シビフェン

シビフェン
臨床データ
その他の名前	A-007; 4,4'-ジヒドロキシベンゾフェノン-2,4-ジニトロフェニルヒドラゾン
投与経路	トピック
識別子
	IUPAC名 4-[[2-(2,4-ジニトロフェニル)ヒドラジニル]-(4-ヒドロキシフェニル)メチリデン]シクロヘキサ-2,5-ジエン-1-オン;
CAS番号	2675-35-6;
PubChem CID	5717660;
ケムスパイダー	10632319;
ユニイ	XAV05295I5;
ケッグ	D09380;
チェムブル	ChEMBL307697;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID30949554;
化学および物理データ
式	C 19 H 14 N 4 O 6
モル質量	394.343 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C1=CC(=O)C=CC1=C(C2=CC=C(C=C2)O)NNC3=C(C=C(C=C3)[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-];
	InChI InChI=1S/C19H14N4O6/c24-15-6-1-12(2-7-15)19(13-3-8-16(25)9-4- 13)21-20-17-10-5-14(22(26)27)11-18(17)23(28)29/h1-11,20-21,24H; キー:JOADKLYQCOMENH-UHFFFAOYSA-N;

シビフェン（INN、USAN、開発コード名A-007）は、2000年代にTigris Pharmaceuticals（現Kirax Corporation）が皮膚癌転移の局所治療薬として開発中だった低分子抗腫瘍剤および免疫調節剤である。^[¹^]^[²^]^[³^]ヒトパピローマウイルス（HPV）感染に伴う高悪性度扁平上皮内病変（HSIL）および子宮頸癌、膣癌、肛門癌などの肛門性器領域の浸潤癌の治療薬として具体的に研究されていた。^[¹^]この薬は製造中止になる前に第II相臨床試験まで進んだ。^[¹^]

当初、タモキシフェンとの構造的類似性から、シビフェンは選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）であると考えられていましたが、その後の研究で、シビフェンはエストロゲン受容体（ER）に結合せず、抗エストロゲン活性を持たないことが明らかになりました。^{[ 2 ]}シビフェンの実際の作用機序は不明ですが、 CD45 Tリンパ球細胞表面受容体の上方制御を介して免疫調節効果を生み出すと考えられています。^[²^]

参照

^ ^a ^b ^c「Sivifene - AdisInsight」。
^ ^a ^b ^c Eilender D, LoRusso P, Thomas L, McCormick C, Rodgers AH, Hooper CL, Tornyos K, Krementz ET, Parker S, Morgan LR (2006). 「4,4'-ジヒドロキシベンゾフェノン-2,4-ジニトロフェニルヒドラゾン（A-007）：悪性癌の皮膚転移に対する局所治療」. Cancer Chemother. Pharmacol . 57 (6): 719– 26. doi : 10.1007/s00280-005-0124-2 . PMID 16184382. S2CID 10830366 .
^ロバート・A・シュワルツ（2008年4月30日）.皮膚がん：認識と管理. ジョン・ワイリー・アンド・サンズ. pp. 267–. ISBN 978-0-470-69563-0。