SKF-82,958
Chemical compound

Pharmaceutical compound
SKF-82,958
識別子
  • 3-アリル-6-クロロ-1-フェニル-1,2,4,5-テトラヒドロ-3-ベンゾアゼピン-7,8-ジオール
CAS番号
  • 80751-65-1
PubChem CID
  • 1225
ケムスパイダー
  • 1188
ユニイ
  • 7W60FE897Q
チェムブル
  • ChEMBL317741
CompToxダッシュボード （EPA）
  • DTXSID70894837
化学および物理データ
式C 19 H 20 Cl N O 2
モル質量329.82  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • インタラクティブ画像
  • C=CCN1CCC2=C(C(=C(C=C2C(C1)C3=CC=CC=C3)O)O)Cl

SKF-82,958は、 D 1 / D 5受容体の完全作動薬として作用するベンザゼピン系の合成 化合物である。[1] [2] SKF-82,958 および類似の D 1様選択的完全作動薬であるSKF-81,297や6-Br-APBは、動物において特徴的な食欲抑制効果、活動亢進、自己投与を引き起こし、アンフェタミンなどのドパミン作動薬のプロファイルと類似しているが同一ではない。[3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10] [11]その後、SKF-82,958 はERαの作動薬として作用し、 ERβに対する活性は無視できることがわかり、サブタイプ選択的エストロゲンとなった。[12] [13]

参照

参考文献

  1. ^ Pfeiffer FR, Wilson JW, Weinstock J, Kuo GY, Chambers PA, Holden KG, et al. (1982年4月). 「置換6-クロロ-1-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンゾアゼピンのドーパミン作動性活性」. Journal of Medicinal Chemistry . 25 (4): 352– 358. doi :10.1021/jm00346a005. PMID  7069713.
  2. ^ Wang JQ, McGinty JF (1997年5月). 「完全D1ドーパミン受容体作動薬SKF-82958はラットの正常感受性線条体において神経ペプチドmRNAを誘導する：ムスカリン受容体によるD1/D2相互作用の調節」 . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 281 (2): 972– 982. doi :10.1016/S0022-3565(24)36678-9. PMID  9152408.
  3. ^ Terry P, Katz JL (1992). 「ラットの摂食行動に対するドーパミンD1受容体作動薬の効果の異なる拮抗作用」Psychopharmacology . 109 (4): 403– 409. doi :10.1007/BF02247715. PMID  1365854. S2CID  12871227.
  4. ^ Self DW, Stein L (1992年6月). 「D1アゴニストSKF 82958およびSKF 77434はラットによって自己投与される」. Brain Research . 582 (2): 349– 352. doi :10.1016/0006-8993(92)90155-3. PMID  1356585. S2CID  9410802.
  5. ^ Rosenzweig-Lipson S, Hesterberg P, Bergman J (1994年9月). 「リスザルにおけるドーパミンD1およびD2作動薬の観察研究」. Psychopharmacology . 116 (1): 9– 18. doi :10.1007/BF02244865. PMID  7862937. S2CID  24204026.
  6. ^ Kalivas PW, Duffy P (1995年7月). 「D1受容体は腹側被蓋野におけるグルタミン酸伝達を調節する」. The Journal of Neuroscience . 15 (7 Pt 2): 5379– 5388. doi : 10.1523/JNEUROSCI.15-07-05379.1995 . PMC 6577867. PMID  7623160 . 
  7. ^ Weed MR, Woolverton WL (1995年12月). 「アカゲザルにおけるドーパミンD1受容体作動薬の強化効果」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 275 (3): 1367– 1374. doi :10.1016/S0022-3565(25)12193-9. PMID  8531104.
  8. ^ Weed MR, Paul IA, Dwoskin LP, Moore SE, Woolverton WL (1997年10月). 「サルにおけるD1アゴニストの強化効果とin vitro効果の関係」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 283 (1): 29– 38. doi :10.1016/S0022-3565(24)36981-2. PMID  9336305.
  9. ^ Abrahams BS, Rutherford JD, Mallet PE, Beninger RJ (1998年2月). 「ドーパミンD1様受容体作動薬SKF 82958を用いた場所条件付けはSKF 81297またはSKF 77434では効果がみられない」. European Journal of Pharmacology . 343 ( 2–3 ): 111– 118. doi :10.1016/S0014-2999(97)01531-8. PMID  9570457.
  10. ^ Tidey JW, Bergman J (1998年6月). 「メタンフェタミン訓練を受けたサルにおける薬物弁別：ドパミン作動薬のアゴニスト効果とアンタゴニスト効果」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 285 (3): 1163– 1174. doi :10.1016/S0022-3565(24)37511-1. PMID  9618419.
  11. ^ Berridge KC, Aldridge JW (2000年9月). 「スーパーステレオタイプI：全身性ドーパミンD1作動薬による複雑な運動シーケンスの増強」. Synapse . 37 (3): 194– 204. doi :10.1002/1098-2396(20000901)37:3<194::AID-SYN3>3.0.CO;2-A. hdl : 2027.42/34987 . PMID  10881041. S2CID  13215977.
  12. ^ Walters MR, Dutertre M, Smith CL (2002年1月). 「SKF-82958は、サブタイプ選択的なエストロゲン受容体α（ERα）作動薬であり、ERαとAP-1間の機能的相互作用を誘導する」. The Journal of Biological Chemistry . 277 (3): 1669– 1679. doi : 10.1074/jbc.M109320200 . PMID  11700319.
  13. ^ King AG (2002). エストロゲンは血管内皮細胞増殖因子の発現を介して子宮血管新生を誘導する（博士論文）ウィスコンシン大学マディソン校. p. 21.
スタブアイコン

この消化器系に関する薬物の記事はスタブです。記事を充実させることで、Wikipedia に貢献できます。

Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=SKF-82,958&oldid=1316585936"