サリゾタン

サリゾタン

臨床データ
妊娠 カテゴリー	該当なし
投与経路	オーラル
ATCコード	なし
法的地位
法的地位	製造中止
識別子
IUPAC名 1-[(2 R )-3,4-ジヒドロ-2 H -クロメン-2-イル] -N -([5-(4-フルオロフェニル)ピリジン-3-イル]メチル)メタンアミン
CAS番号	351862-32-3
PubChem CID	6918388
ケムスパイダー	2319847
ユニイ	467LU0UCUW
CompToxダッシュボード （EPA）	DTXSID80956632
化学および物理データ
式	C 22 H 21 F N 2 O
モル質量	348.421  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 C1CC2=CC=CC=C2O[C@H]1CNCC3=CN=CC(=C3)C4=CC=C(C=C4)F

サリゾタン（EMD-128,130）は選択的 5-HT1A_受容体 作動薬およびD2受容体 拮抗薬_で^あり[1]、抗精神病作用^{[2] [3]}を有し、またレボドパによる長期抗パーキンソン病治療に起因するジスキネジアを軽減する効果も示している^{[4] [5] [6] [7]}。

2006年6月、開発元であるメルク社は、サリゾタンの第III相試験2件（PADDY I、PADDY II）が主要有効性エンドポイントを達成できず、第II相試験の結果も前臨床試験の結果も確認できなかったため、サリゾタンの開発を中止したと発表しました。サリゾタンとプラセボの主要評価項目において、統計的に有意な差は認められませんでした。^{[8] [9]}

参照

• オセモゾタン
• ピクロゾタン
• ロバルゾタン

参考文献

1. Rabiner EA, Gunn RN, Wilkins MR, Sedman E, Grasby PM (2002年9月). 「5-HT1AおよびD2受容体におけるEMD 128 130の占有率の評価：[11C]WAY-100635および[11C]ラクロプリドを用いたヒトPET研究」. Journal of Psychopharmacology . 16 (3): 195–9 . doi :10.1177/026988110201600301. PMID  12236624. S2CID  12943982.
2. Assié MB, Ravailhe V, Faucillon V, Newman-Tancredi A (2005年10月). 「新規抗精神病薬の神経化学的プロファイルに対する5-ヒドロキシトリプタミン1A受容体活性化の対照的な寄与：ラット脳における前頭皮質ドーパミンおよび海馬セロトニン放出」. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 315 (1): 265–72 . doi :10.1124/jpet.105.087163. PMID  15987834. S2CID  9262233.
3. Auclair AL, Galinier A, Besnard J, Newman-Tancredi A, Depoortère R (2007年7月). 「セロトニン5-HT1A受容体に顕著な作動作用を示し、ドーパミンD2受容体に部分作動作用を示す推定抗精神病薬は、ラットの驚愕反射の基礎PPIを阻害する」Psychopharmacology . 193 (1): 45– 54. doi :10.1007/s00213-007-0762-7. PMID  17393144. S2CID  23379049.
4. Bibbiani F, Oh JD, Chase TN (2001年11月). 「セロトニン5-HT1A作動薬はげっ歯類および霊長類のパーキンソン病モデルにおける運動合併症を改善する」. Neurology . 57 (10): 1829–34 . doi :10.1212/wnl.57.1​​0.1829. PMID  11723272. S2CID  24836560.
5. Bartoszyk GD, Van Amsterdam C, Greiner HE, Rautenberg W, Russ H, Seyfried CA (2004年2月). 「サリゾタン、セロトニン5-HT1A受容体作動薬およびドーパミン受容体リガンド。1. 神経化学的プロファイル」. J​​ournal of Neural Transmission . 111 (2): 113– 26. doi :10.1007/s00702-003-0094-7. PMID  14767715. S2CID  25419329.
6. Bara-Jimenez W, Bibbiani F, Morris MJ, Dimitrova T, Sherzai A, Mouradian MM, Chase TN (2005年8月). 「進行期パーキンソン病におけるセロトニン5-HT1A作動薬の効果」. Movement Disorders . 20 (8): 932–6 . doi :10.1002/mds.20370. PMID  15791634. S2CID  46098045.
7. Grégoire L, Samadi P, Graham J, Bédard PJ, Bartoszyk GD, Di Paolo T (2009年7月). 「低用量サリゾタンはパーキンソン病サルにおけるジスキネジアを軽減し、L-ドーパの抗パーキンソン病効果を維持する」. Parkinsonism & Related Disorders . 15 (6): 445–52 . doi :10.1016/j.parkreldis.2008.11.001. PMID  19196540.
8. 「メルクKGaA：パーキンソン病患者治療薬サリゾタンの開発は継続しない」Ad Hoc News、2006年6月23日。
9. 「メルク社、パーキンソン病治療薬サリゾタンの開発を中止」『フォーブス』 2006年6月23日。^{[リンク切れ]}