シトラバチニブ

シトラバチニブ

臨床データ
ATCコード	L01EX26 ( WHO )
識別子
IUPAC名 N -(3-フルオロ-4-{[2-(5-{[(2-メトキシエチル)アミノ]メチル}-2-ピリジニル)チエノ[3,2- b ]ピリジン-7-イル]オキシ}フェニル) -N′ -(4-フルオロフェニル)-1,1-シクロプロパンジカルボキサミド
CAS番号	1123837-84-2
ケムスパイダー	52083477
ユニイ	CWG62Q1VTB
ケッグ	D11140
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID801100124
化学および物理データ
式	C 33 H 29 F 2 N 5 O 4 S
モル質量	629.68  g·mol ^−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像
笑顔 COCCNCc1ccc(nc1)c2cc3c(s2)c(ccn3)Oc4ccc(cc4F)NC(=O)C5(CC5)C(=O)Nc6ccc(cc6)F
InChI InChI=1S/C33H29F2N5O4S/c1-43-15-14-36-18-20-2-8-25(38-19-20)29-17-26-30(45-29)28(10-13-37-26)44-27-9-7-23(16-24(27) )35)40-32(42)33(11-12-33)31(41)39-22-5-3-21(34)4-6-22/h2-10,13,16-17,19,36H,11-12,14-15,18H2,1H3,(H,39,41)(H,40,42) キー:WLAVZAAODLTUSW-UHFFFAOYSA-N

シトラバチニブ（MGCD516）は、癌治療のための実験薬です。複数のチロシンキナーゼに対する低分子阻害剤です。^{[ 1 ]}

シトラバチニブはミラティ・セラピューティクス社によって開発されている。^{[ 2 ]}

進行中の第II相試験には^、脂肪肉腫に対する試験[ ^{3 ] 、}非小細胞肺がんに対する併用試験[ ^{4 ]} 、腎細胞がんに対するニボルマブとの併用試験^{[ 5 ]}がある。シトラバチニブは、チェックポイント阻害剤療法に抵抗性のある患者とチェックポイント阻害剤療法未経験の特定の患者を対象としたニボルマブとの併用試験など、進行非小細胞肺がん患者を対象とした進行中の試験で評価されている。^{[ 6 ]}

参考文献

1. Yang Y, Ji N, Cai CY, Wang JQ, Lei ZN, Teng QX, Wu ZX, Cui Q, Pan Y, Chen ZS (2020年7月). 「ABCB1の機能調節：チロシンキナーゼ阻害剤シトラバチニブのin vitroおよびin vivoでの特性評価」 . Cancer Communications . 40 (7): 285– 300. doi : 10.1002/cac2.12040 . PMC  7365458. PMID  32525624 .
2. 「シトラバチニブ | Mirati Therapeutics, Inc」。
3. ClinicalTrials.govにおける「進行性脂肪肉腫およびその他の軟部組織肉腫に対するMGCD516」の臨床試験番号NCT02978859
4. ClinicalTrials.govの「非小細胞肺癌におけるニボルマブとの併用によるグレサチニブ、シトラバチニブ、またはモセチノスタットの第2相試験」の臨床試験番号NCT02954991
5. ClinicalTrials.govの「腎細胞癌（RCC）におけるMGCD516とニボルマブの併用」の臨床試験番号NCT03015740
6. 「プラチナ製剤ベースの化学療法およびチェックポイント阻害剤療法中または治療後に病勢進行した進行非扁平上皮非小細胞肺がん患者を対象とした、シトラバチニブとニボルマブの併用療法とドセタキセルを比較するランダム化第3相試験 SAPPHIRE」 2022年2月28日。