プラルセチニブ
化合物

医薬品化合物
プラルセチニブ
臨床データ
商号ガヴレト
その他の名前ブルー-667
AHFS / Drugs.comモノグラフ
メドラインプラスa620057
ライセンスデータ
妊娠
カテゴリー
  • AU : D [1]

投与経路		経口摂取
薬物クラスチロシンキナーゼ阻害剤
ATCコード
法的地位
法的地位
  • AU : S4（処方箋のみ） [1] [2] [3] [4] [5]
  • CA : ℞のみ[6]
  • 米国： ℞のみ[7]
  • EU：処方箋のみ[8] [9]
識別子
  • N-[(1S)-1-[6-(4-フルオロピラゾール-1-イル)ピリジン-3-イル]エチル]-1-メトキシ-4-[4-メチル-6-[(5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)アミノ]ピリミジン-2-イル]シクロヘキサン-1-カルボキサミド
CAS番号
  • 2097132-94-8
PubChem CID
  • 129073603
ドラッグバンク
  • DB15822
ケムスパイダー
  • 71060332
ユニイ
  • 1WPE73O1WV
ケッグ
  • D11712
チェムブル
  • ChEMBL4297597
化学および物理データ
式C 27 H 32 F N 9 O 2
モル質量533.612  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
  • CC1=CC(=NN1)NC2=NC(=NC(=C2)C)C3CCC(CC3)(C(=O)NC(C)C4=CN=C(C=C4)N5C=C(C=N5)F)OC
  • InChI=1S/C27H32FN9O2/c1-16-11-22(33-23-12-17(2)35-36-23)34-25(31-16)19-7-9-27(39-4,10-8-19)26(38)32-18(3)20-5-6-24(29-13-20)37-15-21(28)14-30-37/h5-6,11-15,18-19H,7-10H2,1-4H3,(H,32,38)(H2,31,33,34,35,36)/t18-,19?,27?/m0/s1
  • キー:GBLBJPZSROAGMF-SIYOEGHSA-N

ガブロトというブランド名で販売されているプラ​​ルセチニブは、RET変異陽性甲状腺髄様癌（MTC）[ 11]および放射性ヨウ素（RAI）療法に抵抗性のRET融合遺伝子陽性分化型甲状腺癌（DTC）[12]の治療薬として承認されています[10]。プラルセチニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、経口投与されます[ 12]。

最も一般的な副作用には、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（AST）の上昇、ヘモグロビンの減少、リンパ球の減少、好中球の減少、アラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）の上昇、クレアチニンの上昇、アルカリホスファターゼの上昇、疲労、便秘、筋骨格痛、カルシウムの減少、高血圧、ナトリウムの減少、リン酸塩の減少、血小板の減少などがあります。[12]

プラルセチニブは、2020年9月に米国で医療用として承認され、[12] [13] [14] [15] [16] [過剰引用]、2021年11月に欧州連合で承認されました。 [8]

医療用途

プラルセチニブは、FDA承認の検査で検出された転移性RET融合遺伝子陽性非小細胞肺癌（NSCLC）の成人患者の治療に適応があります。[12] [15]

歴史

有効性は、RET遺伝子変異を有する腫瘍を持つ26～87歳の220人の参加者を対象とした多施設共同、非盲検、多コホート臨床試験（ARROW、NCT03037385）で調査されました。[12] [15] RET遺伝子変異の同定は、次世代シークエンシング、蛍光in situハイブリダイゼーション、またはその他の検査を使用して、地域の研究所で前向きに決定されました。[12]主な有効性評価項目は、RECIST 1.1を使用して盲検化された独立評価委員会によって決定された全奏効率（ORR）と奏効期間でした。[12]この試験は、米国、ヨーロッパ、アジアの施設で実施されました。[15]

RET融合遺伝子陽性NSCLCに対する有効性は、プラチナ製剤による化学療法を受けたことのある87人の参加者で評価された。[12] ORRは57%（95% CI: 46%, 68%）で、奏効した参加者の80%で6ヶ月以上の奏効が認められた。[12]有効性は、全身治療を受けたことのない27人の参加者でも評価された。[12]これらの参加者のORRは70%（95% CI: 50%, 86%）で、奏効した参加者の58%で6ヶ月以上の奏効が認められた。[12]

米国食品医薬品局（FDA）は、プラルセチニブの優先審査、希少疾病用医薬品、画期的治療薬の指定[12]を承認し、ガヴレトの承認をブループリント・メディシンズ社に付与した[12] 。

社会と文化

2021年9月16日、欧州医薬品庁（EMA）のヒト用医薬品委員会（CHMP）は、RET融合遺伝子陽性非小細胞肺がん（NSCLC）患者の治療を目的とした医薬品ガヴレトの条件付き販売承認を推奨する肯定的な意見を採択した。[17]この医薬品の申請者はロシュ・レジストレーションGmbHである。[17]プラルセチニブは、2021年11月に欧州連合（EU）で医療用として承認された。[8]

参考文献

  1. ^ ab "Gavreto". Therapeutic Goods Administration (TGA) . 2023年4月6日. 2023年4月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年4月7日閲覧。
  2. ^ “Gavreto pralsetinib 100 mg hard capsule bottle (380812)”. Therapeutic Goods Administration (TGA) . 2023年3月30日. 2023年4月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年4月7日閲覧。
  3. ^ “Gavreto (Roche Products Pty Ltd)”. Therapeutic Goods Administration (TGA) . 2023年4月26日. 2023年4月28日閲覧。
  4. ^ “Gavreto (Roche Products Pty Ltd)”. Therapeutic Goods Administration (TGA) . 2023年4月26日. 2023年4月28日閲覧。
  5. ^ “AusPAR: Gavreto | Therapeutic Goods Administration (TGA)”. 2024年3月31日時点のオリジナルよりアーカイブ。2025年4月5日閲覧。
  6. ^ 「Gavretoに対するSummary Basis of Decision (SBD)」カナダ保健省、2014年10月23日。2022年5月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2022年5月29日閲覧。
  7. ^ “Gavreto-pralsetinib capsule”. DailyMed . 2020年9月9日. 2020年11月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年9月24日閲覧。
  8. ^ abc "Gavreto EPAR".欧州医薬品庁(EMA) . 2021年9月14日. 2021年12月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年12月9日閲覧。
  9. ^ “Gavreto製品情報”. Union Register of medicinal products . 2023年3月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年3月3日閲覧。
  10. ^ 「FDA、RET遺伝子変異甲状腺がんに対するプラルセチニブを承認」。米国医薬品評価研究センター。米国食品医薬品局。2021年6月11日。2023年1月9日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年1月9日閲覧。
  11. ^ Nervo A, Retta F, Ragni A, Piovesan A, Gallo M, Arvat E (2022). 「進行性放射性ヨウ素治療抵抗性甲状腺癌の管理：現状と展望」. Cancer Management and Research . 14 : 3047–3062 . doi : 10.2147/CMAR.S340967 . PMC 9584766. PMID  36275786 . 
  12. ^ abcdefghijklmn 「FDA、RET遺伝子融合を伴う肺がんにプラルセチニブを承認」米国食品医薬品局（FDA） 2020年9月4日。2020年9月9日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年9月8日閲覧。 パブリックドメインこの記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
  13. ^ 「Blueprint Medicines、転移性RET融合遺伝子陽性非小細胞肺がん成人患者の治療薬としてGavreto（pralsetinib）のFDA承認を発表」（プレスリリース）。Blueprint Medicines。2020年9月4日。2020年9月9日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年9月8日閲覧– PR Newswire経由。
  14. ^ “ロシュ社、転移性RET融合遺伝子陽性非小細胞肺がん成人患者に対する治療薬としてガブレト（プラルセチニブ）のFDA承認を発表”.ロシュ社（プレスリリース）. 2020年9月7日. オリジナルより2020年9月9日時点のアーカイブ。 2020年9月8日閲覧。
  15. ^ abcd “Drug Trial Snapshot: Gavreto”.米国食品医薬品局. 2020年9月4日. 2020年10月25日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年9月16日閲覧。 パブリックドメインこの記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
  16. ^ Markham A (2020年11月). 「プラルセチニブ：初回承認」. Drugs . 80 (17): 1865– 1870. doi :10.1007/s40265-020-01427-4. PMID  33136236. S2CID  226223522.
  17. ^ ab “Gavreto: Pending EC decision”.欧州医薬品庁. 2021年9月17日. 2021年9月17日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年9月17日閲覧。テキストは、欧州医薬品庁が著作権を保有するこの情報源からコピーされました。出典を明記すれば、複製は許可されます。
  • 「プラルセチニブ」。NCI薬物辞書。国立がん研究所。
  • ClinicalTrials.govにおける「甲状腺がん、非小細胞肺がん、およびその他の進行固形腫瘍患者を対象とした、高選択性 RET 阻害剤プラルセチニブ（BLU-667）の第 1/2 相試験（ARROW）」の臨床試験番号NCT03037385
  • 「転移性 RET 融合遺伝子陽性非小細胞肺がん (NSCLC) について理解する」(PDF)。
  • 「転移性 RET 誘導性甲状腺がんの理解」(PDF)。
「https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=プラルセチニブ&oldid=1292969577」より取得