ラバコサジン

ラバコサジン
臨床データ
商号	タノベア
その他の名前	GS-9219
AHFS / Drugs.com	獣医学的用途
ライセンスデータ	US DailyMed：ラバクホサジン;
; 投与経路	静脈内
ATCvetコード	QL01BB90 ( WHO );
法的地位
法的地位	米国： ℞のみ;
識別子
CAS番号	859209-74-8;
PubChem CID	16047979;
ドラッグバンク	DB12762;
ケムスパイダー	4486268;
ユニイ	M39BO43J9W;
ケッグ	D10723;
チェムブル	ChEMBL1823518;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID10235245;
化学および物理データ
式	C 11 H 35 N 8 O 6 P
モル質量	406.425 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CCOC( = O)[C@H](C)NP( = O)(COCCN1C = NC2 = C1N = C(N = C2NC3CC3)N)N[C@@H](C)C( = O)OCC;
	InChI InChI=1S/C21H35N8O6P/c1-5-34-19(30)13(3)27-36(32,28-14(4)20(31)35-6-2)12-33-10-9-29-11-23-16-17(24-1) 5-7-8-15)25-21(22)26-18(16)29/h11,13-15H,5-10,12H2,1-4H3,(H2,27,28,32)(H3,22,24,25,26)/t13-,14-/m0/s1; キー:ANSPEDQTHURSFQ-KBPBESRZSA-N;

化合物

医薬品化合物

ラバクフォサジンは、タノベアというブランド名で販売されており、犬のリンパ腫の治療に使用されるグアニンヌクレオチド類似体です。 ^[1]ギリアド・サイエンシズ社によってGS-9219として開発されました。 ^[2]

ラバクフォサジンの活性型は、主要なデオキシリボ核酸（DNA）ポリメラーゼの連鎖終結阻害剤です。in vitro試験では、ラバクフォサジンがDNA合成を阻害し、S期停止とアポトーシス誘導を引き起こすことが実証されています。^[3]また、自然発症リンパ腫を患う犬においてリンパ球の増殖を阻害します。^[4]

ラバコフォサジンは2016年12月に米国食品医薬品局（FDA）から条件付き承認を受け、 ^[5] 2021年7月に犬のリンパ腫の治療薬として完全承認を受けた最初の薬剤となった。^[6]

獣医学的用途

2021年7月、米国食品医薬品局（FDA）は、犬のリンパ腫の治療薬としてタノベアを承認しました。^[6]リンパ腫はリンパ肉腫とも呼ばれ、犬を含む多くの種に影響を及ぼす可能性のある癌の一種です。^[6]ラバクフォサジンは、条件付きで承認された犬用の新動物用医薬品としては初めて、FDAの完全承認を取得しました。^[6]

副作用

ラバクフォサジンの一般的な副作用は、白血球数の減少、下痢、嘔吐、食欲不振または食欲不振、体重減少、活動レベルの低下、皮膚障害などです。その他の副作用も発生する可能性があります。^[5]

参考文献

^ ab 「タノベア・ラバコホサジンサクシネート注射剤、粉末、溶液用」DailyMed . 2023年1月17日. 2024年7月1日閲覧。
^ De Clercq E (2018年8月). 「犬のリンパ腫治療におけるタノベア」.生化学薬理学. 154 : 265–269 . doi : 10.1016/j.bcp.2018.05.010 . PMID 29778492.
^ Reiser H, Wang J, Chong L, Watkins WJ, Ray AS, Shibata R, et al. (2008年5月). 「GS-9219：自然発症非ホジキンリンパ腫のイヌにおいて強力な抗腫瘍活性を示す新規非環式ヌクレオチド類似体」. Clinical Cancer Research . 14 (9): 2824–32 . doi : 10.1158/1078-0432.CCR-07-2061 . PMID 18451250.
^ Lawrence J, Vanderhoek M, Barbee D, Jeraj R, Tumas DB, Vail DM (2009). 「非ホジキンリンパ腫の犬における細胞傷害性化学療法への反応評価における3'-デオキシ-3'-[18F]フルオロチミジンPET/CTの使用」. Veterinary Radiology & Ultrasound . 50 (6): 660–8 . doi :10.1111/j.1740-8261.2009.01612.x. PMID 19999354.
^ ab 「FDA、犬のリンパ腫治療薬として初の動物用新薬Tanovea-CA1を条件付きで承認」米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）2017年1月3日。2017年7月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。
^ abcd 「FDA、犬のリンパ腫治療に初の完全承認」米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）2021年7月15日。2021年7月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年7月27日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。

[Tanovea_FDA_label-1] 「タノベア・ラバコホサジンサクシネート注射剤、粉末、溶液用」DailyMed . 2023年1月17日. 2024年7月1日閲覧。

[2] De Clercq E (2018年8月). 「犬のリンパ腫治療におけるタノベア」.生化学薬理学. 154 : 265–269 . doi : 10.1016/j.bcp.2018.05.010 . PMID 29778492.

[3] Reiser H, Wang J, Chong L, Watkins WJ, Ray AS, Shibata R, et al. (2008年5月). 「GS-9219：自然発症非ホジキンリンパ腫のイヌにおいて強力な抗腫瘍活性を示す新規非環式ヌクレオチド類似体」. Clinical Cancer Research . 14 (9): 2824–32 . doi : 10.1158/1078-0432.CCR-07-2061 . PMID 18451250.

[4] Lawrence J, Vanderhoek M, Barbee D, Jeraj R, Tumas DB, Vail DM (2009). 「非ホジキンリンパ腫の犬における細胞傷害性化学療法への反応評価における3'-デオキシ-3'-[18F]フルオロチミジンPET/CTの使用」. Veterinary Radiology & Ultrasound . 50 (6): 660–8 . doi :10.1111/j.1740-8261.2009.01612.x. PMID 19999354.

[:0-5] 「FDA、犬のリンパ腫治療薬として初の動物用新薬Tanovea-CA1を条件付きで承認」米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）2017年1月3日。2017年7月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。

[FDA_PR-6] 「FDA、犬のリンパ腫治療に初の完全承認」米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）2021年7月15日。2021年7月15日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年7月27日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。