ロキシスロマイシン
Chemical compound
Pharmaceutical compound
ロキシスロマイシン
臨床データ
商品名ルリド、ビアクシグ、その他
AHFS / Drugs.com国際医薬品名
妊娠
カテゴリー
  • AU： B1
ATCコード
法的地位
法的地位
  • AU : S4（処方箋のみ）
  • 一般：℞（処方箋のみ）
薬物動態データ
代謝肝臓、摂取後平均2時間で最高濃度に達します。
消失半減期11時間
識別子
  • (3R ,4S , 5S , 6R , 7R , 9R, 11S , 12R , 13S , 14R ) -6 -{[(2S , 3R , 4S , 6R ) -4- (ジメチルアミノ)-3-ヒドロキシ-6-メチルオキサン-2-イル]オキシ}-14-エチル-7,12,13-トリヒドロキシ-4-{[(2R , 4R , 5S , 6S ) -5-ヒドロキシ-4-メトキシ-4,6-ジメチルオキサン-2-イル]オキシ}-3,5,7,9,11,13-ヘキサメチル-10-(2,4,7-トリオキサ-1-アザオクタン-1-イリデン)-1-オキサシクロテトラデカン-2-オン
CAS番号
  • 80214-83-1 チェックY
PubChem CID
  • 6915744
IUPHAR/BPS
  • 1465
ドラッグバンク
  • DB00778 チェックY
ケムスパイダー
  • 5291557 チェックY
ユニイ
  • 21KOF230FA
ケグ
  • D01710 チェックY
ChEBI
  • CHEBI:48935 チェックY
ChEMBL
  • ChEMBL1214185 チェックY
PDBリガンド
  • ROX ( PDBe、RCSB PDB )
CompToxダッシュボード （EPA）
  • DTXSID8041117
ECHA情報カード100.121.308
化学的および物理的データ
式C 41 H 76 N 2 O 15
モル質量837.058  g·mol
3Dモデル ( JSmol )
  • インタラクティブ画像
  • O=C3O[C@H](CC)[C@](O)(C)[C@H](O)[C@H](\C(=N\OCOCCOC)[C@H](C)C[C@](O)(C)[C@H](O[C@@H]1O[C@H](C)C[C@H](N(C)C)[C@H]1O)[C@H]([C@H](O[C@@H]2O[C@H]([C@H](O)[C@](OC)(C2)C)C)[C@H]3C)C)C
  • InChI=1S/C41H76N2O15/c1-15-29-41(10,49)34(45)24(4)31(42-53-21-52-17-16-50-13)22(2)19-39(8,48)36(58-38-32(44)28(43(11)12)18-23(3)54-38)25(5)33(26(6)37(47)56-29)57-3 0-20-40(9,51-14)35(46)27(7)55-30/h22-30,32-36,38,44-46,48-49H,15-21H2,1-14H3/b42-31+/t22-,23-,24+,25+,26-,27+,28+,29-,30+,32-,33+,34-,35+,36-,38+,39-,40-,41-/m1/s1 チェックY
  • キー：RXZBMPWDPOLZGW-XMRMVWPWSA-N チェックY
  （確認）

ロキシスロマイシンは、呼吸器系、尿路系、および軟部組織感染症の治療に使用される半合成マクロライド系 抗生物質です。エリスロマイシンの誘導体であり、同じ14員環ラクトン環から構成され、マクロライド環に オキシム系側鎖が結合しています

ロキシスロマイシンは1980年に特許を取得し、1987年に医療用として承認されました。 [1]オーストラリア、フランス、ドイツ、イスラエル、韓国、ニュージーランドでは複数のブランド名で販売されていますが、米国では販売されていません。ロキシスロマイシンは抗マラリア作用も有することが示されています。[要出典]

副作用

最も一般的な副作用は消化器系の副作用で、下痢、吐き気、腹痛、嘔吐などです。あまり一般的ではない副作用としては、頭痛、めまい、回転性めまいなどの中枢神経系または末梢神経系の症状があります。まれに見られる副作用としては、発疹、肝機能異常、嗅覚と味覚の変化などがあります。[要出典]

薬物相互作用

ロキシスロマイシンはシトクロムP450に対する親和性が低いため、エリスロマイシン よりも相互作用が少ないです

ロキシスロマイシンは、ホルモン避妊薬、プレドニゾロン、カルバマゼピン、ラニチジン、制酸剤と相互作用することは知られていません。

ロキシスロマイシンをテオフィリンと併用すると、テオフィリンの血漿濃度が上昇することがいくつかの研究で示されています。通常、用量の変更は必要ありませんが、治療開始時にテオフィリン濃度が高い患者は、血漿濃度をモニタリングする必要があります。

ロキシスロマイシンはワルファリンと相互作用を示すようです。これは、ロキシスロマイシンとワルファリンを併用した患者において、プロトロンビン時間および／または国際標準化比（INR）の上昇によって示されます。その結果、重篤な出血エピソードが発生しています。

利用可能な形態

ロキシスロマイシンは、錠剤または経口懸濁液として一般的に入手可能です。[要出典]

作用機序

ロキシスロマイシンは、細菌のタンパク質合成を阻害することで、細菌の増殖を阻害します。ロキシスロマイシンは細菌リボソームのサブユニット50Sに結合し、ペプチドの合成を阻害します。ロキシスロマイシンはエリスロマイシンと同様の抗菌スペクトルを有しますが、特定のグラム陰性細菌、特にレジオネラ・ニューモフィラに対してより効果的です。[要出典]

薬物動態

食前に服用すると、ロキシスロマイシンは非常に速く吸収され、ほとんどの組織と食細胞に拡散します。食細胞内での高濃度により、ロキシスロマイシンは感染部位へ能動的に輸送されます。活発な食作用の間、高濃度のロキシスロマイシンが放出されます。[要出典]

代謝

ロキシスロマイシンのごく一部は代謝されます。ロキシスロマイシンの大部分は未変化のまま胆汁中に排泄され、一部は呼気中に排出されます。10%未満が尿中に排泄されます。ロキシスロマイシンの半減期は12時間です

歴史

フランスの製薬会社ルーセル・ユークラフは1987年にロキシスロマイシンを初めて販売しました

参考文献

  1. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 498. ISBN 9783527607495。
  • 「ロキシスロマイシン」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。2021年7月24日時点のオリジナルからのアーカイブ
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