セコバルビタール
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| 臨床データ | |
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| 商号 | セコナル、その他 |
| その他の名前 | キナルバルビトン |
| AHFS / Drugs.com | 消費者向け医薬品情報 |
| メドラインプラス | a682386 |
| 妊娠カテゴリー |
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| 依存責任 | 高い |
| 中毒責任 | 高い |
| 投与経路 | 経口、静脈内 |
| 薬物クラス | バルビツール酸 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | ? |
| タンパク質結合 | 45～60% [ 2 ] |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 15～40時間[ 2 ] |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ | |
| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムブル |
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| CompToxダッシュボード（EPA） | |
| ECHA 情報カード | 100.000.894 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 12 H 18 N 2 O 3 |
| モル質量 | 238.287 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） | |
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| （確認する） | |
セコバルビタールは、セコナールなどのブランド名で販売されている、短時間作用型のバルビツール酸系薬剤で、元々は不眠症の治療に使用されていました。 1934年にイーライリリー社によって米国で特許を取得しました。[ 3 ]麻酔作用、抗けいれん作用、抗不安作用、鎮静作用、催眠作用を有します。英国ではキナルバルビトンとして知られていました。セコバルビタールは時代遅れの鎮静催眠薬（睡眠薬）とみなされており、ベンゾジアゼピン系薬剤に大きく置き換えられました。かつては広く乱用され、「レッドデビル」または「レッド」と呼ばれていました。 [ 4 ]バルビツール酸系薬剤の中でも、セコバルビタールは乱用と依存性のリスクが特に高く、これがセコバルビタールが使用されなくなった主な原因となっています。
用途
医学
セコバルビタールは、てんかんの症状管理や不眠症の短期治療に使用されます。また、痛みが最小限の短時間の外科手術、診断、または治療処置における麻酔および抗不安作用を目的とした術前薬としても使用されます。
娯楽目的および致死的使用
セコバルビタールは1960年代、1970年代、そして1980年代に娯楽目的で広く乱用され、偶発的な過剰摂取が問題となっていました。リリー社のセコナールは、プルビュールと呼ばれる鮮やかなオレンジ/赤色の弾丸型カプセルで販売されていました。1980年代初頭以降、ベンゾジアゼピン系薬剤が普及するにつれ、セコバルビタールの処方薬としての使用は減少しました。セコバルビタールには多くの愛称があり、最も一般的なものは「レッド」、「レッドデビルズ」、「レッドディリーズ」（カプセルの色に由来）です。その他、「セッキーズ」、「カーディナルズ」、「ルビースリッパ」、そしてウェグマンズ薬学部のカリキュラムによると「レッドハート」などもあります。あまり一般的ではない愛称としては「ドールズ」があります。これは、ジャクリーン・スーザンの小説『人形の谷』の題名に一部由来しており、この小説の主人公たちはセコバルビタールなどの薬物を使用しています。
女優のキャロル・ランディス、ジュディ・ガーランド、ルーペ・ベレス、劇作家のテネシー・ウィリアムズ、卓球選手のルース・アーロンズ、ジャーナリストのドロシー・キルガレンは、自殺かセコバルビタールの過剰摂取で死亡したとされている。[ 5 ]セコバルビタールはフレッド・ハンプトンを従順にさせるために使われ、その後1969年12月4日の早朝にベッドで殺害された。[ 6 ]
1978年、ジョーンズタウンでセコナール1,000錠が回収され、大量のバリウム、ソラジン、タルウィン、デメロール、その他の鎮静剤、睡眠薬、鎮痛剤も一緒に回収された。[ 7 ]
安楽死
人間
セコバルビタールは、安楽死または緩和的鎮静のいずれかの安楽死に使用されます。[ 8 ] [ 9 ] [ 10 ]
オランダでは、安楽死には2つの選択肢がある。1つはペントバルビタール15グラムかセコバルビタール15グラムを含んだ濃縮シロップ100mLを経口摂取する方法、もう1つは医師がチオペンタール2グラムかプロポフォール1グラムを静脈内投与し、その後筋弛緩剤を投与する方法である。[ 11 ] 2010年の時点で、医師による自殺ほう助で亡くなった人のうち、致死薬を経口摂取することを選択した場合はわずか15%で、残りは医師が静脈内投与することを選択した場合である。[ 12 ]
アメリカ合衆国では、セコバルビタールとペントバルビタールは、オレゴン州では1998年以降、ワシントン州では2008年以降、バーモント州では2013年以降、医師による安楽死法に基づいて処方される最も一般的な薬剤である。[ 13 ] [ 14 ] [ 10 ]
2017年、カナダではセコバルビタールが医師の支援による自殺に使用できるようになりました。[ 15 ]
動物
セコバルビタールのLD50は125 mg/kg（ラット、経口）から267 mg/kg（マウス、経口）と報告されている。[ 16 ]
副作用
セコバルビタールの副作用としては次のようなものが考えられます。
撤退
セコバルビタールは、長期間使用すると心理的依存を引き起こし、身体的依存も引き起こす可能性があります。 [ 21 ] 長期使用を突然中止すると 離脱症状が現れる可能性があり、その症状には以下が含まれます。
可用性
インドに拠点を置き、現在は日本の第一三共が大部分を所有しているランバクシー・ファーマシューティカルズは、1998年にイーライリリーからセコナールの販売および商標名の使用権を取得し、2008年9月までこれを維持した。イーライリリーによる製造後のセコナールの実際の製造業者は、ランバクシーの完全子会社であるオーム・ファーマシューティカルズであった。その後、セコナールの販売権はマラソン・ファーマシューティカルズに売却され、[ 23 ]同社が販売および商標名保有者となった。マラソン・ファーマシューティカルズがブランド名の所有権を取得したとき、100mgカプセル1個あたりの小売価格（処方箋のサイズと薬局によって異なる）は平均約1米ドルであった。マラソンがブランド名を所有していた間に、同社は薬の価格を大幅に値上げした。 2015年2月にマラソン社がヴァリアント・ファーマシューティカルズ社に権利を売却した時点で[ 24 ]、100mgカプセル1錠あたりの平均小売価格は30ドル以上に上昇していた。ヴァリアント・ファーマシューティカルズは商標権を取得して以来、セコナールの価格をほとんど、あるいは全く変更していない。マラソン社による値上げにもかかわらず、セコナールは依然としてオーム社によって製造されていた。[ 19 ]米国では、セコナールはナトリウム塩として100mgカプセルのみで入手可能である。この塩は吸湿性のある白色の粉末で、水とエタノールに溶ける。
イーライリリー社のセコナール特許失効後、ジェネリック医薬品は存在しましたが、現在、米国ではジェネリック医薬品を製造している企業はありません。2020年までは、米国におけるセコナールの唯一の販売元はValeant社でした。[ 4 ] 2021年現在、Valeant社は製品の販売を中止し、Bausch Health社がセコナールの唯一の供給元となりました。Bausch Health社は2022年1月に製造を中止しました。[ 25 ]
セコバルビタールナトリウム
セコバルビタールのナトリウム塩は、次のように遊離酸とは別に分類されます。
- CAS番号：309-43-3
- 化学式：C 12 H 18 N 2 NaO 3
- 分子量：260.265
参照
参考文献
- ^アンビサ(2023-03-31). 「RDC No. 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes、Psicotropicas、Precursoras e Outras sob Controle Especial」 [大学理事会決議 No. 784 - 特別管理下の麻薬、向精神薬、前駆体、およびその他の物質のリスト] (ブラジルポルトガル語)。Diário Oficial da União (2023-04-04 公開)。2023-08-03 のオリジナルからアーカイブされました。2023-08-16に取得。
- ^ a b Lexi-Comp. 「セコバルビタール」 . 2007年12月2日時点のオリジナルよりアーカイブ。
- ^米国特許1954429、Shonle HA、「プロピルメチルカルビニルアリルバルビツール酸およびその塩」、1934年4月10日発行、Eli Lillyに譲渡
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- ^ 「マラソン・ファーマ、希少疾患に特化」マラソン・ファーマシューティカルズLLC 2016年3月29日時点のオリジナルよりアーカイブ。2016年3月24日閲覧。
- ^ 「医薬品不足の詳細：セコバルビタールカプセル」。
外部リンク
- Marathon Pharmaceuticals - Seconal 2009-05-08 にWayback Machineでアーカイブされました。米国の完全な処方情報。
- RxList.com - セコバルビタール消費者情報。
