シポニモド
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| 臨床データ | |
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| 販売名 | マイゼント[ 1 ] |
| その他の名称 | BAF-312 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a619027 |
| ライセンスデータ | |
| 妊娠カテゴリー |
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| 投与経路 | 経口 |
| ATCコード | |
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別名 | |
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| CAS番号 | |
| PubChem CID | |
| ドラッグバンク | |
| ケムスパイダー | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| コンプトックスダッシュボード（EPA） | |
| 化学および物理データ | |
| 化学式 | C 29 H 35 F 3 N 2 O 3 |
| モル質量 | 516.605 g·mol |
| 3Dモデル ( JSmol ) | |
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シポニモドは、マイゼントというブランド名で販売されており、多発性硬化症（MS）の治療に使用される経口用選択的スフィンゴシン-1-リン酸受容体モジュレーターです。 [ 8 ] 1日1回経口投与することを目的としています。[ 10 ] [ 8 ]
2019年3月、米国では、臨床的に孤立した症候群、再発寛解型疾患、活動性二次進行性疾患を含む再発型多発性硬化症の成人の治療薬として承認されました。[ 1 ]
医療用途
シポニモドは、急性再発とは無関係に起こる多発性硬化症の進行性神経機能低下である二次進行性多発性硬化症の治療に適応があります。 [ 1 ]活動性の二次進行性多発性硬化症において、シポニモドは障害および多発性硬化症の再発のリスクを減少させます。[ 1 ]
副作用
シポニモドの臨床試験において、最もよく見られた副作用は、頭痛、高血圧、肝機能検査異常でした。[ 1 ]
薬理学
作用機序
シポニモドは、リンパ球やその他の細胞型に存在するスフィンゴシン-1-リン酸受容体1を含むいくつかのスフィンゴシン-1-リン酸受容体に選択的に結合します。 [ 11 ]
シポニモドはフィンゴリモドと非常に類似している可能性がありますが、リンパ節からのリンパ球の流出を阻害することで、フィンゴリモドの主な副作用の一つであるリンパ球減少症を予防します。シポニモドは、調節する特定のスフィンゴシン-1-リン酸受容体（5つ）に対してより選択的である可能性があります。 [ 12 ]シポニモドは、SIP受容体-1および-5に対して選択的です。[ 10 ]
歴史
2019年3月、シポニモドは、臨床的に孤立した症候群、再発寛解型疾患、および活動性二次進行性疾患を含む再発型多発性硬化症の成人の治療薬として米国で承認されました。[ 1 ] [ 13 ] [ 14 ]
シポニモドの有効性は、1,651人の患者を対象とした臨床試験[ 15 ]で示されました。この試験では、過去2年間に障害進行の証拠があり、登録前の3か月間に再発がなかった二次進行性多発性硬化症患者において、シポニモドとプラセボを比較しました。 [ 1 ] [ 13 ]この研究の主要評価項目は、3か月後に障害の進行が確認されるまでの時間でした。[ 1 ]この試験は、アジア、オーストラリア、カナダ、ヨーロッパ、南米、米国の294のセンターで実施されました。[ 13 ]
米国食品医薬品局（FDA）はノバルティス社にメイゼントの承認を与えた。[ 1 ] [ 13 ]
シポニモドは2019年10月にオーストラリアで医療用として承認されました。[ 2 ]
2020年1月、シポニモドは、再発または炎症活動の画像所見によって証明される活動性疾患を伴う二次性進行性多発性硬化症の成人の治療薬として欧州連合で承認されました。[ 16 ] [ 9 ]
参考文献
- ^ a b c d e f g h i「FDA、多発性硬化症の治療薬として新たな経口薬を承認」米国食品医薬品局（FDA） （プレスリリース）。2019年3月26日。 2019年11月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。2019年11月24日閲覧
この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。 - ^ a b「Mayzent Australian prescription medicine decision summary」 Therapeutic Goods Administration (TGA) 2019年12月13日. 2020年8月23日閲覧。
- ^ 「ARTGエントリ310499 Mayzent siponimod 2 mgフィルムコーティング錠ブリスターパックの概要」（PDF）医薬品医薬品管理局（TGA）2020年8月23日閲覧。
- ^ 「シポニモドに関するオーストラリア公的評価報告書」（PDF） .医薬品行政局（TGA） .
- ^ 「Mayzent製品情報」カナダ保健省。2022年5月29日閲覧。
- ^ 「MayzentのSummary Basis of Decision (SBD)」カナダ保健省、2014年10月23日。 2022年5月29日閲覧。
- ^ 「メイゼント2mgフィルムコーティング錠 - 製品特性概要（SmPC）」 . (emc) . 2020年4月24日. 2020年8月23日閲覧。
- ^ a b c「メイゼント・シポニモド錠、フィルムコーティング錠」 DailyMed 、 2019年3月26日。 2020年1月22日閲覧。
- ^ a b「メイゼント EPAR」 .欧州医薬品庁(EMA)。 2019 年 11 月 12 日。2020 年5 月 3 日に取得。
- ^ a b Kappos L, Bar-Or A, Cree B, Fox R, Giovannoni G, Gold R, et al. (2014). 「二次進行性多発性硬化症の治療におけるシポニモド（BAF312）：第3相EXPAND試験のデザイン」.多発性硬化症および関連疾患. 3 (6): 752. doi : 10.1016/j.msard.2014.09.185 . ISSN 2211-0348 .
- ^ Gergely P, Nuesslein-Hildesheim B, Guerini D, Brinkmann V, Traebert M, Bruns C, 他 (2012年11月). 「選択的スフィンゴシン1リン酸受容体モジュレーターBAF312はリンパ球分布を誘導し、心拍数に種特異的な影響を及ぼす」 . British Journal of Pharmacology . 167 (5): 1035–47 . doi : 10.1111/ j.1476-5381.2012.02061.x . PMC 3485666. PMID 22646698 .
- ^ WO 2008000419、Hiestand, Peter C & Schnell, Christian、「多発性硬化症の治療のためのS1P受容体モジュレーター」、2008年1月3日公開、ノバルティスに譲渡
- ^ a b c d「Drug Trials Snapshots: Mayzent」 .米国食品医薬品局(FDA) . 2019年4月19日. 2019年9月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2019年11月24日閲覧。この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ 「医薬品承認パッケージ：メイゼント（シポニモド）」米国食品医薬品局（FDA） 2019年5月3日。 2020年1月22日閲覧。この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ ClinicalTrials.govの「二次進行性多発性硬化症患者におけるシポニモドの有効性と安全性の検討（EXPAND）」の臨床試験番号NCT01665144
- ^ 「ノバルティス、活動性疾患を伴う二次性進行性多発性硬化症（SPMS）の成人患者に対するメイゼント（シポニモド）のEU承認を発表」ノバルティス（プレスリリース）。2020年1月20日。2020年1月23日閲覧。
