SB-269970

SB-269970

識別子
IUPAC名 (2R)-1-[(3-ヒドロキシフェニル)スルホニル]-2-(2-(4-メチル-1-ピペリジニル)エチル)ピロリジン
CAS番号	201038-74-6^はい
PubChem CID	6604889
IUPHAR/BPS	3233
ケムスパイダー	5037148
ユニイ	KC8KP5XU6F
チェムブル	ChEMBL282199^北
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID90942127
化学および物理データ
式	C 18 H 28 N 2 O 3 S
モル質量	352.49  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 CC2CCN(CC2)CCC1CCCN1S(=O)(=O)c(c3)cccc3O
InChI InChI=1S/C18H28N2O3S/c1-15-7-11-19(12-8-15)13-9-16-4-3-10-20(16)24(2) 2,23)18-6-2-5-17(21)14-18/h2,5-6,14-16,21H,3-4,7-13H2,1H3/t16-/m1/s1 キー:HWKROQUZSKPIKQ-MRXNPFEDSA-N
^北はい （これは何ですか？）（確認）

SB-269970は、グラクソ・スミスクライン社が開発した医薬品および研究用化学物質であり、科学研究に使用されています。選択的5-HT ₇受容体拮抗薬（EC ₅₀ = 1.25 nM）（あるいは逆作動薬）として作用すると考えられています。その後、モルモットを用いた10 μMの濃度での試験で、α ₂アドレナリン受容体も阻害することが示されました。^{[1] [2] [3]}しかしながら、試験濃度の大きな差は、SB-269970の5-HT ₇受容体に対する選択性を裏付けています。

SB-269970は、海馬や視床などの脳のいくつかの領域の機能に関与していると考えられる5-HT ₇受容体の研究に使用され、^[4]腹側被蓋野におけるドーパミン放出の調節にも使用されます。^[5] SB-269970およびその他の5-HT _{7拮抗薬の治療用途としては、}不安症やうつ病の治療が挙げられます。^{[6] [7]}また、動物実験では向知性作用も確認されています。^{[8] [9]}

参考文献

1. Mahé C, Loetscher E, Feuerbach D, Müller W, Seiler MP, Schoeffter P (2004年7月). 「ヒト組換えセロトニン5-HT7受容体におけるSB-258719、SB-258741、SB-269970の異なる逆作動薬効」. European Journal of Pharmacology . 495 ( 2–3 ): 97–102 . doi :10.1016/j.ejphar.2004.05.033. PMID  15249157.
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7. Wesołowska A, Nikiforuk A, Stachowicz K, Tatarczyńska E (2006年9月). 「不安およびうつ病の動物モデルにおける選択的5-HT7受容体拮抗薬SB 269970の効果」. Neuropharmacology . 51 (3): 578– 86. doi :10.1016/j.neuropharm.2006.04.017. PMID  16828124. S2CID  39928418.
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