TRPM5

TRPM5
識別子
別名TRPM5、LTRPC5、MTR1、一過性受容体電位カチオンチャネルサブファミリーMメンバー5
外部IDOMIM : 604600 ; MGI : 1861718 ; HomoloGene : 22818 ; GeneCards : TRPM5 ; OMA : TRPM5 - オーソログ
オーソログ
種ヒトマウス
Entrez

29850

56843

Ensembl

ENSG00000070985

ENSMUSG00000009246

UniProt

Q9NZQ8

Q9JJH7

RefSeq (mRNA)

NM_014555

NM_020277

RefSeq（タンパク質）

NP_055370

NP_064673

場所（UCSC）11番地：2.4～2.44 Mb7番地：142.62～142.65 Mb
PubMed検索[ 3 ][ 4 ]
ウィキデータ
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一過性受容体電位カチオンチャネルサブファミリーMメンバー5 （TRPM5）は、長鎖一過性受容体電位チャネル5としても知られ、ヒトではTRPM5遺伝子によってコードされるタンパク質です。[ 5 ] [ 6 ]

関数

TRPM5は、細胞内カルシウム濃度の上昇によって脱分極を誘導するカルシウム活性化非選択性陽イオンチャネルであり、化学感覚細胞におけるシグナル伝達因子です。チャネルの活動は細胞内カルシウム濃度の上昇によって開始され、K +およびNa +などの一価陽イオンを透過します。TRPM5は、高濃度の細胞内カルシウムによって活性化される苦味、甘味、うま味の味覚系における味覚伝達の重要な構成要素です。また、脂肪味覚シグナル伝達への寄与因子として注目されています。[ 7 ] [ 8 ]カルシウム依存的にTRPM5が開口すると、脱分極性発生電位が生じ、それが活動電位につながります。[ 9 ]

TRPM5は膵臓β細胞[ 10 ]に発現しており、インスリン分泌のシグナル伝達機構に関与しています。β細胞におけるTRPM5の増強はインスリン分泌の増加につながり、マウスの2型糖尿病の発症を予防します。[ 11 ] TRPM5のさらなる発現は、房状細胞[ 12 ]、孤立性化学感覚細胞、および感覚機能を持つ体内の他のいくつかの細胞型 にも認められます。

TRPM5を調節する薬剤

膵臓β細胞におけるTRPM5の役割は、新しい抗糖尿病療法の開発の標的となっています。[ 13 ]

アゴニスト

拮抗薬

TRPM5イオンチャネルの選択的遮断薬は、初代培養細胞におけるTRPM5電流の同定に使用できます。しかし、同定された化合物のほとんどは、TRPM4とTRPM5、または他のイオンチャネル 間の選択性が低いことが示されています

  • TPPOまたはトリフェニルホスフィンオキシドはTRPM5の最も選択的な阻害剤であるが、溶解性が低いため応用が難しい。[ 15 ]
  • ケトコナゾールはTRPM5の活性を阻害する抗真菌薬である。[ 16 ]
  • フルフェナム酸はTRPM5またはTRPM4の活性を阻害するNSAID薬である。 [ 17 ]
  • クロトリマゾールは抗真菌薬であり、TRPM5を介した電流を減少させる。[ 17 ]
  • ニコチンはTRPM5チャネルを阻害します。TRPM5の阻害により、喫煙習慣のある人に観察される味覚喪失が説明できます。[ 18 ]

参照

参考文献

  1. ^ a b c GRCh38: Ensemblリリース89: ENSG00000070985 – Ensembl、2017年5月
  2. ^ a b c GRCm38: Ensemblリリース89: ENSMUSG00000009246 – Ensembl、2017年5月
  3. ^ 「ヒトPubMedリファレンス：」。米国国立医学図書館、国立生物工学情報センター。
  4. ^ 「マウスPubMedリファレンス：」米国国立医学図書館、国立生物工学情報センター。
  5. ^ Prawitt D, Enklaar T, Klemm G, Gärtner B, Spangenberg C, Winterpacht A, et al. (2000年1月). 「メラスタチン（MLSN1）およびtrp遺伝子ファミリーと相同性を持つ新規遺伝子MTR1の同定と特性解析。この遺伝子は染色体11p15.5のBWS-WT2重要領域に位置し、アレル特異的な発現を示す。 」ヒト分子遺伝学9 ( 2): 203– 216. doi : 10.1093/hmg/9.2.203 . PMID 10607831 . 
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  7. ^ Mattes RD (2011年9月). 「ヒトにおいて遊離脂肪酸が味覚成分であることを示す証拠が蓄積されている」 . Physiology & Behavior . 104 (4): 624– 631. doi : 10.1016/j.physbeh.2011.05.002 . PMC 3139746. PMID 21557960 .  
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さらに読む

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