SRI-42127

SRI-42127

識別子
IUPAC名 3-(1H-インダゾール-6-イル)-N-メチル-N-(オキサン-4-イル)イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-6-アミン
CAS番号	2727872-68-4
PubChem CID	163415849
ケムスパイダー	128921334
化学および物理データ
式	C 19 H 20 N 6 O
モル質量	348.410  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 CN(C1CCOCC1)C2=NN3C(=NC=C3C4=CC5=C(C=C4)C=NN5)C=C2
InChI InChI=1S/C19H20N6O/c1-24(15-6-8-26-9-7-15)19-5-4-18-20-12-17(25(18)23 -19)13-2-3-14-11-21-22-16(14)10-13/h2-5,10-12,15H,6-9H2,1H3,(H,21,22) キー:AEHZEVSNZUVPNR-UHFFFAOYSA-N

SRI-42127は、RNA結合タンパク質HuRの転座を阻害する作用を持つ実験薬です。HuRの転座はグリア細胞における炎症性サイトカインの産生を促進し、HuRの阻害は一部の癌の治療だけでなく、神経障害性疼痛の治療にも応用されています。^{[1] [2] [3]}

参照

• CMLD-2
• KH-3

参考文献

1. Filippova N, Yang X, Ananthan S, Calano J, Pathak V, Bratton L, et al. (2021年4月). 「新しいクラスの細胞質二量体化阻害剤によるHuRの発癌役割の標的化」. Cancer Research . 81 (8): 2220– 2233. doi :10.1158/0008-5472.CAN-20-2858. PMC  8137579. PMID  33602784 .
2. Chellappan R, Guha A, Si Y, Kwan T, Nabors LB, Filippova N, et al. (2022年1月). 「RNA制御因子HuRの新規低分子阻害剤SRI-42127は、リポ多糖誘発性神経炎症モデルにおけるグリア細胞の活性化を強力に抑制する」Glia . 70 (1): 155– 172. doi :10.1002/glia.24094. PMC 8595840. PMID 34533864  . 
3. Sorge RE, Si Y, Norian LA, Guha A, Moore GE, Nabors LB, et al. (2022年9月). 「SRI-42127によるRNA制御因子HuRの阻害は、神経炎症反応の抑制を通じて神経損傷後の神経障害性疼痛を軽減する」Neurotherapeutics . 19 (5): 1649– 1661. doi :10.1007/s13311-022-01278-9. PMC 9606176. PMID 35864415  .