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| 臨床データ | |
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| AHFS / Drugs.com | 国際的な医薬品名 |
投与経路 | 経口、局所、筋肉内 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 25% [1] |
| 消失半減期 | 5～6時間[1] [2] |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| PubChem CID |
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| ドラッグバンク |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ |
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| ケッグ |
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| チェムブル |
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| CompToxダッシュボード （EPA） |
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| ECHA 情報カード | 100.009.107 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 27 H 33 N O 10 S |
| モル質量 | 563.62 g·mol −1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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 北 はい （これは何ですか？）（確認） | |
チオコルチコシド（ムスコリル、マイオリル、ネオフラックス）は、コルヒチンの半合成誘導体であり、抗炎症作用および鎮痛作用を有する筋弛緩剤として用いられる。[3] [4] [5] [6]作用機序は不明であるが、ニコチン性アセチルコリン受容体（nAchR）への拮抗作用を介して作用すると考えられている。しかしながら、 GABA A受容体およびグリシン受容体に対する競合的拮抗薬でもあると考えられている。[7] [8]そのため、強い痙攣誘発作用を有するため、発作を起こしやすい人には使用すべきではない。[9] [10] [11]
医療用途
腰痛
腰痛において、チオコルチコシドは、疼痛強度の軽減、膝を曲げずに前かがみになったときの手から床までの距離（指から床までの距離）の減少に見られる身体の柔軟性の改善、およびパラセタモールの総消費量の減少に有効である。[12]チオコルチコシドの投与は、触診時の筋けいれんの軽減、腰痛患者の全体的な評価の改善、および日常活動を行う能力の向上にもつながる。[12] [13]
腰痛に対する標準的な非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）療法にチオコルチコシドを追加すると、視覚アナログ尺度（VAS）および生活障害質問票の平均推定値によると、疼痛強度が軽減し、機能状態が改善することが示されています。チオコルチコシドとNSAIDsの併用により、NSAIDs単独使用と比較して、VASによる評価では疼痛がより顕著に軽減され、指先から床までの距離の推定値に基づく機能活動も、治療開始7日目までに（3日目までには改善が見られませんでしたが）増加することが示されています。[12] [13]
トルペリゾン、アセクロフェナクとチザニジンの併用、プレガバリンなど、いくつかの薬剤は疼痛強度の軽減に効果的です。別の比較研究では、エペリゾンとジクロフェナクの併用は、チオコルチコシドとジクロフェナクの併用よりも、指床間距離、ラセーグ徴候（仰臥位で脚を伸ばす角度）、VASスコア、および全般評価尺度の改善においてより効果的であることが示されました。 [12] [13] [14]
副作用
チオコルチコシドの副作用には、吐き気、アレルギー、血管迷走神経反応などがある。[15] 肝障害、膵炎、発作、血球障害、重篤な皮膚障害、横紋筋融解症、生殖障害はすべて、フランスとヨーロッパの医薬品安全性監視データベースや、関係企業が規制当局に提出する定期更新情報に記録されている。これらのデータでは障害の発生頻度は特定されておらず、最も感受性の高い患者集団も特定されていない。チオコルチコシドは実験動物で催奇形性があり、染色体にも損傷を与える。ヒトのデータは、約30人の妊婦（重篤な奇形なし）の追跡調査と、無精子症の症例を含む精子形成の変化に関する報告に限られている。実際には、患者をチオコルチコシドの有害作用にさらす正当な理由はない。筋肉痛を訴える患者には、パラセタモールをはじめとする効果的でよく知られた鎮痛剤を使用する方が良いでしょう。[16]
筋弛緩薬は鎮静作用が主な副作用である可能性があるが、チオコルチコシドはGABAA受容体を増強しないため、鎮静作用がないと考えられる。[7]
薬物動態学
チオコルチコシドは体内で3-デメチルチオコルヒチン（SL59.0955またはM2とも呼ばれる）と呼ばれる代謝物に分解され、分裂細胞に損傷を与え、胎児の毒性、腫瘍性変化、および男性の生殖能力の低下を引き起こす可能性があります。 [17]したがって、推奨される経口投与量は7日間を超えず、筋肉内投与期間は5日間を超えないようにしてください。[18]局所皮膚製剤は毒性が低いです。[医学的引用が必要]
参考文献
- ^ ab Perucca E, Poitou P, Pifferi G (1995). 「GABA模倣筋弛緩薬チオコルチコシドの2種類の経口製剤の正常被験者における薬物動態および生物学的利用能の比較」. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics . 20 (4): 301–5 . doi :10.1007/bf03190249. PMID 8983937. S2CID 13325496.
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