RTI-229

化合物

医薬品化合物
RTI-229
法的地位
法的地位
  • 一般的に:法的
識別子
  • [( 1R , 2S , 3S ,5S ) -3-(4-ヨードフェニル)-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-2-イル]-ピロリジン-1-イルメタノン
CAS番号
  • 160948-17-4 チェックY
PubChem CID
  • 9910220
UNII
  • 4XC2A2NPZ2
コンプトックスダッシュボード EPA
  • DTXSID10432717
化学および物理データ
化学式C 19 H 25 I N 2 O
モル質量424.326  g·mol
3Dモデル ( JSmol )
  • インタラクティブ画像
  • CN1[C@H]2CC[C@@H]1[C@H]([C@H](C2)C3=CC=C(C=C3)I)C(=O)N4CCCC4
  (検証)

RTI-229(-)-3β-(4-ヨードフェニル)トロパン-2β-ピロリジンカルボキサミドRTI - 4229-229としても知られ、1990年代にフェニルトロパンファミリーの関連類似体の大規模なグループの一部として開発された、強力で長時間作用の刺激薬です。トロパン環に結合した2つの強力なドーパミントランスポーター(DAT)結合モチーフ、 3β位のp-ヨードフェニル基と2β位のピロリジンカルボキサミドの組み合わせにより、RTI-229はドーパミントランスポーターに対する非常に高い選択性( NET5-HTTに対してそれぞれ2600倍と4600倍の選択性)を有し、RTIシリーズの中で最もDAT選択性の高い化合物の1つです。[1] [2]

用途

RTI-229は主にドーパミン再取り込みトランスポーターの科学的研究に使用されており、非常に高いDAT選択性により、RTI-121などの関連化合物よりも脳内のDATとNETの結合部位をさらに区別するのに役立ちます[3]

RTI-229は2010年現在、世界中で合法です。ただし、米国、オーストラリア、ニュージーランドなどの一部の法域では、RTI-229はコカインと関連する化学構造を理由に、 コカイン規制薬物類似体とみなされる場合があります

参照

参考文献

  1. ^ Carroll FI, Kotian P, Dehghani A, Gray JL, Kuzemko MA, Parham KA, et al. (1995年1月). 「コカインおよび3β-(4'-置換フェニル)トロパン-2β-カルボン酸エステルおよびアミド類似体。ドーパミントランスポーターに対する新規高親和性および選択性化合物」. Journal of Medicinal Chemistry . 38 (2): 379–88 . doi :10.1021/jm00002a020. PMID  7830281
  2. ^ Singh S (2000年3月). 「コカイン拮抗薬の化学、設計、および構造活性相関」. Chemical Reviews . 100 (3): 925–1024 . doi :10.1021/cr9700538. PMID  11749256.
  3. ^ Zhong D, Kotian P, Wyrick CD, Seltzman HH, Kepler JA, Kuhar MJ, Boja JW, Carroll FI (1999年3月). 「3β-(4-[ 125 I]ヨードフェニル)トロパン-2β-ピロリジンカルボキサミド ([ 125 I]RTI-229) の合成」. Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals . 42 (3): 281– 286. doi :10.1002/(sici)1099-1344(199903)42:3<281::aid-jlcr188>3.3.co;2-o.
  • ジェネリック・アデロールの使用法と副作用
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