SB-649868

SB-649868
臨床データ
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	調査中;
識別子
	IUPAC名 N -([(2S ) -1-([5-(4-フルオロフェニル)-2-メチル-4-チアゾリル]カルボニル)-2-ピペリジニル]メチル)-4-ベンゾフランカルボキサミド;
CAS番号	380899-24-1 はい;
PubChem CID	25195495;
ケムスパイダー	25069706;
ユニイ	1L1V1K2M4V;
チェムブル	ChEMBL1272307;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID90191491;
化学および物理データ
式	C 26 H 24 F N 3 O 3 S
モル質量	477.55 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1=NC(=C(S1)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)N3CCCC[C@H]3CNC(=O)C4=C5C=COC5=CC=C4;
	InChI InChI=1S/C26H24FN3O3S/c1-16-29-23(24(34-16)17-8-10-18(27)11-9-17)26(32)30-13-3-2-5-19(30)15- 28-25(31)21-6-4-7-22-20(21)12-14-33-22/h4,6-12,14,19H,2-3,5,13,15H2,1H3,(H,28,31)/t19-/m0/s1; キー:ZJXIUGNEAIHSBI-IBGZPJMESA-N;

化合物

医薬品化合物

SB-649868は、グラクソ・スミスクライン社が不眠症の治療薬として開発していた二重オレキシン受容体拮抗薬である。^[1]

第I相臨床試験では、80mgまでの用量を評価し、副作用なく入眠潜時の大幅な改善が認められました。^[2]ランダム化二重盲検プラセボ対照クロスオーバー試験では、10mgおよび30mgの用量で睡眠時間が延長し、入眠潜時が短縮しました。^[3]その後の第II相試験では、60mgの用量が追加され、用量依存的な睡眠促進効果が観察されました。^[4]

この化合物は現在は積極的に開発されていないようで、 ClinicalTrials.govに投稿された最後の研究は2010 年に完了しています。

参照

参考文献

^ Renzulli C, Nash M, Wright M, Thomas S, Zamuner S, Pellegatti M, et al. (2011年2月). 「オレキシン1および2受容体拮抗薬[14C]SB-649868のヒトにおける体内動態と代謝」. Drug Metabolism and Disposition . 39 (2): 215–27 . doi :10.1124/dmd.110.035386. PMID 21045199. S2CID 1995624.
^ ベティカ P、ヌッチ G、パイク C、スカサンテ L、ザムナー S、ラッティ E、他。（2012年8月）。「新規デュアルオレキシン受容体アンタゴニストであるSB-649868の安全性、忍容性、薬物動態および薬力学に関する第I相研究」。精神薬理学ジャーナル。26 (8): 1058–70 .土井:10.1177/0269881111408954。PMID 21730017。S2CID 29578953 。
^ Bettica P, Squassante L, Groeger JA, Gennery B, Winsky-Sommerer R, Dijk DJ (2012年4月). 「状況性不眠症モデルにおける、オレキシン受容体拮抗薬（SB-649868）とゾルピデムの睡眠導入・定着、睡眠時無呼吸症候群（SWS）、レム睡眠、脳波パワースペクトルへの異なる効果」Neuropsychopharmacology . 37 (5): 1224–33 . doi :10.1038/npp.2011.310. PMC 3306884. PMID 22237311 .
^ Bettica P, Squassante L, Zamuner S, Nucci G, Danker-Hopfe H, Ratti E (2012年8月). 「オレキシン拮抗薬SB-649868は原発性不眠症男性の睡眠を促進・維持する」. Sleep . 35 (8): 1097–104 . doi :10.5665/sleep.1996. PMC 3397789. PMID 22851805 .

さらに読む

Ratti E (2007年12月13日). 「精神医学：革新的な創薬パイプライン」（PDF）（GSK Neurosciencesセミナー）. 2008年12月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。
Scammell TE, Winrow CJ (2011年2月). 「オレキシン受容体：薬理学と治療の可能性」. Annual Review of Pharmacology and Toxicology . 51 : 243–66 . doi :10.1146/annurev-pharmtox-010510-100528. PMC 3058259. PMID 21034217 .

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[pmid21045199-1] Renzulli C, Nash M, Wright M, Thomas S, Zamuner S, Pellegatti M, et al. (2011年2月). 「オレキシン1および2受容体拮抗薬[14C]SB-649868のヒトにおける体内動態と代謝」. Drug Metabolism and Disposition . 39 (2): 215–27 . doi :10.1124/dmd.110.035386. PMID 21045199. S2CID 1995624.

[2] ベティカ P、ヌッチ G、パイク C、スカサンテ L、ザムナー S、ラッティ E、他。（2012年8月）。「新規デュアルオレキシン受容体アンタゴニストであるSB-649868の安全性、忍容性、薬物動態および薬力学に関する第I相研究」。精神薬理学ジャーナル。26 (8): 1058–70 .土井:10.1177/0269881111408954。PMID 21730017。S2CID 29578953 。

[3] Bettica P, Squassante L, Groeger JA, Gennery B, Winsky-Sommerer R, Dijk DJ (2012年4月). 「状況性不眠症モデルにおける、オレキシン受容体拮抗薬（SB-649868）とゾルピデムの睡眠導入・定着、睡眠時無呼吸症候群（SWS）、レム睡眠、脳波パワースペクトルへの異なる効果」Neuropsychopharmacology . 37 (5): 1224–33 . doi :10.1038/npp.2011.310. PMC 3306884. PMID 22237311 .

[4] Bettica P, Squassante L, Zamuner S, Nucci G, Danker-Hopfe H, Ratti E (2012年8月). 「オレキシン拮抗薬SB-649868は原発性不眠症男性の睡眠を促進・維持する」. Sleep . 35 (8): 1097–104 . doi :10.5665/sleep.1996. PMC 3397789. PMID 22851805 .

臨床データ

ATCコード	なし
法的地位
法的地位	調査中
識別子
IUPAC名 N -([(2S ) -1-([5-(4-フルオロフェニル)-2-メチル-4-チアゾリル]カルボニル)-2-ピペリジニル]メチル)-4-ベンゾフランカルボキサミド
CAS番号	380899-24-1^はい
PubChem CID	25195495
ケムスパイダー	25069706
ユニイ	1L1V1K2M4V
チェムブル	ChEMBL1272307
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID90191491
化学および物理データ
式	C ₂₆H ₂₄F N ₃O ₃S
モル質量	477.55 g·mol ⁻¹
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 CC1=NC(=C(S1)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)N3CCCC[C@H]3CNC(=O)C4=C5C=COC5=CC=C4
InChI InChI=1S/C26H24FN3O3S/c1-16-29-23(24(34-16)17-8-10-18(27)11-9-17)26(32)30-13-3-2-5-19(30)15- 28-25(31)21-6-4-7-22-20(21)12-14-33-22/h4,6-12,14,19H,2-3,5,13,15H2,1H3,(H,28,31)/t19-/m0/s1 キー:ZJXIUGNEAIHSBI-IBGZPJMESA-N