テアクリン
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| 名前 | |
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| 推奨IUPAC名 1,3,7,9-テトラメチル-7,9-ジヒドロ-1H-プリン-2,6,8( 3H )-トリオン | |
| その他の名前 1,3,7,9-テトラメチル尿酸; テムリン; テモリン; テトラメチル尿酸; テトラメチル尿酸; ティークリン（商品名） | |
| 識別子 | |
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3Dモデル（JSmol） | |
| チェビ | |
| ケムスパイダー | |
| ECHA 情報カード | 100.017.268 |
PubChem CID | |
| ユニイ |
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CompToxダッシュボード（EPA） | |
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| プロパティ | |
| C 9 H 12 N 4 O 3 | |
| モル質量 | 224.220 g·mol −1 |
| 融点 | 226℃（439℉; 499K） |
特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）における材料のものです。 | |
テアクリンは1,3,7,9-テトラメチル尿酸としても知られ、クプアス（Theobroma grandiflorum）と中国の苦茶（中国語：苦茶、ピンイン：kǔ chá、文字通り「苦いお茶」）（Camellia assamica var. kucha）に含まれるプリンアルカロイドです。 [ 1 ] [ 2 ]抗炎症作用と鎮痛作用があり、カフェインと同様の方法でアデノシンシグナル伝達に影響を及ぼすようです。[ 2 ] [ 3 ]クチャの葉では、テアクリンは3段階の経路でカフェインから合成されると考えられています。[ 2 ]テアクリンとカフェインは構造的に似ています。
薬理学
薬力学
テアクリンの正確な作用機序は不明であり、結合親和性は公表されていない。しかしながら、選択的A1およびA2Aアデノシン作動薬を用いた動物実験では、テアクリンの前投与により、アデノシン作動性によって引き起こされる予想される運動抑制が減弱することが示されており、テアクリンはアデノシン拮抗薬である可能性が高いことが示唆されている。[ 2 ]
選択的ドーパミンD1およびD2拮抗薬の投与は、カフェインと同様に、[ 4 ]テアクリンの行動効果は部分的にドーパミン受容体によって媒介されることを実証している。[ 2 ]
薬物動態学
安全性
テアクリンは、健康なヒトにおいて、1日最大300mgを8週間以上毎日使用した場合、臨床的に安全で、習慣性がないことが実証されています。 [ 6 ]さらに、カフェインや他の覚醒剤のような神経活性剤に典型的なタキフィラキシーの証拠はありませんでした。 [ 6 ]
動物実験では、テアクリンのLD50は810 mg/kgであるのに対し、 [ 3 ] [ 6 ]、カフェインは265 mg/kgである。 [ 7 ]
参照
参考文献
- ^ Zheng XQ, Ye CX, Kato M, Crozier A, Ashihara H (2002). 「中国茶クチャ（Camellia assamica var. Kucha）の葉におけるテアクリン（1,3,7,9-テトラメチル尿酸）の合成」. Phytochemistry . 60 (2): 129– 34. Bibcode : 2002PChem..60..129Z . doi : 10.1016/s0031-9422(02)00086-9 . PMID 12009315 .
- ^ a b c d e Feduccia AA, Wang Y, Simms JA, Yi HY, Li R, Bjeldanes L, Ye C, Bartlett SE (2012). 「カフェインと構造的に類似するプリンアルカロイド、テアクリンによる運動活性化：アデノシン受容体とドーパミン受容体の関与」.薬理学生化学および行動. 102 (2): 241– 248. doi : 10.1016/j.pbb.2012.04.014 . PMID 22579816. S2CID 31549989 .
- ^ a b Wang Y, Yang X, Zheng X, Li J, Ye C, Song X (2010). 「テアクリン：抗炎症・鎮痛作用を持つプリンアルカロイド」. Fitoterapia . 81 (6): 627– 631. doi : 10.1016/j.fitote.2010.03.008 . PMID 20227468 .
- ^ Garrett BE, Holtzman SG (1994年1月). 「D1およびD2ドーパミン受容体拮抗薬はラットにおけるカフェイン誘発性運動刺激を阻害する」.薬理学、生化学、行動. 47 (1): 89– 94. doi : 10.1016 / 0091-3057(94)90115-5 . ISSN 0091-3057 . PMID 7906891. S2CID 23508010 .
- ^ Mondal G, Wang YH, Butawan M, Bloomer RJ, Yates R (2021-01-06).カフェインとメチルリベリン：ヒト薬物動態相互作用試験（報告書）. 薬理学と治療学. doi : 10.1101/2021.01.05.21249234 .
- ^ a b c Taylor L, Mumford P, Roberts M, Hayward S, Mullins J, Urbina S, Wilborn C (2016). 「習慣性のない天然由来のプリンアルカロイドであるTeaCrine®の8週間の継続使用における安全性」 .国際スポーツ栄養学会誌. 13 : 2. doi : 10.1186/s12970-016-0113-3 . PMC 4711067. PMID 26766930 .
- ^ Warszawski D, Gorodischer R, Kaplanski J (1978). 「若齢ラットおよび成体ラットにおけるカフェインとアミノフィリン（テオフィリンエチレンジアミン）の比較毒性」. Biology of the Neonate . 34 ( 1–2 ): 68– 71. doi : 10.1159/000241107 . PMID 698326 .
