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| 臨床データ | |
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| ATCコード |
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| 法的ステータス | |
| 法的ステータス |
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| 薬物動態データ | |
| 代謝 | 肝臓 |
| 消失半減期 | 1.4時間 |
| 排泄 | 尿 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| IUPHAR/BPS |
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| ケムスパイダー |
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| ユニイ |
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| ChEMBL |
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| コンプトックスダッシュボード （EPA） |
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| 化学および物理データ | |
| 化学式 | C 24 H 32 N 4 O 2 S |
| モル質量 | 440.61 g·mol |
チオスピロン（BMY-13,859 ）は、チアスピロンまたはチオスペロンとも呼ばれ、アザピロン系の非定型抗精神病薬です。[1] 1980年代後半に統合失調症の治療薬として研究され、臨床試験では定型抗精神病薬と同等の有効性を示しながら、錐体外路系の副作用を引き起こさないことが判明しました。[2] [3] [4] [5]しかし、開発は中止され、市販されませんでした。抗精神病作用を持つ別のアザピロン誘導体であるペロスピロンは、チオスピロンの数年後に合成され、分析されました。[6]ペロスピロンは、比較するとより強力で選択的であることが判明し、代わりに商品化されました。[6]
薬理学
薬力学
チオスピロンは、 5-HT 1A受容体 部分作動薬、5-HT 2A、5-HT 2C、および5-HT 7受容体 逆作動薬、ならびにD 2、D 4、および α 1アドレナリン受容体 拮抗薬として作用します。[7] [8] [9] [10] [11] [12]
結合プロファイル[13]
| 受容体 | Ki (nM) |
|---|---|
| 5-HT 2A | 0.06 |
| 5-HT 2C | 9.73 |
| 5-HT 6 | 950 |
| 5-HT 7 | 0.64 |
| M 1 | 630 |
| メートル2 | 180 |
| メートル3 | 1290 |
| メートル4 | 480 |
| メートル5 | 3900 |
| D 2 | 0.5 |
| D 4 | 13.6 |
参照
参考文献
- ^ Yevich JP, New JS, Smith DW, Lobeck WG, Catt JD, Minielli JL, et al. (1986年3月). 「1-(1,2-ベンゾイソチアゾール-3-イル)-および(1,2-ベンゾイソキサゾール-3-イル)ピペラジン誘導体の合成と生物学的評価：抗精神病薬としての可能性」Journal of Medicinal Chemistry . 29 (3): 359– 369. doi :10.1021/jm00153a010. PMID 2869146.
- ^ Jain AK, Kelwala S, Moore N, Gershon S (1987年4月). 「統合失調症におけるチアスピロンの対照臨床試験」. International Clinical Psychopharmacology . 2 (2): 129– 133. doi :10.1097/00004850-198704000-00006. PMID 2885367.
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- ^ Nasrallah HA, Shriqui CL (1995). 統合失調症治療における現代的課題. ワシントンD.C.: American Psychiatric Press. p. 313. ISBN 0-88048-681-3.
- ^ ab 石住 憲、小島 明、安徳 史、佐治 功、吉木 正治 (1995年12月). 「スクシンイミド誘導体. II. N-[4-[4-(1,2-ベンゾイソチアゾール-3-イル)-1-ピペラジニル]ブチル]-1,2-シス-シクロヘキサンジカルボキシイミド (SM-9018) および関連化合物の合成と抗精神病薬活性」. Chemical & Pharmaceutical Bulletin . 43 (12): 2139– 2151. doi : 10.1248/cpb.43.2139 . PMID 8582016
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- ^ Rauly-Lestienne I, Boutet-Robinet E, Ailhaud MC, Newman-Tancredi A, Cussac D (2007年10月). 「アデニル酸シクラーゼ結合型ヒト5-HT7a受容体における定型抗精神病薬、非定型抗精神病薬、第三世代抗精神病薬の異なるプロファイル：アゴニスト特性と逆アゴニスト特性の検出」Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology . 376 ( 1– 2): 93– 105. doi :10.1007/s00210-007-0182-6. PMID 17786406. S2CID 29337002.
- ^ Newman-Tancredi A, Assié MB, Leduc N, Ormière AM, Danty N, Cosi C (2005年9月). 「新規抗精神病薬は組み換えヒトおよび天然ラットのセロトニン5-HT1A受容体を活性化する：親和性、有効性、そして統合失調症治療への潜在的影響」.国際神経精神薬理学ジャーナル. 8 (3): 341– 356. doi :10.1017/S1461145704005000. PMID 15707540. S2CID 36271263.
- ^ Roth BL, Driscol J (2011年1月12日). 「PDSP Kiデータベース」.向精神薬スクリーニングプログラム (PDSP) . ノースカロライナ大学チャペルヒル校および米国国立精神衛生研究所. 2013年11月8日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2013年12月3日閲覧。
