ポルマコキシブ

ポルマコキシブ
臨床データ
商号	アセレックス
その他の名前	CG100649
ATCコード	M01AH07 ( WHO );
識別子
	IUPAC名 4-(3-(3-フルオロフェニル)-5,5-ジメチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフラン-2-イル)-ベンゼンスルホンアミド;
CAS番号	301692-76-2;
PubChem CID	9841854;
ケムスパイダー	8017569;
ユニイ	IJ34D6YPAO;
ケッグ	D10656 Y;
チェムブル	ChEMBL166863;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID901029389;
化学および物理データ
式	C 18 H 16 F N O 4 S
モル質量	361.39 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1(C(=O)C(=C(O1)C2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)N)C3=CC(=CC=C3)F)C;
	InChI InChI=1S/C18H16FNO4S/c1-18(2)17(21)15(12-4-3-5-13(19)10-12)16 (24-18)11-6-8-14(9-7-11)25(20,22)23/h3-10H,1-2H3,(H2,20,22,23); キー:IJWPAFMIFNSIGD-UHFFFAOYSA-N;

COX-2 selective NSAID medication

Pharmaceutical compound

ポルマコキシブ（商品名アセレックス）は、変形性関節症の治療に使用される非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）です。CG100649として開発され、2015年2月に韓国で承認されました。^{[1]ポルマコキシブは}炭酸脱水酵素とCOX-2を阻害します。健康な被験者を対象とした研究では、ポルマコキシブとセレコキシブの尿中プロスタグランジン代謝物に対する薬物作用が示され、心血管リスクプロファイルは類似していることが示唆されました。^[2]この研究グループはさらに、臨床開発戦略の指針となるポルマコキシブの用量-曝露関係を明らかにしました。^[3]

参考文献

^ 「CrystalGenomics、Acelex（ポルマコキシブ）のMFDS承認を取得」（プレスリリース）。PR Newswire。
^ Skarke C, Alamuddin N, Lawson JA, Cen L, Propert KJ, Fitzgerald GA (2012年6月). 「セレコキシブと新規非ステロイド性抗炎症薬CG100649のプロスタノイド生合成への影響の比較」. Clinical Pharmacology and Therapeutics . 91 (6): 986– 93. doi :10.1038/clpt.2012.3. PMC 3740579. PMID 22278334 .
^ Hirankarn S, Barrett JS, Alamuddin N, FitzGerald GA, Skarke C (2013年10月). 「新規シクロオキシゲナーゼ-2阻害剤GCG100649は、健康な被験者において炭酸脱水酵素-I/IIに対する高い親和性を示す：臨床開発戦略を定義するための予備的な用量-曝露関係」. Clinical Pharmacology in Drug Development . 2 (4): 379–86 . doi :10.1002/cpdd.47. PMID 27121942. S2CID 35992507.

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[1] 「CrystalGenomics、Acelex（ポルマコキシブ）のMFDS承認を取得」（プレスリリース）。PR Newswire。

[2] Skarke C, Alamuddin N, Lawson JA, Cen L, Propert KJ, Fitzgerald GA (2012年6月). 「セレコキシブと新規非ステロイド性抗炎症薬CG100649のプロスタノイド生合成への影響の比較」. Clinical Pharmacology and Therapeutics . 91 (6): 986– 93. doi :10.1038/clpt.2012.3. PMC 3740579. PMID 22278334 .

[3] Hirankarn S, Barrett JS, Alamuddin N, FitzGerald GA, Skarke C (2013年10月). 「新規シクロオキシゲナーゼ-2阻害剤GCG100649は、健康な被験者において炭酸脱水酵素-I/IIに対する高い親和性を示す：臨床開発戦略を定義するための予備的な用量-曝露関係」. Clinical Pharmacology in Drug Development . 2 (4): 379–86 . doi :10.1002/cpdd.47. PMID 27121942. S2CID 35992507.