リメキソロン

リメキソロン

臨床データ
商号	ベクソル
その他の名前	トリメキソロン; Org 6216; 11β-ヒドロキシ-16α,17α,21-トリメチルプレグナ-1,4-ジエン-3,20-ジオン
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a606003
投与経路	目薬
ATCコード	H02AB12 ( WHO ) S01BA13 ( WHO )
薬物動態データ
消失半減期	推定1～2時間
排泄	80%以上 糞便
識別子
IUPAC名 (8 S ,9 S ,10 R ,11 S ,13 S ,14 S ,16 R ,17 S )-11-ヒドロキシ-10,13,16,17-テトラメチル-17-プロパノイル-7,8,9,11,12,14,15,16-オクタヒドロ-6H-シクロペンタ[a]フェナントレン-3-オン
CAS番号	49697-38-3^Y
PubChem CID	5311412
IUPHAR/BPS	7099
ドラッグバンク	DB00896^Y
ケムスパイダー	4470902^N
ユニイ	O7M2E4264D
ケッグ	D05729^Y
チェムブル	ChEMBL1200617^N
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID4045474
ECHA 情報カード	100.211.227
化学および物理データ
式	C 24 H 34 O 3
モル質量	370.533  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 CCC(=O)[C@]1([C@@H](C[C@@H]2[C@@]1(C[C@@H]([C@H]3[C@H]2CCC4=CC(=O)C=C[C@]34C)O)C)C
InChI InChI=1S/C24H34O3/c1-6-20(27)24(5)14(2)11-18-17-8-7-15-12-16(25)9-10-22(15,3)21(17)19(26)13- 23(18,24)4/h9-10,12,14,17-19,21,26H,6-8,11,13H2,1-5H3/t14-,17+,18+,19+,21-,22+,23+,24-/m1/s1^N キー:QTTRZHGPGKRAFB-OOKHYKNYSA-N^N
^NY （これは何ですか？）（確認）

リメキソロンは、眼の炎症を治療するために使用されるグルココルチコイド ステロイドです。^[1]アルコンラボラトリーズ社によってVexolという商標で1%点眼懸濁液として販売されていますが、米国およびその他の国では販売が中止されています。^{[2] [3]}

医療用途

リメキソロンは、眼科手術後の炎症、前部ぶどう膜炎、結膜炎、角膜炎の治療に使用されます。^{[2] [3]}

禁忌

この物質は、単純ヘルペスやその他のウイルス性眼感染症のほとんど、また結核菌、真菌、アメーバによる眼感染症には禁忌です^{[2] [3]。}なぜなら、炎症を軽減するだけで、そのような微生物に対しては作用しないからです。

副作用

最も一般的な副作用は、かすみ目、流涙、その他の眼の不快感です。眼痛、眼浮腫、頭痛、眼圧上昇などの副作用は、患者の1%未満に認められます。^{[2] [3]}

薬理学

薬力学

グルココルチコイドであるリメキソロンはグルココルチコイド受容体の作動薬として作用します。

薬物動態学

リメキソロンは少量で全身循環に吸収されます。1週間、1時間ごとに点眼治療を行った結果、血清中濃度は平均150  pg /mlでピークに達しましたが、多くの患者では検出限界の80 pg/ml未満にとどまりました。循環からの消失半減期は1～2時間と推定され、主に（80%以上）糞便中に排泄されます。^{[2] [3]}

参考文献

1. Kavuncu S, Horoz H, Ardagil A, Erbil HH (2008年8月). 「白内障手術後の術後早期炎症の予防におけるリメキソロン1%とプレドニゾロン酢酸塩の比較」. Int Ophthalmol . 28 (4): 281–5 . doi :10.1007/s10792-007-9131-0. PMID  17762913. S2CID  20772101.
2. ハーバーフェルド、H、編。 （2015年）。オーストリア - コーデックス(ドイツ語)。ウィーン: Österreichischer Apothekerverlag。 Vexol 1% (10 mg/ml) - オーゲントロフェン懸濁液。
3. Drugs.com :モノグラフ.