トセラニブ

トセラニブ
臨床データ
商品名	パラディア
AHFS / Drugs.com	獣医用
ライセンスデータ	US デイリーメッド：トセラニブ;
; 投与経路	経口
薬物クラス	抗腫瘍剤
ATCvetコード	QL01EX90 ( WHO );
法的地位
法的地位	カリフォルニア州： ℞のみ; 米国： ℞のみ; EU：処方箋のみ;
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	77%
タンパク質結合	91%～93%
消失半減期	16時間
識別子
	IUPAC名 5-[( 5Z )-(5-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロ-3H-インドール-3-イリデン)メチル]-2,4-ジメチル-N- [2-(ピロリジン-1-イル)エチル]-1H-ピロール-3-カルボキサミド;
CAS番号	356068-94-5; 塩として： 874819-74-6;
PubChem CID	5329106; 塩として：16034840;
ケムスパイダー	4486268; 塩として：13163443;
UNII	59L7Y0530C; 塩として： 24F9PF7J3R;
ケッグ	D08503; 塩として： D08544;
ChEMBL	ChEMBL13608; 塩として： ChEMBL2103833;
PDBリガンド	BWC（PDBe、RCSB PDB）;
CompToxダッシュボード（EPA）	DTXSID50189076;
化学および物理データ
化学式	C 22 H 25 F N 4 O 2
モル質量	396.466 g·mol
3Dモデル ( JSmol )	インタラクティブ画像;
	スマイル Fc1ccc2c(c1)/C(C(=O)N2)=C/c4c(c(C(=O)NCCN3CCCC3)c([nH]4)C)C;
	InChI InChI=1S/C22H25FN4O2/c1-13-19(12-17-16-11-15(23)5-6-18(16)26-21(17)28)25-14(2)20(13)22(29)24-7-10-27-8-3-4-9-27/h5-6,11-12,25H,3-4,7-10H2,1-2H3,(H,24,29)(H,26,28)/b17-12-; キー:SRSGVKWWVXWSJT-ATVHPVEESA-N;

腫瘍の治療に使用される化合物

医薬品化合物

トセラニブ（INN ^{[2] ）は、}パラディアというブランド名で販売されており、犬の肥満細胞腫（肥満細胞腫とも呼ばれる）の治療に使用される受容体型チロシンキナーゼ阻害剤です。^[3]犬の癌治療のために特別に開発された最初の薬剤です。^[4]^{[5]リン酸塩であるトセラニブリン酸塩として使用されます。SUGEN}社によってSU11654 ^[6]として開発され、後にヒトの治療薬として承認されたスニチニブの姉妹化合物です。トセラニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、腫瘍細胞を殺傷することと、腫瘍への血液供給を遮断することの2つの方法で作用します。^[4]

最も一般的な副作用には、下痢、食欲減退、跛行、体重減少、血便などがあります。^[4]

獣医学的用途

トセラニブは、犬の皮膚腫瘍の約5分の1の原因となる癌の一種である、犬の皮膚（皮膚由来）肥満細胞腫の治療に適応があります。 ^[4]所属リンパ節転移の有無にかかわらず、腫瘍の治療に承認されています。^[4]

参考文献

^ 「パラディアEPAR」。欧州医薬品庁。2009年10月1日。2024年7月1日閲覧
^ 世界保健機関(2009). 「医薬品物質の国際一般名（INN）：推奨INN：リスト62」. WHO医薬品情報. 23 (2). hdl : 10665/74420 .
^ London CA, Malpas PB, Wood-Follis SL, Boucher JF, Rusk AW, Rosenberg MP, et al. (2009年6月). 「外科的切除後に再発（局所または遠隔転移）したイヌの肥満細胞腫の治療における、受容体チロシンキナーゼ阻害剤であるトセラニブリン酸（SU11654）の経口投与に関する多施設共同プラセボ対照二重盲検ランダム化試験」Clinical Cancer Research . 15 (11): 3856– 3865. doi : 10.1158/1078-0432.CCR-08-1860 . PMID 19470739.
^ abcde 「FDA：犬のがん治療薬として初の承認」米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）2009年6月3日。2010年7月22日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年10月2日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。
^ 「パラディア新動物用医薬品申請」(PDF) .米国食品医薬品局(FDA) . 2009年5月22日. 2010年11月16日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。 2021年10月2日閲覧。
^ 「新しいがん治療薬の治験で、ペットも恩恵を受けている」ニューヨーク・タイムズ、2006年11月24日。2021年2月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年10月2日閲覧。

[1] 「パラディアEPAR」。欧州医薬品庁。2009年10月1日。2024年7月1日閲覧

[2] 世界保健機関(2009). 「医薬品物質の国際一般名（INN）：推奨INN：リスト62」. WHO医薬品情報. 23 (2). hdl : 10665/74420 .

[pmid17227978-3] London CA, Malpas PB, Wood-Follis SL, Boucher JF, Rusk AW, Rosenberg MP, et al. (2009年6月). 「外科的切除後に再発（局所または遠隔転移）したイヌの肥満細胞腫の治療における、受容体チロシンキナーゼ阻害剤であるトセラニブリン酸（SU11654）の経口投与に関する多施設共同プラセボ対照二重盲検ランダム化試験」Clinical Cancer Research . 15 (11): 3856– 3865. doi : 10.1158/1078-0432.CCR-08-1860 . PMID 19470739.

[FDA_PR_20090603-4] 「FDA：犬のがん治療薬として初の承認」米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）2009年6月3日。2010年7月22日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年10月2日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。

[5] 「パラディア新動物用医薬品申請」(PDF) .米国食品医薬品局(FDA) . 2009年5月22日. 2010年11月16日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。 2021年10月2日閲覧。

[6] 「新しいがん治療薬の治験で、ペットも恩恵を受けている」ニューヨーク・タイムズ、2006年11月24日。2021年2月27日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2021年10月2日閲覧。