プロピオマジン

プロピオマジン
臨床データ
商号	プロパヴァン、その他
その他の名前	プロピオニルプロメタジン; CB-1678; Wy-1359; NSC-169450
AHFS / Drugs.com	Micromedex 詳細な消費者情報
; 投与経路	経口、筋肉内、静脈内
ATCコード	N05CM06 ( WHO );
法的地位
法的地位	BR：クラスC1（その他の規制物質）; 一般的に：℞（処方箋のみ）;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	経口：33％
タンパク質結合	81%
消失半減期	9時間
識別子
	IUPAC名 1-[10-(2-ジメチルアミノプロピル)-10H-フェノチアジン-2-イル]プロパン-1-オン;
CAS番号	362-29-8 はい;
PubChem CID	4940;
IUPHAR/BPS	7284;
ドラッグバンク	DB00777 はい;
ケムスパイダー	4771 はい;
ユニイ	242Z0PM79Y;
ケッグ	D02361 はい;
チェビ	チェビ:8491 はい;
チェムブル	ChEMBL1201210 はい;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID1023520;
ECHA 情報カード	100.006.043
化学および物理データ
式	C 20 H 24 N 2 O S
モル質量	340.49 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C(c2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)CC(N(C)C)C)CC;
	InChI InChI=1S/C20H24N2OS/c1-5-18(23)15-10-11-20-17(12-15)22(13-14(2)21(3)4)16-8-6-7-9-19(16)24-20/h6-12,14H,5,13H2,1-4H3 はい; キー:UVOIBTBFPOZKGP-UHFFFAOYSA-N はい;
	（確認する）

化合物

医薬品化合物

プロピオマジンは、プロパバンなどのブランド名で販売されており、不眠症の治療、手術やその他の処置の前または最中に鎮静作用と不安の軽減を目的とした抗ヒスタミン薬です。また、鎮痛剤との併用や分娩中にも使用されます。^[4]^[^{追加の出典が必要}^{]プロピオマジンは}フェノチアジン系薬剤ですが、^[4]ドーパミン受容体をうまく遮断しないため、神経遮断薬としての治療には使用されません。^[^{出典が必要}^]

医療用途

プロピオマジンは不眠症の治療に使用されています。

副作用

眠気は通常の副作用です。まれに重篤な副作用として、けいれん（発作）、呼吸困難または異常に速い呼吸、心拍または脈拍の速いまたは不整、高熱、高血圧または低血圧、排尿コントロールの喪失、重度の筋肉の硬直、発汗の異常な増加、皮膚の異常な蒼白、異常な疲労感または脱力感などがあります。^[要出典]

薬理学

薬力学

プロピオマジンは、ドーパミンD 1 _、 D ₂、D ₄ 受容体、セロトニン 5-HT _2Aおよび5-HT 2C_受容体、ムスカリン性アセチルコリン受容体 M ₁、M ₂、M ₃、M ₄、M ₅ 受容体、α ₁ アドレナリン受容体、およびヒスタミン H ₁ 受容体の拮抗薬です。^[^要出典^]

プロピオマジンの抗精神病薬効果は、ドーパミン_D2受容体とセロトニン5-HT2A_受容体の拮抗作用によるものと考えられており^[5]、_D2受容体よりも5-HT2A受容体_への活性が高い。このことが、プロピオマジンに錐体外路作用がない理由を説明している可能性がある。プロピオマジンは結節漏斗部経路内のドーパミンを阻害しないようであり、これが定型抗精神病薬やリスペリドンと比較して高プロラクチン血症の発現率が低い理由を説明している可能性がある。^[^{追加引用が必要}^]

化学

プロピオマジンは、10-(2-ジメチルアミノプロピル)-2-プロピオニルフェノチアジンまたはプロピオニルプロメタジンとしても知られるフェノチアジン誘導体^[4]であり、構造的にはプロメタジンと類似している。この化合物は、塩酸塩およびマレイン酸塩として医療現場で使用されている^[6]^[4]^[7]。

社会と文化

ブランド名

プロピオマジンは、Dorevan、Dorévane、Indorm、Largon、Phenoctyl、Propavan、Propial、Serentinというブランド名で販売されています。^[7]^[6]

可用性

2000年、プロピオマジンはスウェーデンでのみ販売され続けました。^[6]

参考文献

^ アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
^ ab Dehlin O, Bengtsson C, Rubin B (1997). 「外来患者における睡眠薬としてのゾピクロンとプロピオマジンの比較：不眠症患者におけるゾピクロンとプロピオマジンの多施設共同二重盲検ランダム化並行群間比較試験」Curr Med Res Opin . 13 (10): 565–72 . doi :10.1185/03007999709113330. PMID 9327191.
^ 「プロピオマジン」。
^ abcd Morton IK, Hall JM (2012年12月6日). 薬理学的薬剤の簡潔辞典：特性と同義語. Springer Science & Business Media. pp. 234–. ISBN 9789401144391. OCLC 1243535030。
^ 「NCIシソーラス」ncit.nci.nih.gov . 2020年2月29日閲覧。
^ abc スイス製薬協会 (2000)。 Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラーとフランシス。 887ページ–。ISBN 978-3-88763-075-1。
^ ab Negwer M (2001). 有機化学薬品とその同義語：国際調査、第3巻（第8版）. Wiley-VCH. p. 1946. ISBN 978-3-527-30247-5OCLC 50441207。プロピオマジン**、プロピオニルプロメタジン... 9600-02 (7787-02) R マレイン酸塩（1:1）S 1678 CB、Dorevan、Dorévane、Indorm、フェノクチル、Propavan、Propial、Serentin、Wy-1359 U 鎮静剤（麻酔前）、催眠剤...

[1] アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」[大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。 2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。

[pmid9327191-2] Dehlin O, Bengtsson C, Rubin B (1997). 「外来患者における睡眠薬としてのゾピクロンとプロピオマジンの比較：不眠症患者におけるゾピクロンとプロピオマジンの多施設共同二重盲検ランダム化並行群間比較試験」Curr Med Res Opin . 13 (10): 565–72 . doi :10.1185/03007999709113330. PMID 9327191.

[DrugBank-3] 「プロピオマジン」。

[MortonHall2012-4] Morton IK, Hall JM (2012年12月6日). 薬理学的薬剤の簡潔辞典：特性と同義語. Springer Science & Business Media. pp. 234–. ISBN 9789401144391. OCLC 1243535030。

[5] 「NCIシソーラス」ncit.nci.nih.gov . 2020年2月29日閲覧。

[SwissPharmaceuticalSociety2000-6] スイス製薬協会 (2000)。 Index Nominum 2000: 国際医薬品ディレクトリ。テイラーとフランシス。 887ページ–。ISBN 978-3-88763-075-1。

[Negwer2001-7] Negwer M (2001). 有機化学薬品とその同義語：国際調査、第3巻（第8版）. Wiley-VCH. p. 1946. ISBN 978-3-527-30247-5OCLC 50441207。プロピオマジン**、プロピオニルプロメタジン... 9600-02 (7787-02) R マレイン酸塩（1:1）S 1678 CB、Dorevan、Dorévane、Indorm、フェノクチル、Propavan、Propial、Serentin、Wy-1359 U 鎮静剤（麻酔前）、催眠剤...