ラドチニブ

ラドチニブ
	構造式
臨床データ
商号	容疑者
; 投与経路	経口（口から）
法的地位
法的地位	処方箋のみ（韓国）;
薬物動態データ
代謝	肝臓
消失半減期	約13～15時間
排泄	糞便と腎臓
識別子
	IUPAC名 4-メチル-N- [3-(4-メチルイミダゾール-1-イル)-5-(トリフルオロメチル)フェニル]-3-[(4-ピラジン-2-イルピリミジン-2-イル)アミノ]ベンズアミド;
CAS番号	926037-48-1;
PubChem CID	16063245;
ケムスパイダー	17222861;
ユニイ	I284LJY110;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID90239069;
化学および物理データ
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 Cc1cn(-c2cc(NC(=O)c3ccc(C)c(Nc4nccc(-c5cnccn5)n4)c3)cc(C(F)(F)F)c2)cn1;
	InChI InChI=1S/C27H21F3N8O/c1-16-3-4-18(9-23(16)37-26-33-6-5-22(36-26)24-13-31-7-8-32-24)25(39) 35-20-10-19(27(28,29)30)11-21(12-20)38-14-17(2)34-15-38/h3-15H,1-2H3,(H,35,39)(H,33,36,37); キー:DUPWHXBITIZIKZ-UHFFFAOYSA-N;

化合物

医薬品化合物

ラドチニブ（INN、商品名Supect）は、治験コードIY5511としても知られ、フィラデルフィア染色体陽性（Ph ⁺）慢性骨髄性白血病（CML）の治療に使用される経口Bcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤です。 ^[2]イルヤン製薬株式会社（韓国）によって開発され、韓国国内では大ウン製薬株式会社によって販売されています。^[3]^{[4]ラドチニブは、}イマチニブなどの他のチロシンキナーゼ阻害剤に抵抗性または不耐容を示す患者を対象に、2012年に韓国で承認されました。^[1]

医療用途

ラドチニブは、イマチニブなどの第一世代チロシンキナーゼ阻害剤による前治療に抵抗性または不耐容を示す慢性期Ph+ CMLの成人患者の治療に適応があります。^[1]その使用は韓国に限定されており、Supectというブランド名で処方されています。

作用機序

^{ラドチニブは、Ph +} CMLで発現する異常な融合タンパク質であるBcr-Ablチロシンキナーゼの選択的阻害剤です。また、血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）も阻害します。^[5]ラドチニブはBcr-Ablを介したシグナル伝達を阻害することで、白血病細胞の増殖を抑制します。

臨床試験

2011年、イルヤンは、新規診断されたPh ⁺ CMLの第一選択治療として、ラドチニブとイマチニブを比較する第III相多国籍ランダム化試験を開始しました。^[6]第II相試験では、他のBcr-Abl阻害剤に抵抗性または不耐容の患者における有効性と安全性が実証され、主要な細胞遺伝学的奏効率はニロチニブなどの第二世代薬剤に匹敵しました。^[1]

臨床試験で観察された一般的な副作用には、血液毒性（血小板減少症、好中球減少症、貧血）、胃腸障害、肝トランスアミナーゼの上昇などがありました。^[1]

規制状況

ラドチニブは2012年に韓国で規制当局の承認を受けました。2025年現在、米国食品医薬品局（FDA）および欧州医薬品庁（EMA）からは承認されていません。

参照

イマチニブ
ニロチニブ
ダサチニブ
Bcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤

参考文献

^ abcde Kim SH, Menon H, Jootar S, Saikia T, Kwak JY, Sohn SK, et al. (2014年7月). 「BCR-ABL1チロシンキナーゼ阻害剤に抵抗性または不耐容を示す慢性期慢性骨髄性白血病患者におけるラドチニブの有効性と安全性」. Haematologica . 99 (7): 1191– 1196. doi :10.3324/haematol.2013.096776. PMC 4077080. PMID 24705186 .
^ Bronson J, Black A, Dhar TG, Ellsworth BA, Merritt JR (2013). 「To Market, To Market – 2012: Radotinib (Anticancer)」. Annual Reports in Medicinal Chemistry . 48 : 523–524 . doi :10.1016/b978-0-12-417150-3.00028-4. ISBN 9780124171503。
^ “Il-Yang Pharmaceutical – Research & Development”. Il-Yang Pharmaceutical. 2015年4月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。2025年9月10日閲覧。
^ Yoon EK (2012年10月23日). 「DaewoongがIl-Yangの新規白血病治療薬を販売へ」Daily Pharm News . 2016年3月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。
^ 「ラドチニブ塩酸塩」NCI医薬品辞典.国立がん研究所. 2011年2月2日.
^ ClinicalTrials.gov の臨床試験番号NCT01511289

[Kim2014-1] Kim SH, Menon H, Jootar S, Saikia T, Kwak JY, Sohn SK, et al. (2014年7月). 「BCR-ABL1チロシンキナーゼ阻害剤に抵抗性または不耐容を示す慢性期慢性骨髄性白血病患者におけるラドチニブの有効性と安全性」. Haematologica . 99 (7): 1191– 1196. doi :10.3324/haematol.2013.096776. PMC 4077080. PMID 24705186 .

[Bronson2013-2] Bronson J, Black A, Dhar TG, Ellsworth BA, Merritt JR (2013). 「To Market, To Market – 2012: Radotinib (Anticancer)」. Annual Reports in Medicinal Chemistry . 48 : 523–524 . doi :10.1016/b978-0-12-417150-3.00028-4. ISBN 9780124171503。

[3] “Il-Yang Pharmaceutical – Research & Development”. Il-Yang Pharmaceutical. 2015年4月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。2025年9月10日閲覧。

[4] Yoon EK (2012年10月23日). 「DaewoongがIl-Yangの新規白血病治療薬を販売へ」Daily Pharm News . 2016年3月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。

[5] 「ラドチニブ塩酸塩」NCI医薬品辞典.国立がん研究所. 2011年2月2日.

[6] ClinicalTrials.gov の臨床試験番号NCT01511289