チラブルチニブ
チラブルチニブ
臨床データ
商号ヴェレックスブル
その他の名前GS-4059; ONO-4059
ATCコード
法的地位
法的地位
  • JP: 処方箋のみ
識別子
  • 6-アミノ-9-[(3 R )-1-(ブト-2-イノイル)ピロリジン-3-イル]-7-(4-フェノキシフェニル)プリン-8-オン
CAS番号
PubChem CID
ドラッグバンク
ケムスパイダー
ユニイ
ケッグ
チェムブル
PDBリガンド
化学および物理データ
式C 25 H 22 N 6 O 3
モル質量454.490  g·mol −1
3Dモデル（JSmol）
  • CC#CC(=O)N1CC[C@@H](n2c(=O)n(-c3ccc(Oc4ccccc4)cc3)c3c(N)ncnc32)C1
  • InChI=1S/C25H22N6O3/c1-2-6-21(32)29-14-13-18(15-29)31-24-22(23(26)27-16-28-24)30(25(31)33)1 7-9-11-20(12-10-17)34-19-7-4-3-5-8-19/h3-5,7-12,16,18H,13-15H2,1H3,(H2,26,27,28)/t18-/m1/s1
  • キー:SEJLPXCPMNSRAM-GOSISDBHSA-N

チラブルチニブ（商品名：ベレックスブル）は、自己免疫疾患および造血悪性腫瘍の治療に使用される薬剤です。[ 1 ] [ 2 ]

チラブルチニブは、2020年3月に日本で再発性または難治性原発性中枢神経系リンパ腫の治療薬として承認されました。[ 1 ] さらに、チラブルチニブは、米国、欧州、日本で、小野薬品工業とギリアド・サイエンシズ[ 3 ]によって、自己免疫疾患、慢性リンパ性白血病、B細胞リンパ腫、シェーグレン症候群、天疱瘡、関節リウマチの治療薬として臨床開発されています。[ 1 ]

チラブルチニブはブルトン型チロシンキナーゼの不可逆的阻害剤である。[ 4 ]

参考文献

  1. ^ a b c Dhillon S (2020年6月). 「チラブルチニブ：初回承認」. Drugs . 80 (8): 835– 840. doi : 10.1007/ s40265-020-01318-8 . PMID  32382949. S2CID  218531327 .
  2. ^ 「チラブルチニブ」 NCI医薬品辞典。国立衛生研究所。
  3. ^ “ティラブルチニブ - ギリアド・サイエンシズ/小野薬品工業” .アディスインサイト。
  4. ^リクリカン A、セラフィニ L、シン W、チェルヴィエニエツ G、シュタイナー B、ワン T、他。 （2020年4月）。「ティラブルチニブおよびブルトン型チロシンキナーゼの他の不可逆阻害剤の生化学的特徴付けにより、オンターゲット阻害とオフターゲット阻害の違いが明らかになりました。 」 Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - 一般科目。1864 (4) 129531.土井: 10.1016/j.bbagen.2020.129531。PMID 31953125。 
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