セチプチリン

セチプチリン
臨床データ
商号	テシプル
その他の名前	テシプチリン;デルタ(13b,4a),4a-カルバ-ミアンセリン; MO-8282; ORG-8282
AHFS / Drugs.com	国際的な医薬品名
; 投与経路	オーラル
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	一般的に：℞（処方箋のみ）;
識別子
	IUPAC名 2-メチル-2,3,4,9-テトラヒドロ-1H-ジベンゾ[3,4:6,7]シクロヘプタ[1,2- c ]ピリジン;
CAS番号	57262-94-9 北;
PubChem CID	5205;
ドラッグバンク	DB09304 北;
ケムスパイダー	5016 はい;
ユニイ	7L38105Z6E;
ケッグ	D08511 はい;
チェビ	チェビ:135076;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID50205886 ;
ECHA 情報カード	100.055.123
化学および物理データ
式	C 19 H 19 N
モル質量	261.368 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 c42c(\C3=C(/c1ccccc1C2)CN(C)CC3)cccc4;
	InChI InChI=1S/C19H19N/c1-20-11-10-18-16-8-4-2-6-14(16)12-15-7-3-5-9-17(15)19(18)13-20/h2-9H,10-13H2,1H3 はい; キー:GVPIXRLYKVFFMK-UHFFFAOYSA-N はい;
	北はい（これは何ですか？）（確認）

セチプチリン（商品名テシプル）は、テシプチリンとしても知られ、ノルアドレナリン作動性および特異的セロトニン作動性抗うつ薬（NaSSA）として作用する四環系抗うつ薬（TeCA）です。1989年に持田製薬によってうつ病治療薬として日本で発売されました。^[¹^]^[²^]

薬理学

薬力学

セチプチリン^{[ 3 ]}
サイト	K _i (nM)	種	参照
サートツールチップセロトニントランスポーター	>10,000 ( IC ₅₀ )	ねずみ	^{[ 4 ]}
ネットツールチップノルエピネフリントランスポーター	220 (IC ₅₀ )	ねずみ	^{[ 4 ]}
ダットツールチップドーパミントランスポーター	>10,000 (IC ₅₀ )	ねずみ	^{[ 4 ]}
5-HT _1A	ND	ND	ND
5-HT _2A	ND	ND	ND
5-HT _2C	ND	ND	ND
α ₁	ND	ND	ND
α ₂	24.3 (IC ₅₀ )	ねずみ	^{[ 5 ]}
H1	ND	ND	ND
mAChツールチップムスカリン性アセチルコリン受容体	ND	ND	ND
値は、特に記載がない限り、K _i (nM) です。値が小さいほど、薬剤が部位に結合する強さが強くなります。

セチプチリンは、ノルエピネフリン再取り込み阻害薬^{[ 4 ]} 、α2_{アドレナリン}受容体拮抗薬^{[ 5 ]}、セロトニン受容体拮抗薬^{[ 6 ]}として作用し、おそらく5-HT2_サブタイプに対しても作用する。また、H1受容体_逆作動薬/抗ヒスタミン薬としても作用する。^{[ 4 ]}

化学

セチプチリンは四環式構造を持ち、ミアンセリンおよびミルタザピンの近縁化合物です。セチプチリンはデルタ(13b,4a)、4a-カルバ-ミアンセリン、ミルタザピンは6-アザミアンセリンです。

参照

参考文献

^ Holenz J, Díaz JL, Buschmann H (2007). 「化学：三環式および四環式抗うつ薬」 . Buschmann H, Torrens A, Vela JM (編). 『抗うつ薬、抗精神病薬、抗不安薬：化学と薬理学から臨床応用まで』第1巻. Wiley VCH. p. 248. doi : 10.1002/9783527619337.ch5 . ISBN 978-3-527-31058-6。
^ スイス薬学会編 (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory . Medpharm Scientific Publishers. p. 942. ISBN 3-88763-075-0。
^ Roth BL、Driscol J. 「PDSP Ki_{データベース}」。向精神薬スクリーニングプログラム（PDSP）。ノースカロライナ大学チャペルヒル校および米国国立精神衛生研究所。2017年8月14日閲覧。
^ ^a ^b ^c ^d ^e 仁保哲、伊藤 C、渋谷 Y、橋爪 H、山口 K (1986 年 10 月)。「[新規抗うつ薬MO-8282の薬理学的性質]」 .日本薬学雑誌。フォリア薬理学ジャポニカ（日本語）88 (4): 309–320 .土井: 10.1254/fpj.88.309。PMID 3792961。
^ ^a ^b 溝田正人、及川裕也、中山和人、水口和也、宝田哲也、小島正人、他。（1986年12月）。「[新しい抗うつ薬 MO-8282 の薬理学的研究]」 .日本薬学雑誌。フォリア薬理学ジャポニカ（日本語）88 (6): 457–466 .土井: 10.1254/fpj.88.457。PMID 2881854。
^ Przegaliński E, Baran L, Siwanowicz J, Rawłów A (1986). 「Org 8282は抗うつ作用を示さず、強力な中枢性抗セロトニン活性を示す」. Polish Journal of Pharmacology and Pharmacy . 38 (4): 377– 384. PMID 3774630 .

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[1] Holenz J, Díaz JL, Buschmann H (2007). 「化学：三環式および四環式抗うつ薬」 . Buschmann H, Torrens A, Vela JM (編). 『抗うつ薬、抗精神病薬、抗不安薬：化学と薬理学から臨床応用まで』第1巻. Wiley VCH. p. 248. doi : 10.1002/9783527619337.ch5 . ISBN 978-3-527-31058-6。

[IndexNominum-2] スイス薬学会編 (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory . Medpharm Scientific Publishers. p. 942. ISBN 3-88763-075-0。

[PDSP-3] Roth BL、Driscol J. 「PDSP Ki_{データベース}」。向精神薬スクリーニングプログラム（PDSP）。ノースカロライナ大学チャペルヒル校および米国国立精神衛生研究所。2017年8月14日閲覧。

[pmid3792961-4] 仁保哲、伊藤 C、渋谷 Y、橋爪 H、山口 K (1986 年 10 月)。「[新規抗うつ薬MO-8282の薬理学的性質]」 .日本薬学雑誌。フォリア薬理学ジャポニカ（日本語）88 (4): 309–320 .土井: 10.1254/fpj.88.309。PMID 3792961。

[pmid2881854-5] 溝田正人、及川裕也、中山和人、水口和也、宝田哲也、小島正人、他。（1986年12月）。「[新しい抗うつ薬 MO-8282 の薬理学的研究]」 .日本薬学雑誌。フォリア薬理学ジャポニカ（日本語）88 (6): 457–466 .土井: 10.1254/fpj.88.457。PMID 2881854。

[pmid3774630-6] Przegaliński E, Baran L, Siwanowicz J, Rawłów A (1986). 「Org 8282は抗うつ作用を示さず、強力な中枢性抗セロトニン活性を示す」. Polish Journal of Pharmacology and Pharmacy . 38 (4): 377– 384. PMID 3774630 .

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