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| 臨床データ | |
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| 商号 | ウナシン、ウナシッドPD経口剤 |
| AHFS / Drugs.com | 国際的な医薬品名 |
投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 80% |
| 排泄 | 主に腎臓経由 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムブル |
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| CompToxダッシュボード （EPA） |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 25 H 30 N 4 O 9 S 2 |
| モル質量 | 594.65 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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 北 はい （これは何ですか？）（確認） | |
スルタミシリンは、ウナシンなどのブランド名で販売されているペニシリン系抗生物質配合剤、アンピシリン/スルバクタムの経口剤です。上気道、下気道、腎臓、尿路、皮膚、軟部組織などの細菌感染症の治療に用いられます。より具体的には、アンピシリンとスルバクタムのエステル結合型 コドラッグです。[1]
スルタミシリンはアンピシリン/スルバクタムよりも腸管からの吸収性が高く、下痢や赤痢のリスクを低減します。スルバクタムを配合することで、アンピシリンの作用スペクトルがβ-ラクタマーゼ産生菌株にも広がります。[2]経口スルバクタムと静脈内スルバクタムを併用することで、治療期間全体を通してスルバクタムを継続的に投与するレジメンが実現し、より良い臨床結果が得られます。[要出典]
1979年に特許を取得し、1987年に医療用として承認されました。[3]
医療用途
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スルタミシリンの医療用途は次のとおりです。
- 皮膚および軟部組織感染症[1] -黄色ブドウ球菌および化膿レンサ球菌によるせつ、うおのめ、蜂窩織炎、爪囲炎、伝染性膿痂疹、糖尿病性足潰瘍および膿瘍。
- 上気道感染症[1] - S. pyogenesおよびS. aureusによる咽頭炎および扁桃炎。S . aureus、S. pneumoniae、H. influenzaeおよびS. progeniesによる急性および慢性副鼻腔炎。[要説明]中耳炎、特に化膿性中耳炎（前庭部乳様突起炎の有無を問わない）。
- 下気道感染症[1] -細菌性肺炎、[4] 気管支炎、S. pneumoniae、H. influenzae、Staphylococcus aureus、S. progeniesによる気管支拡張症。COPDの急性増悪。
- 尿路感染症[1] -大腸菌、プロテウス・ミラビリス、クレブシエラ、黄色ブドウ球菌による腎盂腎炎、膀胱炎。
- 外科感染症 - 手術部位感染症の予防と治療、整形外科および心臓血管外科における周術期の予防。
- 婦人科感染症 - ベータラクタマーゼ産生大腸菌およびバクテロイデス属（B. fragilisを含む）の菌株によって引き起こされます。
- 消化管感染症- 細菌性食道炎、潰瘍管理におけるMDT （要説明）の一環としてのH. pylori感染症の治療。
禁忌
スルタミシリンは、ペニシリンアレルギーのある人や単核球症の人には重度の発疹を発症するリスクが高いため禁忌である。[1] [5]
副作用
他の多くの抗生物質と同様に、最も一般的な副作用は下痢と軟便です。日本の臨床試験では、それぞれ3.7%と1.1%の頻度で発生しました。しかし、日本国外での研究では、スルタミシリンを服用した患者において下痢の頻度は10%から50%を超え、はるかに高いことが示されています。その他の副作用としては、1%から10%の人に発生する吐き気、嘔吐、腹痛、頭痛、発疹、カンジダ・アルビカンスによる感染症などがあります。クロストリディオイデス・ディフィシル感染症による出血性大腸炎はまれな合併症です。[1] [5]
相互作用
他の薬剤との相互作用は他のペニシリン系薬剤と同様です。アロプリノールは発疹の発現リスクを高めます。ペニシリン系薬剤はメトトレキサートの排泄を遅らせ、その副作用を増強させる可能性があります。一方、スルタミシリンの有効成分（アンピシリンおよびスルバクタム）の排泄はプロベネシドによって低下し、おそらくは非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であるアスピリン、インドメタシン、フェニルブタゾンによっても低下します。[1]
薬理学
薬物動態学
スルタミシリンは、アンピシリンとスルバクタムのコドラッグ（相互プロドラッグ）です。経口摂取後、吸収され、腸壁の酵素によって加水分解され、アンピシリンとスルバクタムになります。これらの2つの物質は、1：1のモル比で体内に放出されます。これらの薬物動態は類似しており（食物摂取量とは実質的に無関係です）、約1時間後に最高濃度に達します。血漿タンパク質結合率は、アンピシリンで26%、スルバクタムで29%です。消失半減期は、それぞれ45～80分、40～70分です。両薬剤とも主に腎臓から排泄されます。摂取後8時間以内に、アンピシリンの46～80%、スルバクタムの41～66%が尿中に排泄されます。[2] [5]
作用機序
アンピシリンは、半合成経口活性広域 スペクトルペニシリン系抗生物質であり、細胞壁ムコペプチドの生合成を阻害することで感受性菌に対して抗菌活性を発揮します。スルバクタムはβ-ラクタマーゼ阻害剤であり、耐性菌株に発生する多くのβ-ラクタマーゼを不可逆的に阻害します。 [1]
化学
アンピシリンとスルバクタムはメチレン基を介して結合し、2つのエステル結合（より正確にはアシル結合）を形成します。スルタミシリンはトシル酸塩の形で使用されます。[2] [5]
参考文献
- ^ abcdefghi Haberfeld H、編。 （2020年）。オーストリア - コーデックス(ドイツ語)。ウィーン: Österreichischer Apothekerverlag。 Unasyn-Filmtabletten。
- ^ abc ムチュラー E (2013). Arzneimittelwirkungen (ドイツ語) (10 版)。シュトゥットガルト: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft。ページ745、748。ISBN 978-3-8047-2898-1。
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). アナログベースの創薬. John Wiley & Sons. p. 491. ISBN 978-3-527-60749-5。
- ^ Mutschler E (2013). Arzneimittelwirkungen (ドイツ語) (10 版)。シュトゥットガルト: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft。 p. 790.ISBN 978-3-8047-2898-1。
- ^ abcd Friedel HA, Campoli-Richards DM, Goa KL (1989年4月). 「スルタミシリン：その抗菌活性、薬物動態特性、および治療的使用に関するレビュー」. Drugs . 37 (4): 491– 522. doi :10.2165/00003495-198937040-00005. PMID 2661196. S2CID 195693347.
