TUG-891

医薬品化合物
TUG-891
識別子
  • 3-[4-[[5-フルオロ-2-(4-メチルフェニル)フェニル]メトキシ]フェニル]プロパン酸
CAS番号
  • 1374516-07-0
PubChem CID
  • 57522038
IUPHAR/BPS
  • 6490
ケムスパイダー
  • 28514850
チェムブル
  • ChEMBL2058533
化学および物理データ
C 23 H 21 F O 3
モル質量364.416  g·mol −1
3Dモデル(JSmol
  • インタラクティブ画像
  • CC1=CC=C(C=C1)C2=C(C=C(C=C2)F)COC3=CC=C(C=C3)CCC(=O)O
  • InChI=1S/C23H21FO3/c1-16-2-7-18(8-3-16)22-12-9-20(24)14-19(22)15-27-21-10-4-17(5-11-21)6-13-23(25)26/h2-5,7-12,14H,6,13,15H2,1H3,(H,25,26)
  • キー:LPGBXHWIQNZEJB-UHFFFAOYSA-N

TUG-891は、遊離脂肪酸受容体FFAR4 (GPR120)に対する強力かつ選択的なアゴニストとして作用する実験薬です。抗炎症作用を有し、代謝、胃ペプチド放出、グルコース恒常性を調節します。肥満糖尿病動脈硬化症、さらにはなどの疾患の動物モデルで研究されています[1] [2] [3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] TUG-891は最初に開発された選択的FFAR4アゴニストの一つであり、in vitro研究には有用ですが、 in vivoでは安定性が低いため、TUG-891を親化合物として、特性を改善した多くの化合物が開発されています。[10] [11] [12] [13] [14]

参考文献

  1. ^ Hudson BD, Shimpukade B, Mackenzie AE, Butcher AJ, Pediani JD, Christiansen E, et al. (2013年11月). 「遊離脂肪酸受容体4(FFA4/GPR120)の強力かつ選択的なアゴニストであるTUG-891の薬理学は、治療的アゴニズムにおける潜在的な可能性と課題の両方を示している」. Molecular Pharmacology . 84 (5): 710– 725. doi :10.1124/mol.113.087783. PMC  3807074. PMID  23979972 .
  2. ^ Cornall LM, Mathai ML, Hryciw DH, McAinch AJ (2014年5月). 「代謝性疾患に対するGPR120アゴニストの有効性」. Drug Discovery Today . 19 (5): 670– 679. doi :10.1016/j.drudis.2013.11.021. PMID  24315954.
  3. ^ Hansen SV, Ulven T (2016). 「遊離脂肪酸受容体4(FFA4/GPR120)に対する薬理学的ツール化合物」.実験薬理学ハンドブック. 236 : 33– 56. doi :10.1007/164_2016_60. ISBN 978-3-319-50692-0. PMID  27807695。
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  9. ^ Wang HX, Liu C, Li YY, Cao Y, Zhao L, Zhao YJ, 他 (2023年10月). 「TUG-891は神経小胞体ストレスとピロプトーシス活性化を抑制し、マウス脳室内出血モデルにおける神経細胞を保護する」. Neural Regeneration Research . 18 (10): 2278– 2284. doi : 10.4103/1673-5374.369116 . PMC 10328290. PMID  37056148 . 
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  13. ^ Li X, Zhang X, Xie X, Dong T, Lv C, Guan R, 他 (2024年10月). 「2型糖尿病治療における遊離脂肪酸受容体4作動薬としての新規フェノキシアルカン酸誘導体」. International Journal of Molecular Sciences . 25 (21) 11476. doi : 10.3390/ijms252111476 . PMC 11547093. PMID  39519029 . 
  14. ^ Jhinjharia D, Kaushik AC, Sahi S (2025年1月). 「2型糖尿病治療におけるFFAR4の潜在的アゴニストの同定に向けたハイスループット構造動力学アプローチ」. Journal of Biomolecular Structure & Dynamics . 43 (1): 176– 196. doi :10.1080/07391102.2023.2280707. PMID  37978906.
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