プロマジン

プロマジン
臨床データ
AHFS / Drugs.comMicromedex 詳細な消費者情報
メドラインプラスa600010
薬物クラス定型抗精神病薬
ATCコード
法的地位
法的地位
薬物動態データ
タンパク質結合94%
消失半減期20~40時間
識別子
  • N , N-ジメチル-3-( 10H-フェノチアジン-10-イル)-プロパン-1-アミン
CAS番号
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ドラッグバンク
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
チェビ
チェムブル
CompToxダッシュボードEPA
ECHA 情報カード100.000.347
化学および物理データ
C 17 H 20 N 2 S
モル質量284.42  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • CN(C)CCCN1c2ccccc2Sc3c1cccc3
  • InChI=1S/C17H20N2S/c1-18(2)12-7-13-19-14-8-3-5-10-16(14)20-17-11-6-4-9-15(17)19/h3-6,8-11H,7,12-13H2,1-2H3 チェックはい
  • キー:ZGUGWUXLJSTTMA-UHFFFAOYSA-N チェックはい
  (確認する)

プロマジン(商品名:スパリンなど)[ 2 ]は、精神運動性興奮の短期的な追加治療薬として使用されます。[ 3 ] [ 4 ]ヒトへの承認された使用は限られていますが、獣医学では精神安定剤として使用されます。[ 3 ]抗精神病作用は弱いですが、一般的に精神病の治療には使用されません。[ 3 ]

クロルプロマジンと同様の作用を持ち、鎮静作用を示す。[ 3 ]主に抗コリン作用の副作用を有するが、錐体外路症状の副作用も珍しくない。定型抗精神病薬およびフェノチアジン系薬剤に属する。[ 5 ]

プロマジンは1950年代に米国で医療用として承認されましたが、現在は市販されていません。[ 2 ] [ 6 ]

用途

プロマジンは精神運動性興奮に対する短期的な追加治療薬である。[ 4 ]

副作用

一般的な副作用には、興奮、無月経不整脈便秘、眠気やめまい、口渇、インポテンス、疲労感、乳汁漏出女性化乳房高血糖不眠症低血圧QT延長発作震え、嘔吐、体重増加などがあります。[ 4 ]

過剰摂取

過剰摂取すると、低血圧低体温頻脈不整脈を引き起こす可能性があります。[ 4 ]

まれではあるが突然死が起こることもある。[ 4 ]

その他の動物

プロマジンは、塩酸プロマジンとして投与され、獣医師が馬の麻酔前注射として用いる主要な精神安定剤の1つである。[ 7 ] [ 8 ]鎮痛作用はなく、鎮静剤としてもそれほど強くないため、オピオイドクロニジンなどのα2アドレナリン受容体作動薬、あるいはその両方と併用される。[ 8 ] [ 9 ]蹄鉄の装着など、痛みを伴わない処置を行う場合は単独でも使用できる。[ 9 ]副作用として、低血圧心拍数の上昇陰茎麻痺などがある。 [ 7 ]また、制吐剤鎮痙剤低体温剤でもある。[ 8 ]さらに、蹄葉炎腎不全の動物の血圧を下げるためにも使用される。[ 8 ]米国ではプロマジントランカジンという名前で獣医薬として入手可能である。

合成

合成: [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]特許: [ 13 ] [ 14 ] ~75%: [ 15 ]

参考文献

  1. ^アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」 [大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました2023-08-16に取得
  2. ^ a b「プロマジン(プリマジン、プロジン)」デイビス薬物ガイド2021年8月6日閲覧
  3. ^ a b c d Davis C (2007). 「プロマジン」. Enna SJ, Bylund DB (編). X Pharm : The Comprehensive Pharmacology Reference . Elsevier. pp.  1– 6. doi : 10.1016/B978-008055232-3.62472-9 . ISBN 978-0-08-055232-3
  4. ^ a b c d e "BNF" . NICE . 2021年8月4日閲覧
  5. ^ Pagliaro LA, Pagliaro AM (1999). 「PPDR: プロマジン」 .心理学者のための神経精神薬デスクリファレンス. フィラデルフィア: Brunner/Mazel. p. 535. ISBN 978-1-138-00968-4
  6. ^ 「Drugs@FDA: FDA承認薬」 .新薬申請(NDA)番号:010942 Sparine . 米国食品医薬品局. 2017年4月30日時点のオリジナルよりアーカイブ。
  7. ^ a b Hendrickson DA (2007). 「2. 麻酔と輸液療法」 . 『大型動物手術技術』(第3版). Blackwell Publishing. p. 16. ISBN 978-0-7817-8255-5
  8. ^ a b c d「プロマジン」 Equimed - Horse Health Matters . 2014年1月20日. 2021年8月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年8月4日閲覧
  9. ^ a b Ringer SK, Mama KR (2019). 「23. 立位処置における化学的拘束」 . Auer JA, Stick JA (編).馬の手術(第5版). セントルイス, ミズーリ州: Elsevier. pp.  351– 352. ISBN 978-0-323-48420-6
  10. ^ヴィルト W (1958 年 8 月)。 「【プロマジンの薬理作用】」。アルツナイミッテル・フォルシュング8 (8): 507–511 . PMID 13584240 
  11. ^ Szabo WA, Chung RH, Tam CC, Tishler M (1980年2月). 「フェノチアジンカルバメートの熱分解の合成応用とメカニズム」. The Journal of Organic Chemistry . 45 (4): 744– 746. doi : 10.1021/jo01292a048 .
  12. ^ Schmolka SJ, Zimmer H (1984). 「固液二相系におけるN-ジメチルアミノプロピル化:クロルプロマジン、その類似体、および関連化合物の合成」. Synthesis . 1984 (1): 29– 31. doi : 10.1055/s-1984-30719 . S2CID 95682513 . 
  13. ^ US 2519886、Charpentier P、1950年発行、Rhône-Poulencに譲渡。 
  14. ^ US 3100772、Kantor ML、Samuel T、1963年発行、Wyeth LLCに譲渡。 
  15. ^ Dahl T, Tornøe CW, Bang-Andersen B, Nielsen P, Jørgensen M (2008年2月15日). 「パラジウム触媒を用いたプロマジンの3成分合成法:炭素–硫黄結合1個と炭素–窒素結合2個の形成」. Angewandte Chemie International Edition . 47 (9): 1726– 1728. doi : 10.1002/anie.200705209 . PMID 18213669 .