PMID 20359966.
- ^ Kopelevich VM, Gunar VI (1999年4月). 「ニコチン酸をベースとした新薬の指向的探索へのいくつかのアプローチ」. Pharmaceutical Chemistry Journal . 33 (4): 177– 187. doi :10.1007/BF02509934. S2CID 36930437.
- ^ Mirzoian RS, Gan'shina TS (1989). 「[新しい脳血管製剤ピカミロン]」. Farmakologiia i Toksikologiia (ロシア語). 52 (1): 23– 6. PMID 2707413.
- ^ 松山K、山下C、野田A、後藤S、野田H、市丸Y、他（1984年10月）。 「GABAのプロドラッグとしてのイソニコチノイル-ガンマ-アミノ酪酸（GABA）およびニコチノイル-GABAの評価」。化学および製薬の速報。32 (10): 4089–95 .土井: 10.1248/cpb.32.4089。PMID 6529802。
- ^ Avula B, Chittiboyina AG, Sagi S, Wang YH, Wang M, Khan IA, et al. (2016年3月). 「米国で販売されている栄養補助食品中のビンポセチンとピカミロンの同定と定量」. Drug Testing and Analysis . 8 ( 3–4 ): 334–43 . doi : 10.1002/dta.1853 . PMID 26426301.
- ^ ab 「FDA、ピカミロン含有サプリメントに関する警告書を5通送付」NutraIngredients-USA.com、ウィリアム・リード・ビジネスメディア。2015年12月2日。 2015年12月3日閲覧。
- ^ ab Cohen PA, Avula B, Wang YH, Zakharevich I, Khan I (2021年6月). 「認知機能向上サプリメントに未承認薬5種類が存在」.神経学. 臨床実践. 11 (3): e303 – e307 . doi :10.1212/CPJ.0000000000000960. PMC 8382366. PMID 34484905 .
- ^ Welch C. 「Dr. Cara Welchの宣言」（PDF） . 保健福祉省. 2015年10月21日閲覧。
- ^ ドロフェエフ BF、ホロドフ LE (1991)。 「動物におけるピカミロンの薬物動態」。Farmakologiia i Toksikologiia (ロシア語)。54 (2) : 66–9。PMID 1884802 。
- ^ ドロフェエフ BF、ホロドフ LE (1991 年 3 月)。 「[動物におけるピカミロンの薬物動態]」。ファーマコロギアとトクシコロギア。54 (2) : 66–69。PMID 1884802 。
- ^ Duncan KR, Suzuki YJ (2017年3月). 「ビタミンEニコチン酸塩」.抗酸化物質. 6 (1): 20. doi : 10.3390/antiox6010020 . PMC 5384183. PMID 28335380 .
- ^ Shephard RA (1987年6月). 「不安およびベンゾジアゼピン作用に関連したGABA作動薬の行動効果」. Life Sciences . 40 (25): 2429–36 . doi :10.1016/0024-3205(87)90758-2. PMID 2884549.
- ^ Gille A, Bodor ET, Ahmed K, Offermanns S (2008). 「ニコチン酸：薬理学的効果と作用機序」. Annual Review of Pharmacology and Toxicology . 48 : 79–106 . doi :10.1146/annurev.pharmtox.48.113006.094746. PMID 17705685.
- ^ Prousky J, Seely D (2005年1月). 「静脈内および経口ナイアシン（ニコチン酸）による片頭痛および緊張型頭痛の治療：文献の系統的レビュー」. Nutrition Journal . 4 :3. doi : 10.1186/1475-2891-4-3 . PMC 548511. PMID 15673472 .
- ^ Santillo MF, Sprando RL (2023年4月). 「γ-アミノ酪酸（GABA）類似体で市販されている向知性薬であるピカミロンは、50種類の生物学的標的に対して不活性である」. Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology . 132 (4): 355– 358. doi :10.1111/bcpt.13836. PMID 36668678.
外部リンク
- 米国国立医学図書館医学件名表（MeSH）のニコチノイルGABA
