テムギコルリル

テムギコルリル
臨床データ
商号	アダプトール、メビカル
その他の名前	アダトール; メビカー; メビカルム; メビカー; テトラメチルグリコールウリル; 1,3,4,6-テトラメチルグリコールウリル
ATCコード	N06BX21 ( WHO );
法的地位
法的地位	米国：スケジュール外、FDA承認なし;
薬物動態データ
代謝	消化管：77～80％
消失半減期	3時間
排泄	尿：55～70％
識別子
	IUPAC名 1,3,4,6-テトラメチルテトラヒドロイミダゾ[4,5- d ]イミダゾール-2,5(1 H ,3 H )-ジオン;
CAS番号	10095-06-4;
PubChem CID	122282;
ドラッグバンク	DB13522;
ケムスパイダー	109042;
ユニイ	55FE6NPG89;
ケッグ	D10508;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID60143588;
化学および物理データ
式	C 8 H 14 N 4 O 2
モル質量	198.226 g·mol −1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CN1C2C(N(C1=O)C)N(C(=O)N2C)C;
	InChI InChI=1S/C8H14N4O2/c1-9-5-6(11(3)7(9)13)12(4)8(14)10(5)2/h5-6H,1-4H3; キー:XIUUSFJTJXFNGH-UHFFFAOYSA-N;

抗不安薬

医薬品化合物

テムギコルリル（INNツールチップ国際非営利名称）^[2]は、テトラメチルグリコールウリルとしても知られ、アダプトールやメビカーというブランド名で販売されている抗不安薬で、ラトビアの製薬会社オラインファームによって製造され、ラトビアとロシアで販売されています。^[3]

テムギコルリルの化学構造は尿酸に類似しており、酸、アルカリ、酸化剤、還元剤と相互作用しません。主要な神経伝達物質系すべてに影響を及ぼすようです。^[4]

テムギコルリルは、大脳辺縁系網様体の活動、特に視床下部情動領域に影響を及ぼすほか、γアミノ酪酸（GABA）、コリン、セロトニン、アドレナリンといった基本的な神経伝達物質系すべてに作用する。ドパミン系やコリン系に影響を与えることなく、脳内ノルアドレナリン濃度を低下させ、脳内セロトニン濃度を上昇させる。^[5]

テムギコルリルには抗不安作用（抗不安薬）があるとされています。^[5]^[6]^[7]^[8]^[9]また、禁煙補助にも使用されます。^[3]さらに、テムギコルリルはADHDの症状の治療にも有効である可能性があります。^[10]ベンゾジアゼピンなどの一般的な抗不安薬とは異なり、テムギコルリルは習慣性がなく、鎮静作用がなく、運動機能を損ないません。^[6]^[3]

1,3-ジメチル尿素とグリオキサールの縮合によって製造できる。ある文献では、ジメチル尿素とグリオキサールを触媒量のリン酸無水物と室温で水溶液中で混合し、十分な時間後に濾過することでテムギコルリルを簡便に単離した。濾液はジメチル尿素とグリオキサールをさらに添加することで再利用でき（追加の触媒は不要）、反応時間は長くなるものの、かなりの収率が得られる。^[11]

2021年現在、テムギコルリルはラトビアとロシア以外では評価されていません。

医療用途

テムギコルリルは、ラトビアとロシアにおいて、不安症の治療、不安、動揺、恐怖、内的感情的緊張および易刺激性の予防または軽減、神経症および神経性障害、非冠動脈性心疾患に起因する胸焼けの軽減を目的とした医薬品として使用されています。これらの効果は、筋緊張の弛緩、運動協調障害、精神的および身体的活動の抑制を伴わないため、仕事や学業を中断することなく使用できます。

テムギコルリルは睡眠に直接作用するわけではありませんが、睡眠薬の効果を高め、睡眠障害を正常化します。テムギコルリルは、禁煙後に現れるニコチン依存の症状を軽減または消失させます。テムギコルリルは気分変動や多幸感、習慣性、依存を引き起こすことはありませんが、離脱症候群が観察されています。^[^矛盾^]

副作用

まれではありますが、めまい、低血圧、消化不良、高用量投与後のアレルギー反応（皮膚のかゆみ）、低体温、倦怠感などの副作用が起こることがあります。また、血圧低下および/または体温低下（1～1.5℃）がみられる場合もあります。治療終了後、血圧と体温は正常に戻ります。^[12]

参照

参考文献

^ US 20110070305、Schwarz J、Weisspapir M、「メビカルを含有する持続放出医薬組成物」、2011年3月24日公開、Alpharx Inc.に譲渡。
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[7] ムクルチアン VR、コジョコワ LZ (2012)。「[アダプトル――可能性の境目]」。Likars'ka Sprava (5): 125–133 . PMID 23534281。

[8] チュトコ LS、ロシュコワ AV、シドレンコ VA、スルシキナ SI、トゥルスノワ KB (2012)。「【全般性不安障害：心身医学的側面と治療アプローチ】」。Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii imeni SS コルサコワ。112 (1) : 40–44。PMID 22678674 。

[9] チュトコ LS、スルシキナ SI、ニキシェナ IS、イアコヴェンコ EA、アニシモバ TI、クゾヴェンコワ MP (2010)。「[小児の無力症]」。Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii imeni SS コルサコワ。110 (11 ポイント 1) : 26–29。PMID 21183919 。

[10] チュトコ LS、スルシキナ SI、ニキシェナ IS、ヤコヴェンコ EA、アニシモワ TI、セルゲイエフ AV (2009)。「[ADHDの治療におけるアダプトール]」。Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii imeni SS コルサコワ。109 (8) : 45–48。PMID 19738569 。

[11] Micheletti G, Delpivo C, Baccolini G (2013-06-01). 「廃棄物のリサイクルを伴う水溶液中でのグリコールウリル誘導体のグリーン合成」. Green Chemistry Letters and Reviews . 6 (2): 135– 139. Bibcode :2013GCLR....6..135M. doi : 10.1080/17518253.2012.718803 . ISSN 1751-8253. S2CID 96318579.

[12] 「Adaptol (Mebicarum) - 製品特性概要」.ラトビア国立医薬品庁（ラトビア語）. 2021年8月7日時点のオリジナルよりアーカイブ。