ピポチアジン
Typical antipsychotic medication
Pharmaceutical compound
ピポチアジン
臨床データ
商号ピポルティル
AHFS / Drugs.com国際的な医薬品名

投与経路		口頭、IM
ATCコード
法的地位
法的地位
  • BR： クラスC1（その他の規制物質） [1]
  • 一般的に：℞（処方箋のみ）
識別子
  • 10-[3-[4-(2-ヒドロキシエチル)-1-ピペリジル]プロピル]-N , N-ジメチルフェノチアジン-2-スルホンアミド
CAS番号
  • 39860-99-6
PubChem CID
  • 62867
IUPHAR/BPS
  • 7557
ドラッグバンク
  • DB01621
ケムスパイダー
  • 56598
ユニイ
  • L903J9JPYV
ケッグ
  • D08385
チェムブル
  • ChEMBL398880
CompToxダッシュボード （EPA）
  • DTXSID40192913
ECHA 情報カード100.049.672
化学および物理データ
式C 24 H 33 N 3 O 3 S 2
モル質量475.67  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
  • CN(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)SC3=CC=CC=C3N2CCCN4CCC(CC4)CCO

ピポチアジン（ピポルチル）は、ピポチアジンとしても知られ、フェノチアジン系の典型的な抗精神病薬です[2]。英国をはじめとする国々で統合失調症の治療に使用されています[3] 。その特性はクロルプロマジンと類似しています。2004年のシステマティックレビューでは、統合失調症患者に対するその有効性が調査されました。

統合失調症に対する経口抗精神病薬と比較したピポチアジンパルミチン酸塩[4]
まとめ
十分に実施され報告されたランダム化試験は、実際の治療に十分な情報を提供するためにまだ必要ですが（病院やサービスの結果、生活の質、ケアの満足度、経済性を報告する試験データは存在しません）、ピポチアジンパルミチン酸塩は、臨床医と統合失調症患者の両方にとって実行可能な選択肢です。[4]
長時間作用型注射用抗精神病薬の薬物動態
薬 ブランド名 クラス 車両 投与量 Tmax​ t 1/2シングル t 1/2倍数 logP c 参照
アリピプラゾールラウロキシル アリスタダ 非定型 水a 441～1064 mg/4～8週間 24～35日 ? 54～57日 7.9～10.0
アリピプラゾール一水和物 エビリファイメインテナ 非定型 水a 300～400mg/4週間 7日間 ? 30～47日 4.9～5.2
ブロムペリドールデカノエート インプロメン・デカノアス 典型的な ごま油 40～300mg/4週間 3～9日 ? 21～25日 7.9 [5]
クロペンチキソールデカノエート ソルディノル・デポ 典型的な ビスコレオb 50～600 mg/1～4週間 4～7日間 ? 19日間 9.0 [6]
フルペンチキソールデカノエート デピキソール 典型的な ビスコレオb 10～200 mg/2～4週間 4～10日 8日間 17日間 7.2～9.2 [6] [7]
フルフェナジンデカノエート プロリキシンデカノエート 典型的な ごま油 12.5～100 mg/2～5週間 1～2日 1～10日 14～100日 7.2～9.0 [8] [9] [10]
フルフェナジンエナント酸エステル プロリキシンエナンセート 典型的な ごま油 12.5～100 mg/1～4週間 2～3日 4日間 ? 6.4～7.4 [9]
フルスピリレン イマップ、レデプチン 典型的な 水a 2～12mg/週 1～8日間 7日間 ? 5.2～5.8 [11]
ハロペリドールデカノエート ハルドールデカノエート 典型的な ごま油 20～400 mg/2～4週間 3～9日 18～21日 7.2～7.9 [12] [13]
オランザピンパモ酸塩 ジプレキサ レルプレブ 非定型 水a 150～405 mg/2～4週間 7日間 ? 30日間 –
オキシプロテピンデカノエート メクロピン 典型的な ? ? ? ? ? 8.5～8.7
パリペリドンパルミチン酸エステル インヴェガ サステナ 非定型 水a 39～819 mg/4～12週間 13～33日 25～139日 ? 8.1～10.1
ペルフェナジンデカノエート トリラフォンデカノート 典型的な ごま油 50～200 mg/2～4週間 ? ? 27日間 8.9
ペルフェナジンエナント酸エステル トリラフォンエナント酸エステル 典型的な ごま油 25～200 mg/2週間 2～3日 ? 4～7日間 6.4～7.2 [14]
ピポチアジンパルミチン酸エステル ピポルティル・ロンガム 典型的な ビスコレオb 25～400 mg/4週間 9～10日 ? 14～21日 8.5～11.6 [7]
ピポチアジンウンデシレネート ピポルティル ミディアム 典型的な ごま油 100～200mg/2週間 ? ? ? 8.4
リスペリドン リスパダールコンスタ 非定型 マイクロスフェア 12.5～75 mg/2週間 21日間 ? 3～6日 –
ズクロペンチキソール酢酸塩 クロピキソール アキュフェーズ 典型的な ビスコレオb 50～200mg/1～3日間 1～2日 1～2日 4.7～4.9
ズクロペンチキソールデカノエート クロピキソールデポ 典型的な ビスコレオb 50～800 mg/2～4週間 4～9日 ? 11～21日 7.5～9.0
注：すべて筋肉内注射による。脚注： a =微結晶またはナノ結晶 水性懸濁液。b =低粘度 植物油（中鎖脂肪酸トリグリセリドを含む分留ココナッツ油）。c = PubChemおよびDrugBankからの予測値。出典：メイン：テンプレートを参照。


医療用途

ピポチアジンパルミテートは統合失調症の治療に使用されます。[15]

禁忌

ピポチアジンパルミチン酸塩は、循環虚脱（ショック）、薬物中毒を含む意識変容状態、またはその他の重篤な健康状態（肝疾患、腎疾患、褐色細胞腫、重度の心血管疾患、または血液疾患）の患者には禁忌です。重度のうつ病の患者にも禁忌です。ピポチアジンパルミチン酸塩は、本剤の成分または化学的に類似した薬剤（フェノチアジン系薬剤）にアレルギー反応の既往歴のある患者には使用しないでください。[15]

薬物動態学

ピポチアジンは、長時間作用型注射剤（ピポチアジンパルミチン酸塩）として入手可能であった。深部筋肉内注射後、ピポチアジンパルミチン酸塩は7～14日で最高血漿濃度に達し、消失半減期は15日であり、通常の投与量（4週間ごと）を2ヶ月間投与すると定常状態に達する。[16]

合成

特許: [17] [18]中国: [19]

2-ジメチルアミノスルホニルフェンチアジン[1090-78-4]( 1 )を1-ブロモ-3-クロロプロパン( 2 )でアルキル化すると、10-(3-クロロプロピル)-N,N-ジメチルフェノチアジン-2-スルホンアミド[40051-12-5]( 3 )が得られる。4-ピペリジンエタノール[622-26-4]( 4 )でアルキル化すると、ピポチアジン( 5 )が合成される。

歴史

ピポチアジン（ピポチアジンパルミテート）の長時間作用型注射剤は、有効成分の不足により2015年3月に世界中の市場から撤退した。[20]

参考文献

  1. ^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
  2. ^ Bechelli LP, Ruffino-Netto A, Hetem G (1983年12月). 「最近入院した急性統合失調症患者におけるピポチアジン、ハロペリドール、プラセボの二重盲検比較試験」. Brazilian Journal of Medical and Biological Research . 16 (4): 305–11 . PMID  6143579.
  3. ^ 国際医薬品名
  4. ^ ab Dinesh M, David A, Quraishi SN (2004年10月). 「統合失調症に対するデポ型ピポチアジンパルミチン酸エステルおよびウンデシレン酸エステル」.コクラン・システマティック・レビュー・データベース. 3 (4) CD001720. doi :10.1002/14651858.CD001720.pub2. PMC 7025786. PMID 15495016  . 
  5. ^ Parent M, Toussaint C, Gilson H (1983). 「ブロムペリドールデカノエートによる慢性精神病患者の長期治療：臨床的および薬物動態学的評価」Current Therapeutic Research 34 ( 1): 1– 6.
  6. ^ ab Jørgensen A、Overø KF (1980)。 「外来統合失調症患者におけるクロペンチキソールおよびフルペンチキソールのデポー製剤。III. 血清レベル」。アクタ精神医学スカンジナビカ。補足。279 : 41–54 .土井:10.1111/j.1600-0447.1980.tb07082.x。PMID  6931472。
  7. ^ ab Reynolds JE (1993). 「抗不安薬、鎮静薬、催眠薬、神経遮断薬」.マーティンデール: 薬局方外版（第30版）. ロンドン: 製薬出版社. pp.  364– 623.
  8. ^ Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Davis CM, Richards A, Seidel DR (1984年5月). 「デポ型神経遮断薬療法の将来：薬物動態学的および薬力学的アプローチ」. The Journal of Clinical Psychiatry . 45 (5 Pt 2): 50–9 . PMID  6143748.
  9. ^ ab Curry SH, Whelpton R, de Schepper PJ, Vranckx S, Schiff AA (1979年4月). 「ヒトへのフルフェナジン二塩酸塩、エナント酸エステル、デカノエート投与後のフルフェナジンの動態」. British Journal of Clinical Pharmacology . 7 (4): 325–31 . doi :10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x. PMC 1429660. PMID  444352 . 
  10. ^ Young D, Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Garcia N (1984).コンピュータシミュレーションによるフルフェナジンの薬物動態の解明. (抄録) . 第19回米国病院薬剤師会中間臨床会議. テキサス州ダラス.
  11. ^ ヤンセン PA、ニーメヘール CJ、シェレケンス KH、レナーツ FM、フェルブリュッヘン FJ、ファン ヌエテン JM、マースブーム RH、ヘリン VV、シェイパー WK (1970 年 11 月)。 「強力で長時間作用型の注射可能な神経弛緩薬であるフルスピリレン (R 6218) の薬理学」。アルツナイミッテル・フォルシュング。20 (11)  : 1689–98。PMID 4992598 。
  12. ^ Beresford R, Ward A (1987年1月). 「ハロペリドールデカノエート：その薬力学的および薬物動態学的特性と精神病における治療的使用に関する予備的レビュー」. Drugs . 33 (1): 31– 49. doi :10.2165/00003495-198733010-00002. PMID  3545764.
  13. ^ レンティゲンス AJ、ヘイカンツ JJ、ウーステンボーグス RJ、ゲルダース YG、アーツ TJ (1982)。 「デカン酸ハロペリドールの薬物動態。2年間の追跡調査」。国際薬物精神医学。17 (4): 238–46 .土井:10.1159/000468580。PMID  7185768。
  14. ^ Larsson M, Axelsson R, Forsman A (1984). 「ペルフェナジンの薬物動態について：ペルフェナジンエナント酸エステルおよびデカノエートエステルの臨床研究」Current Therapeutic Research . 36 (6): 1071–88 . INIST 8951670. 
  15. ^ ab 「Piportil® L4（ピポチアジンパルミテート）」（PDF） 。 2021年12月2日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2023年12月11日閲覧。
  16. ^ White J (2022年7月). 「成人への油性デポ剤およびその他の長時間作用型筋内抗精神病薬注射剤の投与に関するガイダンス 第7版」(PDF) . www.reach4resource.co.uk . 2023年12月11日閲覧。
  17. ^ 、 FR 7835M （1970）。
  18. ^ ZA6801990 同上 Jean-Claude Rene Georg Blondel、2 詳細 »、米国特許 3,875,156 (1975 年 Rhone Poulenc Sa)。
  19. ^ Schussen、Li Haixia、他。 CN 106568857 (2019 から岳陽新華達製薬株式会社)。 
  20. ^ Haddad P, Taylor M, Patel MX, Taylor D (2015年6月). 「Piportil Depot®（ピポチアジンパルミテート）注射剤からの切り替えに関するガイダンス」. The British Journal of Psychiatry . 206 (6): 521. doi : 10.1192/bjp.206.6.521 . PMID  26034183.
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