テオフィリン／エフェドリン

テオフィリン／エフェドリン
テオフィリン
エフェドリン
の配合
テオフィリンアデノシン受容体拮抗薬
エフェドリンノルエピネフリン放出薬
臨床データ
商品名フラノール、その他[ 1 ] [ 2 ]
その他の名称テオフィリン/エフェドリン；テオフィリン-(-)-エフェドリン化合物；テオフィリン-エフェドリン
識別番号
CAS番号
PubChem CID
ケムスパイダー
ユニイ

テオフィリンエフェドリン（INNツールチップ国際非営利名称）、またはテオフィリン/エフェドリンは、フランオールなどのブランド名で販売されており、 [ 1 ]アデノシン受容体拮抗薬のテオフィリンとノルエピネフリン放出剤で間接的に作用する交感神経刺激薬のエフェドリンの固定用量配合剤であり、喘息の治療における気管支拡張薬や鼻づまり改善薬として使用されている。[ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 2 ] 1930 年代または 1940 年代に初めて喘息の治療薬として研究され、その後、2 つの薬剤の併用が広く使用されるようになった。[ 9 ] [ 7 ] [ 10 ]通常、薬剤の併用では、テオフィリンとエフェドリンの比率は 5:1 で使用される。[ 11 ]その後の研究では、この併用は喘息に対してテオフィリン単独よりも効果的ではなく、副作用が多くなることが判明した。[ 9 ] [ 1 ] [ 12 ] [ 7 ]

テオフィリン、エフェドリン、フェノバルビタール（商品名テドラルなど）の組み合わせも喘息の治療に広く使用されている。[ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ]このような組み合わせの多くは、多くのブランド名で販売されている。[ 15 ]テオフィリンは、ラセフェドリンやプソイドエフェドリンなどのエフェドリン様交感神経刺激薬や、アモバルビタールやブタバルビタールなどのバルビツール酸系薬剤などと組み合わせて販売されている。[ 15 ]テオフィリン、エフェドリン、ヒドロキシジンの組み合わせも、マラックスなどのブランド名で販売されている。 [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ]テオフィリン、エフェドリン、バルビツール酸の併用は、後に段階的に廃止され、テオフィリンとエフェドリン単独の併用（例えば、ブランド名フランオール）が採用されました。[ 2 ] [ 1 ]テオフィリンとエフェドリンの固定用量併用は、エフェドリンの毒性のために喘息治療における用量調節が不可能であったため、1970年代以降は廃止されました。[ 19 ]

運動やスポーツにおけるパフォーマンス向上薬としてのテオフィリン/エフェドリンの効果が研究されてきた。[ 20 ] [ 21 ]競技スポーツではエフェドリンが禁止されているため、テオフィリン/エフェドリンの併用はエリートアスリートの失格につながった。[ 22 ]

関連項目

参考文献

  1. ^ a b c d Mansfield PR (1991). 「医薬品マーケティングの改善の分類と有効性主張の正当性」. The International Journal of Risk & Safety in Medicine . 2 (4): 171– 184. doi : 10.3233/JRS-1991-2401 . PMID  23511913. Sterling社の科学担当副社長であるLathem博士は、MaLAMに対し、「Franolは、テオフィリンとエフェドリンを含む製剤として英国で販売が承認されています。Franolのすべての製剤を英国の製剤と一致させるため、世界中で製剤の再処方を開始しました」と回答しました。WeinbergerとBronsky (1974)は、テオフィリンとエフェドリンを単独および併用で比較しました。彼らは、「エフェドリンを配合しても、それ以上の利点は得られず、副作用の頻度が増加する可能性がある」と結論付けました[26]。
  2. ^ a b c Head S (2022). 「新鮮な空気の息吹」. Prescriber . 33 (2): 41– 42. doi : 10.1002/psb.1973 . ISSN 0959-6682 .アメセックにはエフェドリンとアミロバルビタール、そしてわずかにアミノフィリンの香りが含まれていました。フラノールにはエフェドリンとテオフィリンが含まれており、以前のバージョンにはフェノバルビタールも含まれていました。 
  3. ^ Elks J (2014). 『薬物辞典：化学データ：化学データ、構造、参考文献』 Springer US. p. 1179. ISBN 978-1-4757-2085-32024年8月29日閲覧
  4. ^ 「INN提案リスト14」世界保健機関（WHO） 1964年10月31日. 2024年8月29日閲覧。
  5. ^米国国立公文書館 (1978).連邦官報(ドイツ語). 連邦官報局、国立公文書記録サービス、一般調達局. pp.  12450– 12382. 2024年8月30日閲覧。
  6. ^ Sims JA, doPico GA, Reed CE (1978年7月). 「経口テオフィリン・エフェドリン併用療法の気管支拡張効果」. The Journal of Allergy and Clinical Immunology . 62 (1): 15– 21. doi : 10.1016/0091-6749(78)90066-0 . PMID 350932 . 
  7. ^ a b c Weinberger M, Bronsky E, Bensch GW, Bock GN, Yecies JJ (1975年5月). 「エフェドリンとテオフィリンの相互作用」. Clinical Pharmacology and Therapeutics . 17 (5): 585– 592. doi : 10.1002/cpt1975175585 . PMID 1092514. Brown1は1940年に、エフェドリンとテオフィリンの固定用量併用の明らかな有効性を示唆する非対照臨床観察を報告した。このような製剤は非常に普及したが、最初の報告以降の文献検索では、併用による相加効果を示唆する対照試験はわずか1件（非常に限定的な範囲）しか見つからなかった。15 
  8. ^ Pinnas JL, Schachtel BP, Chen TM, Roseberry HR, Thoden WR (1991年3月). 「喘息治療における吸入エピネフリンと経口テオフィリン・エフェドリン」. Journal of Clinical Pharmacology . 31 (3): 243– 247. doi : 10.1002/j.1552-4604.1991.tb04969.x . PMID 2019665 . 
  9. ^ a b c Stargrove M, Treasure J, McKee D (2007).ハーブ、栄養素、薬物相互作用：臨床的影響と治療戦略エルゼビア・ヘルスサイエンス. p. 45. ISBN 978-0-323-02964-32024年8月31日閲覧。テオフィリンは一般的にカフェインよりも効果が高く、より選択的なアドレナリン遮断薬が利用可能になる前は、鼻づまり解消薬としてエフェドリンと併用されることがよくありました。初期の研究では、23人の喘息児において、テオフィリンとエフェドリンの併用はテオフィリン単独よりも効果的ではありませんでしたが、ADR率は併用の方がテオフィリンよりも高かったことがわかりました。40 しかし、喘息児を対象とした別の研究では、併用による追加の有害作用は示されませんでした
  10. ^ Weinberger M, Hendeles L (1986年10月). 「慢性喘息治療におけるテオフィリンの治療効果と投与戦略」. The Journal of Allergy and Clinical Immunology . 78 (4 Pt 2): 762– 768. doi : 10.1016/0091-6749(86)90058-8 . PMID 3534057.テオフィリンは、過去10～15年間で臨床使用において大きな変化を遂げてきました。今世紀初頭には主に心血管系への作用を目的として使用されていましたが、1920年代には急性気管支痙攣に対する臨床的に有益な効果があることが発見されました。1 1930年代には、テオフィリンは経口薬として、特にエフェドリンとの固定用量配合剤として普及しました。テオフィリンは1970年代初頭まで、このように広く使用され続けました。その後、テオフィリンの薬力学と薬物動態が解明され、慢性喘息の主要な予防薬として現在も使用されています。 
  11. ^ O'Loughlin JM (1979年3月). 「気管支喘息の薬物療法」.北米医療クリニック. 63 (2): 391– 396. doi : 10.1016/S0025-7125(16)31703-5 . PMID 35721 . 
  12. ^ a b Hendeles L , Weinberger M (1980). 「テオフィリン慢性療法における副作用の回避」. European Journal of Respiratory Diseases Supplement . 109 : 103– 119. PMID 7002576.最近まで、米国ではテオフィリン、エフェドリン、そして「鎮静剤」を含む配合剤が最も多く処方されていた気管支拡張薬でした。しかし、いくつかの研究で、エフェドリンとテオフィリンの併用は、テオフィリン単独の治療効果を著しく高めることなく、相乗的な毒性を生じることが示されています（図1）。 
  13. ^ Khouzam H, Tan D, Gill T (2007).救急精神医学ハンドブック. エルゼビア・ヘルスサイエンス. p. 53. ISBN 978-0-323-07661-62024年8月30日閲覧
  14. ^ Heinzelman RV (1972). Annual Reports in Medicinal Chemistry . ISSN. Elsevier Science. p. 92. ISBN 978-0-08-058351-82024年8月30日閲覧
  15. ^ a b cプロジェクトラベル：医薬品別アルファベット順リスト。司法省、麻薬取締局、コンプライアンス・規制局、規制支援部、情報システム課。1979年。2024年8月31日閲覧
  16. ^ 『救急医療：現場の救急救命士のためのマニュアル』米国運輸省、国家道路交通安全局。1983年、p. 3-PA33 。 2024年8月31日閲覧。
  17. ^薬物乱用警告ネットワークによる救急部門の動向：2001年1月～6月までの暫定推定値と1994年～2000年の改訂推定値。米国保健福祉省（DHHS）発行。米国保健福祉省、薬物乱用・精神衛生サービス局。2002年、210ページ。 2024年8月31日閲覧。
  18. ^ Mosby's Pocket Dictionary of Medicine, Nursing & Health Professions - E-Book: Mosby's Pocket Dictionary of Medicine, Nursing & Health Professions - E-Book . Elsevier Health Sciences. 2016. p. 810. ISBN 978-0-323-41427-22024年8月31日閲覧
  19. ^ Akazawa M, Stempel DA (2006). 「喘息に対する単一吸入器併用療法：費用対効果のレビュー」PharmacoEconomics . 24 (10): 971– 988. doi : 10.2165/00019053-200624100-00005 . PMID 17002480 .単一療法を用い、ICSの用量を最大化するという概念は、固定された併用を避けたいという願望から生まれたものと考えられる。これらの併用療法は、1970年代の米国で広く使用されており、テオフィリンとエフェドリンに鎮静剤を配合したTedral®1やMarax®などの製品がその一例である。以前の固定配合では、エフェドリンの毒性のため、大幅な用量漸増ができなかったため、喘息に対する固定用量配合の概念は「受け入れられない」状態に追いやられました。 
  20. ^ Kennedy M (2021年1月). 「テオフィリンとテオブロミンの運動パフォーマンスへの影響と競技スポーツへの影響：系統的レビュー」. Drug Testing and Analysis . 13 (1): 36– 43. doi : 10.1002/dta.2970 . PMID 33188564 . 
  21. ^ Sidney KH, Lefcoe NM (1978). 「抗喘息薬（エフェドリン＋テオフィリン）が健康な陸上競技選手の身体能力と運動能力に及ぼす影響」 Can J Appl Sport Sci . 3 : 93–97 .
  22. ^ Helenius I, Haahtela T (2000年9月). 「夏季エリートスポーツ選手におけるアレルギーと喘息」. The Journal of Allergy and Clinical Immunology . 106 (3): 444– 452. doi : 10.1067/mai.2000.107749 . PMID 10984362. 1972年ミュンヘンオリンピックの後、チームの医師たちはエリート選手の喘息に興味を持つようになりました。男子400m自由形の優勝者は、レース後の尿検査で禁止薬物であるエフェドリンが高濃度で検出されたため失格となりました。この選手は喘息の治療にテオフィリンとエフェドリンの配合剤を使用していました。それ以来、米国とオーストラリアのオリンピック委員会は、オリンピックチームにおける喘息の正確な診断と治療に特に重点を置いてきました。1,2 
「 https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=テオフィリン/エフェドリン&oldid= 1317889858」より取得