プロキサルタミド

プロキサルタミド
臨床データ
その他の名前	プルキセルタミド; GT-0918
投与経路	経口摂取
薬物クラス	非ステロイド性抗アンドロゲン
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 4-[4,4-ジメチル-3-[6-[3-(1,3-オキサゾール-2-イル)プロピル]ピリジン-3-イル]-5-オキソ-2-スルファニリデンイミダゾリジン-1-イル]-3-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル;
CAS番号	1398046-21-3;
PubChem CID	60194102;
ケムスパイダー	52084193;
ユニイ	QX6O64GP40;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID901102678;
化学および物理データ
式	C 24 H 19 F 4 N 5 O 2 S
モル質量	517.50 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1(C(=O)N(C(=S)N1C2=CN=C(C=C2)CCCC3=NC=CO3)C4=C(C(=C(C=C4)C#N)C(F)(F)F)F)C;
	InChI InChI=1S/C24H19F4N5O2S/c1-23(2)21(34)32(17-9-6-14(12-29)19(20(17)25)24(26,27)2 8)22(36)33(23)16-8-7-15(31-13-16)4-3-5-18-30-10-11-35-18/h6-11,13H,3-5H2,1-2H3; キー:KCBJGVDOSBKVKP-UHFFFAOYSA-N;

プロキサルタミド（開発コード名GT-0918）は非ステロイド性抗アンドロゲン（NSAA）、具体的にはアンドロゲン受容体（AR）の選択的高親和性サイレント拮抗薬であり、Kintor Pharmaceutical Limitedの子会社であるSuzhou Kintor Pharmaceuticals, inc.がCOVID-19、前立腺がん、乳がんの治療薬として開発中です。^[¹^]^[²^]^[³^]^[⁴^]^[⁵^] 2021年7月にパラグアイでCOVID-19の治療薬として承認されましたが、現時点では他の国では承認されていません。^[¹^]

研究

前立腺がん

プロキサルタミドは、 mCRPCに対する単剤療法およびアビラテロンとの併用療法として第III相試験を実施中です。米国では、mCRPCに対する単剤療法として第II相試験を実施中です。^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}

その他の適応症

プロキサルタミドは中国で第Ic相臨床試験中である。^{[ 1 ]}^{[ 8 ]}

参照

治験中の性ホルモン剤一覧 § アンドロゲン剤

参考文献

^ ^a ^b ^c「プロキサルタミド - 蘇州キンター製薬」AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
^ Tong Y, Chen C, Wu J, Yang J, Zhang H, Wu X, et al. (2014). 「プロキサルタミド（GT0918）、強力なアンドロゲン受容体経路阻害剤」. Cancer Research . 74 (19 Supplement): 614. doi : 10.1158/1538-7445.AM2014-614 . ISSN 0008-5472 .
^ Tong Y, Chen C, Wu J, Zhang H, Wu X, Duan Y, Gao W, Niu X, Ma L, Guo C (2014). 「CRPCおよびAR+乳がんの治療における強力なアンドロゲン受容体拮抗薬の発見」. Cancer Research . 73 (8 Supplement): 2460. doi : 10.1158/1538-7445.AM2013-2460 . ISSN 0008-5472 .
^ 「COVID-19に対する抗アンドロゲン治療」 ClinicalTrials.gov 2020年12月29日
^ 「Kintor社のプロキサルタミド（GT0918）COVID-19臨床試験、男性および女性の治療において良好な結果を示す」 Bloomberg.com （プレスリリース）。EQS。2021年1月10日。 2021年3月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2025年1月9日閲覧。
^ 「製品パイプライン」キンター・ファーマシューティカル. 2021年2月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年1月29日閲覧。
^蘇州金塔製薬 (2020年3月13日). 「アビラテロンまたはエンザルタミドのいずれかが無効であった転移性去勢抵抗性前立腺癌（mCRPC）患者におけるGT0918の安全性と忍容性を評価するための拡張/第2相多施設ランダム化オープンラベル試験」 .臨床試験. 米国.
^ 「転移性乳がん女性におけるプロキサルタミド療法の安全性、忍容性、および薬物動態」臨床試験。2019年9月24日。 2021年1月29日閲覧。

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[AdisInsight-1] 「プロキサルタミド - 蘇州キンター製薬」AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.

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[:0-4] 「COVID-19に対する抗アンドロゲン治療」 ClinicalTrials.gov 2020年12月29日

[:1-5] 「Kintor社のプロキサルタミド（GT0918）COVID-19臨床試験、男性および女性の治療において良好な結果を示す」 Bloomberg.com （プレスリリース）。EQS。2021年1月10日。 2021年3月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2025年1月9日閲覧。

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[8] 「転移性乳がん女性におけるプロキサルタミド療法の安全性、忍容性、および薬物動態」臨床試験。2019年9月24日。 2021年1月29日閲覧。

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