スピラプリル

スピラプリル
臨床データ
販売名レノーマックス
AHFS / Drugs.com国際医薬品名
妊娠カテゴリー
  • D
投与経路経口
ATCコード
法的地位
法的地位
  • 一般的に:℞(処方箋のみ)
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ50%
代謝スピラプリラートに変換
消失半減期30~35時間
排泄肝臓腎臓
識別子
  • (8S ) -7-[( 2S )-2-[[( 2S )-1-エトキシ-1-オキソ-4-フェニルブタン-2-イル]アミノ]プロパノイル]-1,4-ジチア-7-アザスピロ[4.4]ノナン-8-カルボン酸
CAS番号
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ドラッグバンク
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
ChEBI
ChEMBL
コンプトックスダッシュボードEPA
化学および物理的データ
化学式C 22 H 30 N 2 O 5 S 2
モル質量466.61  g·mol
3Dモデル ( JSmol )
  • O=C(OCC)[C@@H](N[C@H](C(=O)N2[C@H](C(=O)O)CC1(SCCS1)C2)C)CCc3ccccc3
  • InChI=1S/C22H30N2O5S2/c1-3-29-21(28)17(10-9-16-7-5-4-6-8-16)23-15(2)19(25)24-14-22(30-11-12-31-22)13-18(24)20(26)27/h4-8,15,17-18,23H,3,9-14H2,1-2H3,(H,26,27)/t15-,17-,18-/m0/s1 チェックはい
  • キー:HRWCVUIFMSZDJS-SZMVWBNQSA-N チェックはい
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スピラプリルは、レノーマックスなどのブランド名で販売されている、高血圧の治療に使用されるACE阻害です。ACE阻害薬のジカルボキシル基に属します

1980年に特許を取得し、1995年に医療用として承認されました。[ 1 ]

化学

多くのACE阻害薬と同様に、このプロドラッグは経口投与後に活性代謝物であるスピラプリラートに変換されます。このグループの他の薬剤とは異なり、腎経路と肝経路の両方から排泄されるため、腎機能障害のある患者への使用がより容易になる可能性があります。[ 2 ]しかし、腎機能 への影響に関するデータは矛盾しています。[ 3 ]

参考文献

  1. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006).アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 468. ISBN 978-3-527-60749-5
  2. ^ Shohat J, Wittenberg C, Erman A, Rosenfeld J, Boner G (1999年2月). 「腎機能低下および高血圧患者におけるスピラプリル単独またはイスラジピンとの併用による腎機能および血圧への急性および慢性影響」. Scandinavian Journal of Urology and Nephrology . 33 (1): 57– 62. doi : 10.1080/003655999750016294 . PMID 10100366 . 
  3. ^ Noble S, Sorkin EM (1995年5月). 「スピラプリル:高血圧治療における薬理学と治療効果に関する予備的レビュー」. Drugs . 49 ( 5): 750– 766. doi : 10.2165/00003495-199549050-00008 . PMID 7601014. S2CID 195691037 .