サレサイクリン

サレサイクリン
臨床データ
発音	sar"e sye' kleen
商号	セイサラ
その他の名前	P-005672
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a618068
ライセンスデータ	US DailyMed：サレシクリン;
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	J01AA14 ( WHO ) J01AA20 ( WHO );
法的地位
法的地位	米国： ℞のみ;
識別子
	IUPAC名 (4 S ,4a S ,5a R ,12a R )-4-(ジメチルアミノ)-1,10,11,12a-テトラヒドロキシ-7-{[メトキシ(メチル)アミノ]メチル}-3,12-ジオキソ-4a,5,5a,6-テトラヒドロ-4 H -テトラセン-2-カルボキサミド;
CAS番号	1035654-66-0;
PubChem CID	54681908; HClとして: 71296095;
ドラッグバンク	DB12035; HClとして: DBSALT002125;
ケムスパイダー	28540486;
ユニイ	94O110CX2E;
ケッグ	D10666; HClとして: D10667;
チェムブル	ChEMBL2364632;
PDBリガンド	V7A ( PDBe、RCSB PDB );
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID001027924;
ECHA 情報カード	100.241.852
化学および物理データ
式	C 24 H 29 N 3 O 8
モル質量	487.509 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CON(C)Cc1ccc(O)c2c1C[C@H]1C[C@H]3[C@H](N(C)C)C(=O)C(C(N)=O)=C(O)[C@@]3(O)C(=O)C1=C2O;
	InChI InChI=1S/C24H29N3O8/c1-26(2)18-13-8-11-7-12-10(9-27(3)35-4)5-6-14(28)16(12)19(29)15(11)21(31)24(13,3) 4)22(32)17(20(18)30)23(25)33/h5-6,11,13,18,28-29,32,34H,7-9H2,1-4H3,(H2,25,33)/t11-,13-,18-,24-/m0/s1; キー:AYUMVPHUMFKFPJ-SBAJWEJLSA-N;

ニキビ治療に使用される抗生物質

医薬品化合物

サレサイクリンは、セイサラというブランド名で販売されており、狭域スペクトルのテトラサイクリン由来の抗生物質薬である。^[2]^[3] これは特にニキビ治療用に開発されており、2018年10月にFDAによって9歳以上の患者の非結節性の中等度から重度の尋常性ざ瘡の炎症性病変の治療薬として承認された。 ^[1] 2件のランダム化比較臨床試験で、顔面および体幹（背中と胸）のニキビの有効性データが報告された。^[4]有効性は9歳以上の合計2002人の被験者で評価された。^[1]他のテトラサイクリン系抗生物質とは異なり、サレサイクリンは細菌のメッセンジャーRNA（mRNA）にまで伸びて直接相互作用する長いC7部分を持っている。^[5] 活性スペクトルは臨床的に関連するグラム陽性細菌、主にアクネ菌に限定されており、ヒトの消化管に一般的に見られるグラム陰性細菌の微生物叢に対する活性はほとんどないか全くない。^[6]

医療用途

サレシクリンは、非結節性の中等度から重度の尋常性ざ瘡の炎症性病変の治療に適応があります。 ^[1]

参考文献

^ abcd 「セイサラ・サレサイクリン塩酸塩錠、コーティング錠」DailyMed .米国国立医学図書館. 2021年8月1日. 2023年3月31日閲覧。
^ Zhanel G, Critchley I, Lin LY, Alvandi N (2019年1月). 「尋常性ざ瘡治療のための新規標的スペクトルテトラサイクリン、サレサイクリンの微生物学的プロファイル」. 『抗菌剤と化学療法』. 63 (1). doi :10.1128/AAC.01297-18. PMC 6325184. PMID 30397052 .
^ 「サレサイクリン」. PubChem . 米国国立医学図書館. 2020年9月5日閲覧。
^ Moore A, Green LJ, Bruce S, Sadick N, Tschen E, Werschler P, et al. (2018年9月). 「1日1回経口投与のサレサイクリン1.5 mg/kg/日は中等度から重度の尋常性ざ瘡に有効：同一デザインの2つの第3相ランダム化二重盲検臨床試験の結果」. Journal of Drugs in Dermatology . 17 (9): 987– 996. PMID 30235387.
^ Batool Z, Lomakin IB, Polikanov YS, Bunick CG (2020年8月). 「サレサイクリンはtRNAの配置を阻害し、mRNAを70Sリボソームに繋留する」. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America . 117 (34): 20530– 20537. Bibcode :2020PNAS..11720530B. doi : 10.1073/pnas.2008671117 . PMC 7456112. PMID 32817463 .
^ Zhanel G, Critchley I, Lin LY, Alvandi N (2019年1月). 「尋常性ざ瘡治療のための新規標的スペクトルテトラサイクリン、サレサイクリンの微生物学的プロファイル」. 『抗菌剤と化学療法』. 63 (1). doi : 10.1128/AAC.01297-18 . PMC 6325184. PMID 30397052 .

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[Seysara_FDA_label-1] 「セイサラ・サレサイクリン塩酸塩錠、コーティング錠」DailyMed .米国国立医学図書館. 2021年8月1日. 2023年3月31日閲覧。

[2] Zhanel G, Critchley I, Lin LY, Alvandi N (2019年1月). 「尋常性ざ瘡治療のための新規標的スペクトルテトラサイクリン、サレサイクリンの微生物学的プロファイル」. 『抗菌剤と化学療法』. 63 (1). doi :10.1128/AAC.01297-18. PMC 6325184. PMID 30397052 .

[3] 「サレサイクリン」. PubChem . 米国国立医学図書館. 2020年9月5日閲覧。

[4] Moore A, Green LJ, Bruce S, Sadick N, Tschen E, Werschler P, et al. (2018年9月). 「1日1回経口投与のサレサイクリン1.5 mg/kg/日は中等度から重度の尋常性ざ瘡に有効：同一デザインの2つの第3相ランダム化二重盲検臨床試験の結果」. Journal of Drugs in Dermatology . 17 (9): 987– 996. PMID 30235387.

[5] Batool Z, Lomakin IB, Polikanov YS, Bunick CG (2020年8月). 「サレサイクリンはtRNAの配置を阻害し、mRNAを70Sリボソームに繋留する」. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America . 117 (34): 20530– 20537. Bibcode :2020PNAS..11720530B. doi : 10.1073/pnas.2008671117 . PMC 7456112. PMID 32817463 .

[6] Zhanel G, Critchley I, Lin LY, Alvandi N (2019年1月). 「尋常性ざ瘡治療のための新規標的スペクトルテトラサイクリン、サレサイクリンの微生物学的プロファイル」. 『抗菌剤と化学療法』. 63 (1). doi : 10.1128/AAC.01297-18 . PMC 6325184. PMID 30397052 .