セルデクスメチルフェニデート
 | |
 | |
| 臨床データ | |
|---|---|
| その他の名前 | SDX |
| ライセンスデータ | |
| 投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
|
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | < 3%（絶対経口）[ 2 ] |
| 代謝物 | デキスメチルフェニデート、リタリン酸[ 2 ] |
| 識別子 | |
| CAS番号 | |
| PubChem CID | |
| ドラッグバンク | |
| ケムスパイダー | |
| ユニイ | |
| ケッグ | |
| チェムブル | |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 25 H 29 N 3 O 8 |
| モル質量 | 499.520 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） | |
| |
| |
| （確認する） | |
セルデクスメチルフェニデート（SDX）は、製薬会社Zevra Therapeutics社が開発したデクスメチルフェニデートのプロドラッグです。この化合物は、2021年3月にFDA（米国食品医薬品局）により、小児、青年、成人の注意欠陥多動性障害（ADHD）治療薬Azstarysの有効成分の一つとして初めて承認されました。 [ 2 ] [ 3 ]セルデクスメチルフェニデートは、親化合物であるデクスメチルフェニデートと比較して、作用発現が遅く、効果持続時間が長い プロドラッグです。
医療用途
セルデクスメチルフェニデート/デクスメチルフェニデートの配合剤（アズスタリス）は、2021年3月に米国食品医薬品局（FDA）により、6歳以上のADHDの治療薬として承認されました。[ 2 ]セルデクスメチルフェニデートとデクスメチルフェニデートの併用により、最大13時間の治療効果を維持しながら、より迅速な作用発現が可能になります。[ 4 ] [ 5 ]
薬理学
セルデクスメチルフェニデートの平均血漿中消失半減期は5.7時間である。[ 6 ]経口投与後、血中への薬物の移行は3%未満である。[ 3 ]セルデクスメチルフェニデートを単独で投与した場合、デクスメチルフェニデートのTmaxは8時間である。[ 7 ]セルデクスメチルフェニデートは主に下部消化管でデクスメチルフェニデートに代謝されると考えられている。この変換に関与する酵素は未だ解明されていない。[ 6 ]
社会と文化
乱用の可能性
セルデクスメチルフェニデートの乱用可能性は臨床試験で評価されている。[ 8 ]セルデクスメチルフェニデートを、吸入や静脈内注射など精神刺激薬の乱用時によく用いられる投与経路で投与すると、活性デクスメチルフェニデートの全身曝露が有意に減少し、未改変のデクスメチルフェニデートと比較して薬力学的効果が著しく減少した。[ 9 ]
米国保健福祉省（HHS）は、FDA規制物質スタッフ（CSS）による8つの因子分析に基づき、麻薬取締局（DEA）に対し、セルデクスメチルフェニデートとその塩を規制物質法（CSA）のスケジュールIVに指定するよう勧告しました。この勧告とDEA独自の審査に基づき、DEAはセルデクスメチルフェニデートがCSAのスケジュールIVへの指定基準を満たしていると結論付けました。[ 8 ] [ 10 ]
研究
セルデクスメチルフェニデートの経口投与後の効果発現が遅れ、持続時間が長いため、セルデクスメチルフェニデートを含むいくつかの剤形が、様々な中枢神経系障害、物質使用障害（SUD）、睡眠障害の治療における長時間作用型精神刺激薬としての使用について研究されています。[ 11 ]開発コード名KP484の下、セルデクスメチルフェニデートは、経口投与後最大16時間治療効果が持続する可能性のある「超持続型」精神刺激薬の一部として研究されています。[ 11 ]
2021年1月、FDAは覚醒剤使用障害の治療薬としてセルデクスメチルフェニデート（KP879として）を調査する臨床試験を承認した。[ 12 ]
参考文献
- ^ 「規制物質一覧表：セルデクスメチルフェニデートのスケジュールIVへの掲載」連邦官報、2022年6月24日。 2024年5月4日閲覧。
- ^ a b c d「Azstarys- serdexmethylphenidateおよびdexmethylphenidateカプセル」 DailyMed 、 2022年11月3日。 2023年4月13日閲覧。
- ^ a b KemPharm (2021年3月3日). 「KemPharm、ADHDの新たな1日1回治療薬「Azstarys（セルデクスメチルフェニデートおよびデクスメチルフェニデートカプセル、経口用、CII）」のFDA承認を発表」（プレスリリース）KemPharm . 2021年5月17日閲覧– GlobeNewswire経由。
- ^ Mickle T. 「ADHD治療のためのプロドラッグ：満たされていない医療ニーズを満たす機会と可能性」（PDF）。2020年11月21日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2020年11月15日閲覧。
- ^ Bastings E (2021年3月2日). 「NDA 212994 承認」(PDF) . 米国食品医薬品局(FDA). 2021年3月5日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。 2021年3月6日閲覧。
- ^ a b「これらのハイライトには、AZSTARYSを安全かつ効果的に使用するために必要な情報がすべて含まれているわけではありません。AZSTARYSの処方情報全文をご覧ください。AZSTARYS（セルデクスメチルフェニデートおよびデクスメチルフェニデート）カプセル、経口用、CIIによる米国初期承認：2021年」 dailymed.nlm.nih.gov 。2025年9月7日閲覧。
- ^ "Serdexmethylphenidate" . go.drugbank.com . 2025年9月7日閲覧。
- ^ a b「規制物質一覧表：セルデクスメチルフェニデートのスケジュールIVへの掲載」連邦官報2021年5月7日2021年5月17日閲覧。
- ^ Braeckman R (2018年10月1日). 「D-メチルフェニデートの新規プロドラッグである静脈内セルデクスメチルフェニデート（SDX）のレクリエーション用覚醒剤乱用者における乱用可能性」 . Journal of the American Academy of Child & Adolescent Psychiatry . 57 (10): 176. doi : 10.1016/j.jaac.2018.09.141 . S2CID 149510614. 2020年11月15日閲覧。
- ^ 「規制物質一覧表：セルデクスメチルフェニデートのスケジュールIVへの掲載」連邦官報、2022年6月24日。 2023年4月13日閲覧。
- ^ a b「Pipeline & Products」 . Kempharm Inc. 2021年5月17日時点のオリジナルよりアーカイブ。2021年5月17日閲覧。
- ^ 「KemPharm、覚醒剤使用障害治療薬KP879の臨床プログラム開始に関するFDA承認を取得」（プレスリリース）。KemPharm。2021年1月27日。2021年4月23日閲覧– GlobeNewswire News Roomより。
