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| 臨床データ | |
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| 商号 | タズベリク |
| その他の名前 | EPZ-6438 |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| メドラインプラス | a620018 |
| ライセンスデータ | |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ |
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| ケッグ |
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| チェムブル |
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| CompToxダッシュボード （EPA） |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 34 H 44 N 4 O 4 |
| モル質量 | 572.750 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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タゼメトスタットは、 Tazverikというブランド名で販売されており、完全切除（組織、構造、または臓器のすべてを外科的に除去すること）に適さない転移性（がん細胞が体の他の部位に広がった場合）または局所進行性（がんが元々あった臓器の外で増殖したが、体の遠隔部位にはまだ広がっていない場合）類上皮肉腫を患う16歳以上の成人および青年の治療に使用される薬剤です。[1]
最も一般的な副作用は、痛み、疲労、吐き気、食欲不振、嘔吐、便秘です。[1]タゼメトスタットを服用している人は、T細胞リンパ芽球性リンパ腫（リンパ系に影響を及ぼす血液がんの一種で、通常はリンパ節にみられます）、骨髄異形成症候群（血液細胞の形成不全または機能不全に起因する疾患）、急性骨髄性白血病（血液および骨髄のがん）などの二次性悪性腫瘍を発症するリスクが高くなります。[1]
タゼメトスタットは、強力な選択的EZH2 阻害剤として作用する抗がん剤です。[2]タゼメトスタットはEZH2メチルトランスフェラーゼの活性を阻害し、がん細胞の増殖を抑制する可能性があります。[1]類上皮肉腫のほとんどは、四肢の皮下の軟部組織で発生しますが、体の他の部位で発生することもあります。[1]がんが体の1つの領域に限局している場合は、外科的切除が主な治療と考えられています。[1]化学療法や放射線療法が行われる場合もあります。[1]しかし、治療を行っても病気が局所的および地域的に広がる可能性が高く、患者の約50％は診断時に転移性疾患を呈しています。[1]転移性疾患は患者の生命を脅かすと考えられています。[1]
NCI医薬品辞典によると、「タゼメトスタットは、経口投与可能な低分子選択的かつS-アデノシルメチオニン（SAM）競合的ヒストンメチルトランスフェラーゼEZH2阻害剤であり、抗腫瘍活性を有する可能性があります。経口投与すると、タゼメトスタットは野生型および変異型EZH2の両方の活性を選択的に阻害します。EZH2の阻害は、ヒストンH3リジン27（H3K27）のメチル化を特異的に阻害します。このヒストンメチル化の減少は、癌の病態経路に関連する遺伝子発現パターンを変化させ、EZH2変異癌細胞における腫瘍細胞の増殖を減少させます。ヒストンメチルトランスフェラーゼ（HMT）クラスに属するEZH2は、様々な癌細胞で過剰発現または変異しており、腫瘍細胞の増殖において重要な役割を果たしています。」[3]
米国食品医薬品局（FDA）はこれをファーストインクラスの医薬品とみなしている。[4]
歴史
米国食品医薬品局（FDA）は、転移性または局所進行性類上皮肉腫の被験者62人を対象とした臨床試験（NCT02601950）の結果に基づき、 2020年1月にタゼメトスタットを承認しました。 [ 1] [5]臨床試験中、被験者は病気が進行するか被験者の毒性が許容できないレベルに達するまで、1日2回800ミリグラム（mg）のタゼメトスタットを投与されました。[1] [5]臨床試験中は8週間ごとに腫瘍反応評価が行われました。[1]この試験では、治療中に腫瘍が完全にまたは部分的に（一定量）縮小した被験者の数を測定しました（全奏効率）。[1]全奏効率は15％で、完全奏効は1.6％の被験者、部分奏効は13％でした。[1]反応が得られた9人の被験者のうち、6人（67％）の被験者は6か月以上持続する反応を示しました。[1]
この試験はフランス、イギリス、台湾、イタリア、カナダ、ベルギー、アメリカの22か所で実施されました。[5]
FDAはタゼメトスタットの迅速承認および希少疾病用医薬品指定の申請を承認した。[1] FDAはタズベリックの承認をエピザイム社に付与した。[1]
参考文献
- ^ abcdefghijklmnopqr 「FDA、稀少な軟部組織がんである類上皮肉腫患者向けの初の治療選択肢を承認」米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）2020年1月23日。2020年12月25日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2020年1月23日閲覧。
この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ Lue JK、Amengual JE (2018 年 10 月)。 「新たなEZH2阻害剤とリンパ腫におけるその応用」。Curr Hematol Malig Rep . 13 (5): 369–382。土井:10.1007/s11899-018-0466-6。PMID 30112706。S2CID 52010283 。
- ^ 「タゼメトスタット」NCI医薬品辞典. 国立がん研究所.
- ^ “New Drug Therapy Approvals 2020”.米国食品医薬品局（FDA） . 2020年12月31日. 2021年1月18日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年1月17日閲覧。 この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
- ^ abc 「Drug Trials Snapshots: Tazverik」.米国食品医薬品局（FDA） . 2020年1月23日. 2020年2月22日閲覧。 この記事には、パブリック ドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
外部リンク
- 「タゼメトスタット」。薬物情報ポータル。米国国立医学図書館。2021年3月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。
