放射性カイン

放射性カイン

放射性カインの構造式
識別子
IUPAC名 N-(2,6-ジメチルフェニル)-2-[エチル(2-(18F)フルオラニルエチル)アミノ]アセトアミド
CAS番号	2235413-00-8
PubChem CID	153316836
ユニイ	KJ6WA6AYC5
化学および物理データ
式	C 14 H 21 ^18 FN 2 O
モル質量	251.34
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 CCN(CC[18F])CC(=O)NC1=C(C=CC=C1C)C
InChI InChI=InChI=1S/C14H21FN2O/c1-4-17(9-8-15)10-13(18)16-14-11(2)6-5-7-12(14)3/h5-7H,4,8-10H2,1-3H3,(H,16,18)/i15-1 キー:NLNDMDUJSHQLQA-HUYCHCPVSA-N

ラジオカイン（[18F]-フルオロリドカイン）は、^電位依存性ナトリウムチャネル（NaV）、特に心臓組織に多く存在するSCN5Aアイソフォームの陽電子放出断層撮影（PET）画像診断用に設計されたフッ素18 （ 18F ）標識放射性トレーサーです。NaVの定量化による心臓疾患および神経疾患の診断およびモニタリングにおける可能性が検討されています。^{[ 1 ] [ 2 ]}

ラジオカインは、クラスIb抗不整脈薬であるリドカインの構造類似体である。唯一の違いは、片方のエチル鎖の末端にフッ素18同位体が存在することである。^{[ 1 ]}

発達

ラジオカインは、心臓や神経系などの興奮性組織における活動電位の生成と伝播に重要な役割を果たすNaVの非侵襲的イメージングを可能にするために開発されました。これは、心臓の主要な電位依存性ナトリウムチャネルであるSCN5Aアイソフォーム^{[ 1 ]}や末梢神経に発現するNaVの研究に有用です。^{[ 2 ] [ 3 ]}

2025年6月に、健康なボランティアを対象に、ラジオカインの安全性、生体内分布、放射線量測定を評価するための第1相臨床試験が開始されました。^{[ 4 ]}

参考文献

1. フッカー JM、ストレブル MG、シュローダー FA、ウェイ HY、アンバーデカール AV、マッキンゼー TA、他。 （2017年2月）。「新規 F-18 放射性トレーサー ラジカインを使用した心臓 SCN5A のイメージング」。科学的報告書。7 42136。Bibcode : 2017NatSR...742136H。土井：10.1038/srep42136。PMC  5311962。PMID  28205593。
2. Bartolo ND, Reid SE, Krishnan HS, Haseki A, Renganathan M, Largent-Milnes TM, et al. (2022年12月). 「放射性カイン：神経障害性損傷の画像マーカー」. ACS Chemical Neuroscience . 13 (24): 3661– 3667. doi : 10.1021/acschemneuro.2c00717 . PMID 36472927 . 
3. Hascalovici J, Babb A, Norwood BA (2023年12月). 「疼痛診断における放射性トレーサー：ミニレビュー」. Seminars in Musculoskeletal Radiology . 27 (6): 655– 660. doi : 10.1055/s-0043-1775743 . PMID 37935212 . 
4. 「Lutroo Imaging、疼痛画像診断用PET放射性トレーサー「Radiocaine™」の第1相臨床試験を開始」 Lutroo Imaging、2025年7月1日。 2025年7月11日閲覧。